Fosdagrocorat - Fosdagrocorat

Fosdagrocorat
Fosdagrocorat.svg
Klinické údaje
Ostatní jménaPF-04171327; PF-4171327; Dagrocorat 2- (dihydrogenfosfát); Dagrocorat dihydrogenfosforečnan
Třída drogSelektivní modulátor glukokortikoidových receptorů
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC29H30F3N2Ó5P
Molární hmotnost574.537 g · mol−1
3D model (JSmol )

Fosdagrocorat (vývojová kódová jména PF-04171327 a PF-4171327; také známý jako dagrocorat 2- (dihydrogenfosforečnan)) je nesteroidní ale steroid -jako selektivní modulátor glukokortikoidových receptorů (SGRM), který byl vyvíjen pro léčbu revmatoidní artritida ale nikdy nebyl uveden na trh.[1][2][3][4] Je to C2 dihydrogen fosfát ester z dagrocorat a funguje jako proléčivo dagrocoratu se zlepšeným farmakokinetika.[5][6] Droga dosáhla fáze II klinické testy před ukončením jeho vývoje.[1][3][4]

Viz také

Reference

  1. ^ A b „Fosdagrocorat - AdisInsight“. adisinsight.springer.com.
  2. ^ Mezinárodní nechráněné názvy farmaceutických látek (INN)
  3. ^ A b Yoshioka H, ​​Yamada A, Nishiyama Y, Kagechika H, ​​Hashimoto Y, Fujii S (2017). „Vývoj nesteroidních modulátorů glukokortikoidových receptorů na bázi N-benzyl-N- (4-fenoxyfenyl) benzensulfonamidového lešení“. Bioorg. Med. Chem. 25 (13): 3461–3470. doi:10.1016 / j.bmc.2017.04.032. PMID  28506584.
  4. ^ A b Strehl C, van der Goes MC, Bijlsma JW, Jacobs JW, Buttgereit F (2017). „Terapie zaměřené na glukokortikoidy pro léčbu revmatoidní artritidy“. Léky na odborné posudky. 26 (2): 187–195. doi:10.1080/13543784.2017.1276562. PMID  28043173.
  5. ^ Miyoshi S, Hey-Hadavi J, Nagaoka M, Tammara B (2016). „Farmakokinetika a potravinový účinek fosdagrokorátu (PF-04171327), disociovaného agonisty glukokortikoidového receptoru, u zdravých dospělých bělošských a japonských subjektů.“ Int J Clin Pharmacol Ther. 54 (12): 966–976. doi:10,5414 / CP202659. PMID  27781421.
  6. ^ Stock T, Fleishaker D, Wang X, Mukherjee A, Mebus C (2017). „Vylepšená aktivita onemocnění fosdagrokorátem (PF-04171327), částečným agonistou glukokortikoidového receptoru, u pacientů s revmatoidní artritidou: randomizovaná studie fáze 2“. Int J Rheum Dis. 20 (8): 960–970. doi:10.1111 / 1756-185X.13053. PMC  6084298. PMID  28328159.

externí odkazy