Parasympatomimetikum - Parasympathomimetic drug

A parasympatomimetikum, někdy nazývané a cholinomimetický lék[1] nebo cholinergní receptor stimulační látka[2], je látka, která stimuluje parasympatický nervový systém (PSNS).[3][2] Tyto chemikálie se také nazývají cholinergní léky protože acetylcholin (ACh) je neurotransmiter používá PSNS.[1][4] Chemikálie v této rodině mohou působit buď přímo stimulací nikotinový nebo muskarinický receptory (tedy napodobující acetylcholin), nebo nepřímo inhibicí cholinesteráza, podpora uvolňování acetylcholinu nebo jiné mechanismy.[5]

Nějaký chemické zbraně jako sarin nebo VX, nesmrtící agenti pro potlačení nepokojů jako slzný plyn a insekticidy, jako jsou diazinon spadají do této kategorie.

Vztahy struktury a aktivity parasympatomimetik[6]

U cholinergního činidla popisují následující kritéria vztah struktury a aktivity:

  1. Ingovo pravidlo 5: mezi dusíkem a koncovým vodíkem by nemělo být více než pět atomů pro muskarinovou (nebo cholinergní) aktivitu;
  2. molekula musí obsahovat atom dusíku schopný nést kladný náboj, výhodně kvartérní amonnou sůl;
  3. pro maximální účinnost by velikost alkylových skupin substituovaných na dusíku neměla překročit velikost methylové skupiny;
  4. molekula by měla mít atom kyslíku, výhodně kyslík podobný esteru schopný účastnit se vodíkové vazby;
  5. mezi atomem kyslíku a atomem dusíku by měla být jednotka s dvěma uhlíky.

Léčiva / doplňky

Přímo působící

Působí stimulováním nikotinový nebo muskarinický receptory.

Nepřímé jednání

Nepřímo působícími parasympatomimetiky mohou být buď reverzibilní inhibitory cholinesterázy, ireverzibilní inhibitory cholinesterázy nebo látky podporující uvolňování ACh nebo anti-adrenergika. Ten inhibuje antagonistický systém, podpůrný nervový systém.

Viz také

Reference

  1. ^ A b Dowd, Frank (2017). Farmakologie a terapeutika pro stomatologii: Kapitola 6 - Cholinergní agonisté a antagonisté muskarinových receptorů. St. Louis, Missouri: Elsevier. str. 82-97. ISBN  978-0-323-39307-2. OCLC  958121223.
  2. ^ A b Forrester, John V .; Dick, Andrew D .; McMenamin, Paul G .; Roberts, Fiona; Pearlman, Eric (2016). "Obecná a oční farmakologie". Oko. Elsevier. str. 338–369.e1. doi:10.1016 / b978-0-7020-5554-6,00006-x. ISBN  978-0-7020-5554-6. Parasympatomimetika jsou skupina léčiv, která působí buď přímou stimulací muskarinového receptoru, například pilokarpinu, nebo inhibicí enzymu acetylcholinesterázy, který hydrolyzuje acetylcholin v synapse.
  3. ^ "Dorlands Medical Dictionary: parasympathomimetic". Archivovány od originál dne 26. 7. 2009.
  4. ^ Parasympatomimetika
  5. ^ Brenner, G. M. (2000). Farmakologie. Philadelphia, PA: W.B. Saunders Company. ISBN  0-7216-7757-6
  6. ^ „Medicinal Chemistry of Adrenergics and Cholinergics“. Archivovány od originál dne 04.11.2010. Citováno 2010-10-23.
  7. ^ Karadsheh, N; Kussie, P; Linthicum, DS (1991). „Inhibice acetylcholinesterázy kofeinem, anabasinem, methylpyrrolidinem a jejich deriváty“. Toxikologické dopisy. 55 (3): 335–42. doi:10.1016 / 0378-4274 (91) 90015-X. PMID  2003276.

externí odkazy