Ozarelix - Ozarelix - Wikipedia

Ozarelix
Klinické údaje
Ostatní jména	D-63153; SPI-153
Trasy z; správa	Injekce
Třída drog	GnRH modulátor; Antagonista GnRH; Antigonadotropin
Identifikátory
	Název IUPAC (2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R) -2-Acetamido-3-naftalen-2-ylpropanoyl] amino] -3- (4-chlorfenyl) propanoyl] amino] -3-pyridin-3-ylpropanoyl] amino] -3-hydroxypropanoyl] methylamino] -3- (4-hydroxyfenyl) propanoyl] amino] -6- (karbamoylamino) hexanoyl] amino] hexanoyl] amino] -5- (diaminomethylidenamino) pentanoyl] -N-[(2R) -L-amino-l-oxopropan-2-yl] pyrrolidin-2-karboxamid;
Číslo CAS	295350-45-7 ; 896710-46-6 (acetát );
PubChem CID	25080293;
DrugBank	DB12581;
ChemSpider	17291594;
UNII	Q1IF8M2YL3;
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID60183722 ;
Informační karta ECHA	100.232.650
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C72H96ClN17Ó14
Molární hmotnost	1459.12 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY CCCC [C @@ H] (C (= O) N [C @ H] (CCCN = C (N) N) C (= O) N1CCC [C @ H] 1C (= O) N [C @ H ] (C) C (= O) N) NC (= O) [C @ H] (CCCCNC (= O) N) NC (= O) [C @ H] (CC2 = CC = C (C = C2) ) O) N (C) C (= O) [C @ H] (CO) NC (= O) [C @ H] (CC3 = CN = CC = C3) NC (= O) [C @ H ] (CC4 = CC = C (C = C4) Cl) NC (= O) [C @@ H] (CC5 = CC6 = CC = CC = C6C = C5) NC (= O) C;
	InChI InChI = 1S / C72H96ClN17O14 / c1-5-6-17-52 (63 (96) 85-54 (19-12-33-79-71 (75) 76) 70 (103) 90-34-13-20- 59 (90) 67 (100) 81-42 (2) 61 (74) 94) 83-62 (95) 53 (18-9-10-32-80-72 (77) 104) 84-68 (101) 60 (39-45-24-29-51 (93) 30-25-45) 89 (4) 69 (102) 58 (41-91) 88-66 (99) 57 (38-47-14-11- 31-78-40-47) 87-65 (98) 56 (36-44-22-27-50 (73) 28-23-44) 86-64 (97) 55 (82-43 (3) 92) 37-46-21-26-48-15-7-8-16-49 (48) 35-46 / h7-8,11,14-16,21-31,35,40,42,52-60, 91,93H, 5-6,9-10,12-13,17-20,32-34,36-39,41H2,1-4H3, (H2,74,94) (H, 81,100) (H, 82 , 92) (H, 83,95) (H, 84,101) (H, 85,96) (H, 86,97) (H, 87,98) (H, 88,99) (H4,75,76, 79) (H3,77,80,104) / t42-, 52 +, 53-, 54 +, 55-, 56-, 57-, 58 +, 59 +, 60 + / m1 / s1; Klíč: KATZUZNTRINHDT-HALMFYTRSA-N;

Ozarelix (vývojová kódová jména D-63153, SPI-153) je peptid antagonista hormonu uvolňujícího gonadotropin (Antagonista GnRH), který je nebo byl vyvíjen společnostmi AEterna Zentaris Inc. a Spectrum Pharmaceuticals jako dlouhodobě působící injekce formulace pro léčbu rakovina prostaty.^[1]^[2] Rovněž byl zkoumán za účelem léčby endometrióza, ale nebyl hlášen žádný vývoj.^[1] Droga byla dříve vyšetřována na léčbu benigní hyperplazie prostaty a Alzheimerova choroba stejně, ale vývoj těchto indikací byl přerušen.^[1] V červnu 2015 to bylo v fáze II klinické testy pro rakovinu prostaty.^[1] Zdá se, že již není ve vývoji.^[1]

