Mespirenon - Mespirenone

Mespirenon
Mespirenone.svg
Klinické údaje
Trasy z
správa		Ústní
ATC kód
  • Žádný
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC25H30Ó4S
Molární hmotnost426.57 g · mol−1
3D model (JSmol )

Mespirenon (HOSPODA ) (vývojové kódové jméno ZK-94679), také známý jako Δ1-15p, 16p-methylenespironolakton, je steroidní antimineralokortikoid z spirolakton skupina související s spironolakton který nikdy nebyl uveden na trh.[1][2] Výzkum na zvířatech zjistil, že je 3,3krát účinnější než antimineralokortikoid ve srovnání se spironolaktonem.[3] Kromě svých antimineralokortikoidních vlastností je mespirenon také a progestogen, antigonadotropin, a antiandrogen.[2][4] Je 2- až 3krát silnější než spironolakton jako progestogen a antigonadotropin, ale jeho antiandrogenní aktivita je ve srovnání se značně sníženou a slabou (i když stále významnou).[4][5] Mespirenon je také a silný a konkrétní inhibitor enzymu z 18-hydroxyláza a tedy o mineralokortikoid biosyntéza.[6] Droga byla ve vývoji Schering (Nyní Bayer Schering Pharma ) a dosáhl fáze II klinické testy ale byl přerušen v roce 1989.[7]

Viz také

Reference

  1. ^ J. Elks (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie. Springer. str. 775–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  2. ^ A b Losert W, Bittler D, Buse M, Casals-Stenzel J, Haberey M, Laurent H, Nickisch K, Schillinger E, Wiechert R (1986). „Mespirenon a další 15,16-methylen-17-spirolaktony, nový typ antagonistů steroidních aldosteronů“. Arzneimittelforschung. 36 (11): 1583–600. PMID  3028435.
  3. ^ Arzneimittel-Forschung. Editio Cantor. 1991.
  4. ^ A b Nishino Y, Schröder H, el Etreby MF (1988). "Experimentální studie endokrinních vedlejších účinků nových antagonistů aldosteronu". Arzneimittelforschung. 38 (12): 1800–5. PMID  3245852.
  5. ^ Opoku J, Kalimi M, Agarwal M, Qureshi D (1991). „Vliv nového mineralokortikoidového antagonisty mespirenonu na hypertenzi vyvolanou aldosteronem“. Dopoledne. J. Physiol. 260 (2 Pt 1): E269–71. PMID  1996630.
  6. ^ Weindel K, Lewicka S, Vecsei P (1991). „Inhibiční účinky nové anti-aldosteronové sloučeniny mespirenonu na adrenokortikální steroidogenezi in vitro“. Arzneimittelforschung. 41 (9): 946–9. PMID  1796922.
  7. ^ Eckhard Ottow; Hilmar Weinmann (8. září 2008). Jaderné receptory jako drogové cíle. John Wiley & Sons. 410–. ISBN  978-3-527-62330-3.