Fluoromedroxyprogesteron-acetát - Fluoromedroxyprogesterone acetate

Fluoromedroxyprogesteron-acetát
Fluoromedroxyprogesteron-acetát.svg
Klinické údaje
Ostatní jménaFMPA; 9α-fluoromedroxyprogesteron-acetát; 9a-FMPA; 9a-fluor-6a-methyl-17a-hydroxyprogesteron-acetát; 17a-acetoxy-9a-fluor-6a-methylpregn-4-en-3,20-dion; 9a-fluor-6a-methyl-3,20-dioxopregn-4-en-17-ylacetát
Trasy z
správa		Pusou
Třída drogInhibitor angiogeneze; Progestogen; Ester progestogenu; Progestin; Glukokortikoid
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC24H33FÓ4
Molární hmotnost404.522 g · mol−1
3D model (JSmol )

Fluoromedroxyprogesteron-acetát (FMPA, 9a-fluoromedroxyprogesteron-acetátnebo 9α-FMPA) je syntetický steroid léky, které byly vyvíjeny společností Meiji Dairies Corporation v 90. a 2000 letech pro potenciální léčbu rakoviny ale nikdy nebyl uveden na trh.[1][2][3][4][5][6][7] Je popsán jako antiangiogenní látka, s asi o dva řády většími potence pro inhibici angiogeneze než jeho mateřská sloučenina medroxyprogesteron-acetát.[2][4][5] FMPA ukázala přibližně totéž spřízněnosti pro progesteron a glukokortikoidové receptory jako MPA.[4] Dosáhlo to předklinické fáze výzkumu před ukončením jeho vývoje.[1]

Viz také

Reference

  1. ^ A b https://adisinsight.springer.com/drugs/800011224
  2. ^ A b Sugino E, Fujimori S, Hibino S, Choshi T, Ichihara Y, Sato Y, Yamaji T, Tsuboi H, Murata N, Uchida M, Shimamura M, Oikawa T (únor 1997). „Syntéza nového silného antiangiogenního činidla, 17 alfa-acetoxy-9 alfa-fluor-6 alfa-methylprogesteronu (9 alfa-fluormedroxyprogesteron-acetátu [FMPA])“. Chem. Pharm. Býk. 45 (2): 421–3. doi:10,1002 / brada.199737217. PMID  9118456.
  3. ^ Kozutsumi D, Kawashima A, Sugimoto T, Kotohda Y, Fujimori S, Takami M, Kohno T, Oikawa T, Sugino E, Choshi T, Hibino S (září 1999). "Farmakokinetika 9alfa-fluormedroxyprogesteron-acetátu u potkanů: srovnání s medroxyprogesteron-acetátem". Biopharm Drug Dispos. 20 (6): 277–84. doi:10.1002 / (SICI) 1099-081X (199909) 20: 6 <277 :: AID-BDD186> 3.0.CO; 2-T. PMID  10701698.
  4. ^ A b C Yamaji T, Tsuboi H, Murata N, Uchida M, Kohno T, Sugino E, Hibino S, Shimamura M, Oikawa T (říjen 1999). „Antiangiogenní aktivita nového syntetického činidla, 9alfa-fluormedroxyprogesteron-acetátu“. Cancer Lett. 145 (1–2): 107–14. doi:10.1016 / S0304-3835 (99) 00239-6. PMID  10530777.
  5. ^ A b Uchida M, Tsuboi H, Yamaji T, Murata N, Kohno T, Sugino E, Hibino S, Shimamura M, Oikawa T (červen 2000). „Inhibice 9alfa-fluormedoroxyprogesteronacetátem (FMPA) proti karcinomu prsu vyvolaná dimethylbenz [a] anthracenem u potkanů ​​a angiogeneze v králičí rohovce - srovnání s medroxyprogesteronacetátem (MPA)“. Cancer Lett. 154 (1): 63–9. doi:10.1016 / S0304-3835 (00) 00375-X. PMID  10799740.
  6. ^ Murata N, Fujimori S, Ichihara Y, Sato Y, Yamaji T, Tsuboi H, Uchida M, Suzuki H, Yamada M, Oikawa T, Nemoto H, Nobuhiro J, Choshi T, Hibino S (listopad 2006). „Syntéza a protinádorová aktivita fluorovaného analogu medroxyprogesteronacetátu (MPA), 9alfa-fluormedroxyprogesteronacetátu (FMPA)“. Chem. Pharm. Býk. 54 (11): 1567–70. doi:10,1248 / sb. 54,1567. PMID  17077554.
  7. ^ Murata N, Yamaji T, Uchida M, Tsuboi H, Suzuki H, Yamada M, Oikawa T, Nobuhiro J, Choshi T, Hibino S (prosinec 2006). "Potlačení laserem indukované choroidální neovaskularizace subkonjunktivální injekcí 9alfa-fluoromedroxyprogesteronacetátu (FMPA), antiangiogenního činidla, u potkanů". Biol. Pharm. Býk. 29 (12): 2410–4. doi:10,1248 / bpb.29.2410. PMID  17142973.

externí odkazy