Inhibitor zpětného vychytávání endokanabinoidů - Endocannabinoid reuptake inhibitor

Inhibitory zpětného vychytávání endokanabinoidů (eCBRI), také zvaný inhibitory zpětného vychytávání kanabinoidů (CBRI), jsou léky které omezují reabsorpci endokanabinoid neurotransmitery uvolňujícím neuronem.[1][2]

Farmakologie

Inhibitory absorpce endokanabinoidů, na které se váží proteiny vázající mastné kyseliny (FABP) byly popsány.[1] Inhibice zpětného vychytávání endokanabinoidů zvyšuje množství těchto neurotransmiterů dostupných v synaptická štěrbina a proto se zvyšuje neurotransmise. Po zvýšení neurotransmise v endokanabinoidním systému následuje stimulace jeho funkcí, které u lidí zahrnují: potlačení vnímání bolesti (analgezie), zvýšené chuť, nálada krátkodobé zvýšení a inhibice Paměť.[3][4]

Příklady eCBRI

Viz také

Reference

  1. ^ A b Berger WT, Ralph BP, Kaczocha M, Sun J, Balius TE, Rizzo RC, Haj-Dahmane S, Ojima I, Deutsch DG (2012). „Cílení na transportéry anandamidu vázající mastné kyseliny (FABP) - nová strategie pro vývoj protizánětlivých a anti-nociceptivních léků“. PLOS ONE. 7 (12): e50968. Bibcode:2012PLoSO ... 750968B. doi:10.1371 / journal.pone.0050968. PMC  3517626. PMID  23236415.
  2. ^ A b Costa B, Siniscalco D, Trovato AE, Comelli F, Sotgiu ML, Colleoni M, Maione S, Rossi F, Giagnoni G (2006). „AM404, inhibitor absorpce anandamidu, předchází chování při bolesti a moduluje cytokinové a apoptotické dráhy v modelu neuropatické bolesti u potkanů“. Br. J. Pharmacol. 148 (7): 1022–32. doi:10.1038 / sj.bjp.0706798. PMC  1751928. PMID  16770320.
  3. ^ „Endokanabinoidní systém“.
  4. ^ Chicca, Andrea; Nicolussi, Simon; Bartholomäus, Ruben; Blunder, Martina; Aparisi Rey, Alejandro; Petrucci, Vanessa; Reynoso-Moreno, Ines del Carmen; Viveros-Paredes, Juan Manuel; Dalghi Gens, Marianela; Lutz, Beat; Schiöth, Helgi B .; Soeberdt, Michael; Abels, Christoph; Charles, Roch-Philippe; Altmann, Karl-Heinz; Gertsch, Jürg (20. června 2017). „Chemické sondy pro účinnou a selektivní inhibici zpětného vychytávání endokanabinoidů v buňkách“. Sborník Národní akademie věd Spojených států amerických. 114 (25): E5006 – E5015. doi:10.1073 / pnas.1704065114. ISSN  0027-8424. PMC  5488949. PMID  28584105.
  5. ^ Glaser ST, Kaczocha M, Deutsch DG (srpen 2005). „Transport anandamidu: kritická recenze“. Life Sci. 77 (14): 1584–604. doi:10.1016 / j.lfs.2005.05.007. PMID  15979096.
  6. ^ Moore SA, Nomikos GG, Dickason-Chesterfield AK, Schober DA, Schaus JM, Ying BP, Xu YC, Phebus L, Simmons RM, Li D, Iyengar S, Felder CC (2005). "Identifikace vysoce afinitního vazebného místa zapojeného do transportu endokanabinoidů.". Sborník Národní akademie věd. 102 (49): 17852–7. doi:10.1073 / pnas.0507470102. PMC  1295594. PMID  16314570.
  7. ^ Nicolussi S, Viveros-Paredes JM, Gachet MS, Rau M, Flores-Soto ME, Blunder M, Gertsch J (únor 2014). „Guineensin je nový inhibitor absorpce endokanabinoidů vykazující kanabimimetické behaviorální účinky u myší BALB / c“. Pharmacol. Res. 80: 52–65. doi:10.1016 / j.phrs.2013.12.010. PMID  24412246.
  8. ^ Chicca A, Nicolussi S, Bartholomäus R, Blunder M, Aparisi Rey A, Petrucci V, Reynoso-Moreno ID, Viveros-Paredes JM, Dalghi Gens M, Lutz B, Schiöth HB, Soeberdt M, Abels C, Charles RP, Altmann KH , Gertsch J (2017). „Chemické sondy pro účinnou a selektivní inhibici zpětného vychytávání endokanabinoidů v buňkách“. Proc Natl Acad Sci U S A. 55 (25): E5006 – E5015. doi:10.1073 / pnas.1704065114. PMC  5488949. PMID  28584105.
  9. ^ Nicolussi S, Chicca A, Soeberdt M, Abels C, Viveros. Paredes JM, Aparisi-Rey A, Lutz B, Gertsch J. WOBE437 - Prototyp nové třídy silných, selektivních inhibitorů zpětného vychytávání endokanabinoidů. Workshop BPS 6th Eur o výzkumu kanabinoidů 2013.