LGD-2226 - LGD-2226

LGD-2226
LGD-2226.svg
Právní status
Právní status
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.230.470 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC14H9F9N2Ó
Molární hmotnost392.225 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (ověřit)

LGD-2226 je vyšetřovací selektivní modulátor androgenových receptorů (SARM),[1] který je vyvíjen pro léčbu ztráta svalové hmoty a osteoporóza.[2]

LGD-2226 je orálně aktivní, silný a selektivní agonista pro androgenní receptory který se ukázal mít anabolický účinky na svalovou i kostní tkáň, ale se značně menšími účinky na prostata hmotnost a lutenizační hormon úrovně než testosteron.[3][4]

Sportovci mohou také používat selektivní modulátory androgenních receptorů jako pomoc při tréninku a zvyšování fyzické výdrže a kondice, což může mít podobné účinky jako anabolické steroidy ale s výrazně menšími vedlejšími účinky. Z tohoto důvodu byly SARMy již zakázány Světová antidopingová agentura od ledna 2008, přestože se dosud žádné léky z této třídy klinicky nepoužívají, a v současné době se vyvíjejí krevní testy pro všechny známé SARM,[5][6] včetně LGD-2226.[7]

Reference

  1. ^ van Oeveren A, Motamedi M, Mani NS, Marschke KB, López FJ, Schrader WT, et al. (Říjen 2006). „Objev 6-N, N-bis (2,2,2-trifluorethyl) amino-4-trifluormethylchinolin-2 (lH) -onu jako nového selektivního modulátoru androgenního receptoru“. Journal of Medicinal Chemistry. 49 (21): 6143–6. doi:10.1021 / jm060792t. PMID  17034117.
  2. ^ Gao W, Dalton JT (březen 2007). „Rozšíření terapeutického využití androgenů prostřednictvím selektivních modulátorů androgenových receptorů (SARM)“. Objev drog dnes. 12 (5–6): 241–8. doi:10.1016 / j.drudis.2007.01.003. PMC  2072879. PMID  17331889.
  3. ^ Miner JN, Chang W, Chapman MS, Finn PD, Hong MH, López FJ, et al. (Leden 2007). „Orálně aktivní selektivní modulátor androgenových receptorů je účinný na funkci kostí, svalů a pohlaví se sníženým dopadem na prostatu.“. Endokrinologie. 148 (1): 363–73. doi:10.1210 / en.2006-0793. PMID  17023534.
  4. ^ Hong MH, Sun H, Jin CH, Chapman M, Hu J, Chang W a kol. (Březen 2008). "Buněčně specifická aktivace lidského kosterního alfa-aktinu androgeny". Endokrinologie. 149 (3): 1103–12. doi:10.1210 / cs.2007-0530. PMID  18063690.
  5. ^ Thevis M, Kohler M, Schlörer N, Kamber M, Kühn A, Linscheid MW, Schänzer W (květen 2008). „Hmotnostní spektrometrie selektivních modulátorů androgenových receptorů odvozených od hydantoinu“. Journal of Mass Spectrometry. 43 (5): 639–50. Bibcode:2008JMSp ... 43..639T. doi:10,1002 / jms.1364. PMID  18095383.
  6. ^ Thevis M, Kohler M, Thomas A, Maurer J, Schlörer N, Kamber M, Schänzer W (květen 2008). „Stanovení selektivních antagonistů a agonistů androgenních receptorů odvozených od benzimidazolu a bicyklických hydantoinů v lidské moči pomocí LC-MS / MS“. Analytická a bioanalytická chemie. 391 (1): 251–61. doi:10.1007 / s00216-008-1882-6. PMID  18270691.
  7. ^ Thevis M, Kohler M, Maurer J, Schlörer N, Kamber M, Schänzer W (2007). "Skríning selektivních agonistů androgenových receptorů odvozených od 2-chinolinonu v analýze dopingové kontroly". Rychlá komunikace v hmotnostní spektrometrii. 21 (21): 3477–86. Bibcode:2007RCMS ... 21.3477T. doi:10,1002 / rcm. 3247. PMID  17985352.