Viz také

Reference

^ ^A ^b ^C ^d ^E http://adisinsight.springer.com/drugs/800013299
^ Festuccia C, Dondi D, Piccolella M, Locatelli A, Gravina GL, Tombolini V, Motta M (2010). „Ozarelix, antagonista GnRH čtvrté generace, indukuje apoptózu v buňkách karcinomu prostaty negativních na hormonálně rezistentní androgenní receptory a moduluje expresi a aktivitu receptorů smrti“. Prostata. 70 (12): 1340–9. doi:10.1002 / pros.21169. PMID 20623634. S2CID 2788093.

externí odkazy

Ozarelix - AdisInsight

Tento lék článek týkající se genito-močový systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

Tento hormonální příprava článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

[AdisInsight-1] A ^b ^C ^d ^E http://adisinsight.springer.com/drugs/800013299

[pmid20623634-2] Festuccia C, Dondi D, Piccolella M, Locatelli A, Gravina GL, Tombolini V, Motta M (2010). „Ozarelix, antagonista GnRH čtvrté generace, indukuje apoptózu v buňkách karcinomu prostaty negativních na hormonálně rezistentní androgenní receptory a moduluje expresi a aktivitu receptorů smrti“. Prostata. 70 (12): 1340–9. doi:10.1002 / pros.21169. PMID 20623634. S2CID 2788093.

[1]

[2]

Klinické údaje

Ostatní jména	D-63153; SPI-153
Trasy z správa	Injekce
Třída drog	GnRH modulátor; Antagonista GnRH; Antigonadotropin
Identifikátory
Název IUPAC (2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R) -2-Acetamido-3-naftalen-2-ylpropanoyl] amino] -3- (4-chlorfenyl) propanoyl] amino] -3-pyridin-3-ylpropanoyl] amino] -3-hydroxypropanoyl] methylamino] -3- (4-hydroxyfenyl) propanoyl] amino] -6- (karbamoylamino) hexanoyl] amino] hexanoyl] amino] -5- (diaminomethylidenamino) pentanoyl] -N-[(2R) -L-amino-l-oxopropan-2-yl] pyrrolidin-2-karboxamid
Číslo CAS	295350-45-7 896710-46-6 (acetát )
PubChem CID	25080293
DrugBank	DB12581
ChemSpider	17291594
UNII	Q1IF8M2YL3
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID60183722
Informační karta ECHA	100.232.650
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C₇₂H₉₆ClN₁₇Ó₁₄
Molární hmotnost	1459.12 g · mol⁻¹
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek
ÚSMĚVY CCCC [C @@ H] (C (= O) N [C @ H] (CCCN = C (N) N) C (= O) N1CCC [C @ H] 1C (= O) N [C @ H ] (C) C (= O) N) NC (= O) [C @ H] (CCCCNC (= O) N) NC (= O) [C @ H] (CC2 = CC = C (C = C2) ) O) N (C) C (= O) [C @ H] (CO) NC (= O) [C @ H] (CC3 = CN = CC = C3) NC (= O) [C @ H ] (CC4 = CC = C (C = C4) Cl) NC (= O) [C @@ H] (CC5 = CC6 = CC = CC = C6C = C5) NC (= O) C
InChI InChI = 1S / C72H96ClN17O14 / c1-5-6-17-52 (63 (96) 85-54 (19-12-33-79-71 (75) 76) 70 (103) 90-34-13-20- 59 (90) 67 (100) 81-42 (2) 61 (74) 94) 83-62 (95) 53 (18-9-10-32-80-72 (77) 104) 84-68 (101) 60 (39-45-24-29-51 (93) 30-25-45) 89 (4) 69 (102) 58 (41-91) 88-66 (99) 57 (38-47-14-11- 31-78-40-47) 87-65 (98) 56 (36-44-22-27-50 (73) 28-23-44) 86-64 (97) 55 (82-43 (3) 92) 37-46-21-26-48-15-7-8-16-49 (48) 35-46 / h7-8,11,14-16,21-31,35,40,42,52-60, 91,93H, 5-6,9-10,12-13,17-20,32-34,36-39,41H2,1-4H3, (H2,74,94) (H, 81,100) (H, 82 , 92) (H, 83,95) (H, 84,101) (H, 85,96) (H, 86,97) (H, 87,98) (H, 88,99) (H4,75,76, 79) (H3,77,80,104) / t42-, 52 +, 53-, 54 +, 55-, 56-, 57-, 58 +, 59 +, 60 + / m1 / s1 Klíč: KATZUZNTRINHDT-HALMFYTRSA-N