MIBE - MIBE

MIBE
MIBE.svg
Identifikátory
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC21H25NÓ5
Molární hmotnost371.433 g · mol−1
3D model (JSmol )

MIBE je syntetický, nesteroidní antiestrogen který funguje jako duální antagonista z ERα a GPER.[1][2] Bylo zjištěno, že brání estradiol -indukovaný proliferace z MCF-7 rakovina prsu buňky, akce, která byla zprostředkována inhibicí obou receptorů.[1][2] Droga byla syntetizován v roce 2012.[1] Bylo navrženo, že léky jako MIBE mohou být lepšími látkami v léčbě rakoviny prsu ve srovnání se současnými antiestrogeny tamoxifen a fulvestrant, které jsou antagonistické vůči ERα, ale v roce 2005 bylo zjištěno, že jsou agonisty GPER.[1][2]

Reference

  1. ^ A b C d Lappano R, Santolla MF, Pupo M, Sinicropi MS, Caruso A, Rosano C, Maggiolini M (2012). „MIBE působí jako antagonistický ligand estrogenového receptoru α i GPER v buňkách rakoviny prsu“. Breast Cancer Res. 14 (1): R12. doi:10.1186 / bcr3096. PMC  3496129. PMID  22251451.
  2. ^ A b C Rosano C, Lappano R, Santolla MF, Ponassi M, Donadini A, Maggiolini M (2012). "Nedávné pokroky v logickém návrhu ligandů GPER". Curr. Med. Chem. 19 (36): 6199–206. doi:10.2174/092986712804485755. PMID  23116143.