Andarine - Andarine - Wikipedia
Andarine Klinické údaje Ostatní jména Acetamidoxolutamid; Androxolutamid; GTx-007; S-4 ATC kód Právní status Právní status Identifikátory (2S ) -3- (4-acetamidofenoxy) -2-hydroxy-2-methyl-N - (4-nitro-3-trifluormethylfenyl) propionamid
Číslo CAS PubChem CID IUPHAR / BPS DrugBank ChemSpider UNII ChEMBL Řídicí panel CompTox (EPA ) Informační karta ECHA 100.230.653 Chemické a fyzikální údaje Vzorec C 19 H 18 F 3 N 3 Ó 6 Molární hmotnost −1 3D model (JSmol ) FC (F) (F) c1cc (ccc1 [N +] ([O -]) = O) NC (= O) [C @]] (O) (COc2ccc (cc2) NC (= O) C) C
InChI = 1S / C19H18F3N3O6 / c1-11 (26) 23-12-3-6-14 (7-4-12) 31-10-18 (2,28) 17 (27) 24-13-5-8- 16 (25 (29) 30) 15 (9-13) 19 (20,21) 22 / h3-9,28H, 10H2,1-2H3, (H, 23,26) (H, 24,27) / t18 - / m0 / s1
Y Klíč: YVXVTLGIDOACBJ-SFHVURJKSA-N
Y N Y (ověřit)
Andarine (vývojová kódová jména GTx-007 , S-4 ) je vyšetřovací selektivní modulátor androgenových receptorů (SARM) vyvinutý společností GTX, Inc. pro léčbu stavů, jako je sval plýtvání, osteoporóza a benigní hypertrofie prostaty ,[1] nesteroidní antiandrogen bikalutamid jako sloučenina olova.[2]
Andarine je perorálně aktivní částečný agonista z androgenní receptor (AR). U intaktních samců potkanů bylo prokázáno, že 0,5 mg andarinu denně snižuje hmotnost prostaty na 79,4% a nevýznamně zvyšuje hmotnost svalu levator ani. U kastrovaných samců potkanů tato dávka obnovila pouze 32,5% hmotnosti prostaty, ale 101% hmotnosti svalu levator ani [3] dihydrotestosteron k jeho receptorovým cílům v prostatě, ale jeho částečné agonistické působení na AR brání vedlejším účinkům spojeným s antiandrogeny tradičně používanými k léčbě BPH.[4]
Viz také Reference ^ Hott JL, Borkman RF (listopad 1989). „Nefluorescence 4-fluorotryptofanu“ . The Biochemical Journal . 264 (1): 297–9. doi :10.1124 / jpet.102.040840 . PMC 1133577 PMID 2604714 . ^ Chen J, Kim J, Dalton JT (červen 2005). „Objev a terapeutický příslib selektivních modulátorů androgenových receptorů“ . Molekulární intervence . 5 (3): 173–88. doi :10,1124 / mi. 5.7.7 . PMC 2072877 PMID 15994457 . ^ GGao W, Kearbey JD, Nair VA, Chung K, Parlow AF, Miller DD, Dalton JT (prosinec 2004). „Srovnání farmakologických účinků nového selektivního modulátoru androgenního receptoru, finasteridu s inhibitorem 5alfa-reduktázy a antiandrogen-hydroxyflutamidu u intaktních potkanů: nový přístup k benigní hyperplazii prostaty.“ . Endokrinologie . 145 (12): 5420–8. doi :10.1210 / cs.2004-0627 . PMC 2098692 PMID 15308613 . ^ Gao W, Kim J, Dalton JT (srpen 2006). „Farmakokinetika a farmakodynamika ligandů nesteroidních androgenních receptorů“ . Farmaceutický výzkum . 23 (8): 1641–58. doi :10.1007 / s11095-006-9024-3 . PMC 2072875 PMID 16841196 .
(co to je?) (ověřit)
