Mytatriendiol - Mytatrienediol

Mytatriendiol
Mytatrienediol.svg
Klinické údaje
Ostatní jménaSC-6924; Manvene; Anvene; 3-methoxy-16a-methylestra-l, 3,5 (10) -trien-16p, 17p-diol; 16a-methylestriol 3-methylether; 16p-Hydroxy-16a-methylestradiol 3-methylether
Trasy z
správa		Pusou
Třída drogEstrogen; Estrogen ether
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC20H28Ó3
Molární hmotnost316.441 g · mol−1
3D model (JSmol )

Mytatriendiol (vývojové krycí jméno SC-6924; dřívější předběžné názvy značek Manvene, Anvene), také známý jako 16a-methyl-16p-epiestriol 3-methylether nebo 16p-hydroxy-16a-methylestradiol 3-methylether, je syntetický steroidní estrogen léky a estrogen ether ze kterého byl odvozen estriol a byl vyvinut pro klinické použití na konci 50. let, ale nikdy nebyl uveden na trh.[1] Byl zkoumán jako slabý a mírně estrogenní lék pro muže k léčbě ateroskleróza, zlepšit sérum lipidové profily a snížit riziko infarkt myokardu.[2][3][4][5][6][7] Nicméně, zatímco předklinický výzkum podporoval profil mytatriendiolu jako slabého estrogenu, lék byl nalezen v klinické testy produkovat estrogenní vedlejší efekty počítaje v to feminizace, bolest prsou, a gynekomastie u mužů podobně a srovnatelně s jinými estrogeny, jako je ethinylestradiol a konjugované estrogeny a jeho vedlejší účinky nakonec zabránily jeho použití.[8][3][2] Léčba byla také studována k léčbě bolest kostí u pacientů s mnohočetný myelom, metastatické onemocnění kostí, a osteoporóza, s viditelnou účinností.[9]

Viz také

Reference

  1. ^ Gregory Pincus (22. října 2013). Hormony a ateroskleróza: sborník z konference konané v Brightonu v Utahu, 11. – 14. Března 1958. Elsevierova věda. 249, 254, 263, 371–374, 411–412, 443–447, 460–461. ISBN  978-1-4832-7064-7.
  2. ^ A b Marmorston, J .; Moore, F. J .; Kuzma, O. T .; Magidson, O .; Weiner, J. M. (1963). "Vliv estrogenů na interlipidové vztahy u mužů s infarktem myokardu". Experimentální biologie a medicína. 113 (2): 357–361. doi:10.3181/00379727-113-28365. ISSN  1535-3702. S2CID  72677634.
  3. ^ A b Marmorston, J .; Moore, F. J .; Hopkins, C. E.; Kuzma, O. T .; Weiner, J. (1962). „Klinické studie dlouhodobé léčby estrogenem u mužů s infarktem myokardu“. Experimentální biologie a medicína. 110 (2): 400–408. doi:10.3181/00379727-110-27531. ISSN  1535-3702. PMID  14470097. S2CID  24669631.
  4. ^ Davis FW, Scarborough WR, Mason RE, Singlewald ML, Baker BM (1958). „Experimentální hormonální terapie aterosklerózy: předběžná pozorování účinků dvou nových sloučenin“. American Journal of Medical Sciences. 235 (1): 50–9. doi:10.1097/00000441-195801000-00006. PMID  13487586. S2CID  762067.
  5. ^ Cohen, W. D .; Higano, N .; Robinson, R. W. (1958). „Sérové ​​lipidy a estrogenní účinky manvenu, nový analog estrogenu: Srovnání s premarinem u mužů s ischemickou chorobou srdeční“. Oběh. 17 (6): 1035–1040. doi:10.1161 / 01.CIR.17.6.1035. ISSN  0009-7322. PMID  13547367.
  6. ^ Spencer, Herta; Kabakow, Bernard; Samachson, Joseph; Laszlo, Daniel (1959). "Metabolické účinky mytatriendiolu na člověka". The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 19 (12): 1581–1596. doi:10.1210 / jcem-19-12-1581. ISSN  0021-972X. PMID  13833251.
  7. ^ Marmorston, Jessie (1960). "Estrogenová terapie u mužů s infarktem myokardu". JAMA. 174 (3): 241–4. doi:10.1001 / jama.1960.03030030021004. ISSN  0098-7484. PMID  14421377.
  8. ^ Bedford, P. D .; Lodge, Brian (1959). "Toxické účinky nového antilipemického estrogenního steroidu (Manvene)". Journal of the American Geriatrics Society. 7 (12): 911–915. doi:10.1111 / j.1532-5415.1959.tb00364.x. ISSN  0002-8614. PMID  13798190. S2CID  45355299.
  9. ^ Kabakow, Bernard (1960). "Účinky mytatriendiolu na mnohočetný myelom, metastatické onemocnění kostí a osteoporózu". Archiv vnitřního lékařství. 105 (6): 905–13. doi:10.1001 / archinte.1960.00270180083011. ISSN  0003-9926. PMID  14408289.