Cetrorelix - Cetrorelix - Wikipedia
![]() | |
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Obchodní názvy | Cetrotide, další |
AHFS /Drugs.com | Micromedex Podrobné informace pro spotřebitele |
Těhotenství kategorie |
|
Trasy z správa | Subkutánní injekce |
Třída drog | Analog GnRH; Antagonista GnRH; Antigonadotropin |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status |
|
Farmakokinetické data | |
Biologická dostupnost | 85% |
Vazba na bílkoviny | 86% |
Odstranění poločas rozpadu | 62,8 hodin / 3 mg jednotlivá dávka; 5 hodin / 0,25 mg jednorázová dávka; 20,6 hodin / 0,25 mg více dávek |
Vylučování | výkaly (5% až 10% jako nezměněné léčivo a metabolity); moč (2% až 4% jako nezměněné léčivo) |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Informační karta ECHA | 100.212.148 ![]() |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C70H92ClN17Ó14 |
Molární hmotnost | 1431.06 g · mol−1 |
| |
![]() ![]() |
Cetrorelix (HOSPODA, ZÁKAZ ), nebo cetrorelixacetát (USAN, JAN ), prodávané pod značkou Cetrotide, je injekční hormon uvolňující gonadotropin (GnRH) antagonista. A syntetický dekapeptid, používá se v asistované reprodukci k inhibici předčasných rázů luteinizačního hormonu[1] Droga působí tak, že blokuje působení GnRH na hypofýzu, čímž rychle potlačuje produkci a působení luteinizační hormon (LH) a folikuly stimulující hormon (FSH). Kromě toho lze cetrorelix použít k léčbě hormonálně citlivých nádorů prostaty[Citace je zapotřebí ] a prsa (u pre- / perimenopauzálních žen)[Citace je zapotřebí ] a některé benigní gynekologické poruchy (endometrióza, děložní myomy a ztenčení endometria).[Citace je zapotřebí ] Podává se buď jako opakovaná subkutánní injekce 0,25 mg denně, nebo jako subkutánní injekce 3 mg v jedné dávce. Trvání jednorázové dávky 3 mg je čtyři dny; -li lidský choriový gonadotropin (hCG) se nepodává do čtyř dnů, zahajuje se denní dávka 0,25 mg a pokračuje až do podání hCG.
Lékařské použití
Cetrorelix je prodáván společností Merck Serono pro použití v oplodnění in vitro ve všech zemích kromě Japonska, kde je prodáván společností Shionogi a Nippon Kayaku.[2] Aeterna Zentaris získává licenční poplatky za tyto prodeje a ponechává si práva na vývoj cetrorelixu pro další indikace. Při použití IVF se injektuje denně po zahájení stimulace folikulů a blíží se důkazy o zrání folikulů; vzhledem k tomu, že se podává denně, zabraňuje endogennímu nárůstu LH, který by vyvolal předčasnou ovulaci před hCG podání ošetřujícím lékařem. Jako alternativu k antagonistovi GnRH také a GnRH agonista lze dát, ale agonista musí být zahájen dříve, aby překonal agonistický účinek. Cetrorelix lze mísit s follitropin alfa aniž by byla ohrožena jejich uváděná bezpečnost a účinnost.[3]
Po dobu 3 týdnů byly denní injekce cetrorelixu podávány 12 mužům za účelem potlačení hladin testosteronu. Hladiny testosteronu byly významně potlačeny ve srovnání s kontrolní skupinou. Během této doby potlačení se zvyšuje lipoproteiny s vysokou hustotou (HDL) byly viděny. HDL jsou odpovědné za odstraňování cholesterolu z krve a vyšší množství koreluje se zvýšeným kardiovaskulárním zdravím.[4]
Kontraindikace
Použití cetrorelixu je kontraindikováno u těžké poruchy funkce ledvin. Není určen pro ženy ve věku 65 let nebo starší. Použití u žen s těžkými alergickými stavy se nedoporučuje. Používejte opatrně u žen s aktivními alergiemi nebo alergiemi v anamnéze.
Výzkum
Cetrorelix byl vyvíjen pro léčbu benigní hyperplazie prostaty, premenopauzální rakovina prsu, endometrióza, rakovina vaječníků, rakovina prostaty, a děložní myomy, ale vývoj těchto indikací byl přerušen.[5]
Studie publikovaná v Nature Medicine zjistila souvislost mezi hormonální nerovnováhou v děloze a Syndrom polycystických vaječníků (PCOS), konkrétně prenatální expozice anti-Müllerian hormon. [6] Pro studii vědci injikovali těhotným myším AMH tak, aby měli vyšší než normální koncentraci hormonu. Ve skutečnosti porodili dcery, u kterých se později vyvinuly tendence podobné PCOS. Patřily mezi ně problémy s plodností, opožděná puberta a nepravidelná ovulace. Aby to zvrátili, vědci dávkovali polycystickým myším cetrorelix, což způsobilo, že příznaky zmizely. Tyto experimenty by měly být potvrzeny u lidí, ale mohl by to být první krok k pochopení vztahu mezi polycystickým vaječníkem a anti-Müllerianským hormonem.
Viz také
Reference
- ^ "Cetrotide® 0,25 mg" (PDF). emdserono.com. Archivovány od originál (PDF) dne 2016-04-05. Citováno 2016-01-30.
- ^ Stránka produktu Aeternia Zentaris
- ^ Lin YH, Wen YR, Chang Y, Seow KM, Hsieh BC, Hwang JL, Tzeng CR (červen 2010). „Bezpečnost a účinnost smíchání cetrorelixu s follitropinem alfa: randomizovaná studie“. Plodnost a sterilita. 94 (1): 179–83. doi:10.1016 / j.fertnstert.2009.02.062. PMID 19339001.
- ^ von Eckardstein A (1997). „Potlačení endogenního testosteronu u mladých mužů zvyšuje hladinu séra lipoproteinů s vysokou hustotou podtřídy lipoproteinů A-I a lipoproteinů (a)“. Journal of Clinical Endocrinology. 82 (10): 3367.
- ^ „Cetrorelix“. AdisInsight.
- ^ Tata B, Mimouni NE, Barbotin AL, Malone SA, Loyens A, Pigny P a kol. (Červen 2018). „Zvýšený prenatální anti-Mülleriánský hormon přeprogramuje plod a v dospělosti vyvolává syndrom polycystických vaječníků“. Přírodní medicína. 24 (6): 834–846. doi:10.1038 / s41591-018-0035-5. PMC 6098696. PMID 29760445.