Latanoprost - Latanoprost - Wikipedia
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Výslovnost | la-TAN-oh-prost |
| Obchodní názvy | Xalatan, Xelpros a další |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a697003 |
| Licenční údaje |
|
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Aktuální slza |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status | |
| Farmakokinetické data | |
| Metabolismus | Aktivace esterem hydrolýza, deaktivace pomocí beta oxidace |
| Nástup akce | 3–4 hodiny |
| Odstranění poločas rozpadu | 17 minut (plazma) |
| Doba trvání akce | ≥ 24 hodin |
| Vylučování | Hlavně ledvinami |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.162.178  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C26H40Ó5 |
| Molární hmotnost | 432.601 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
Latanoprost, prodávané pod značkou Xalatan mimo jiné je lék používaný k léčbě zvýšené tlak uvnitř oka.[1] To zahrnuje oční hypertenze a glaukom s otevřeným úhlem.[1] Aplikuje se jako oční kapky do oči.[1] Nástup účinků je obvykle do čtyř hodin a trvají až jeden den.[1]
Mezi časté nežádoucí účinky patří rozmazané vidění, zarudnutí oka, svědění a ztmavnutí duhovka.[1] Latanoprost je v analog prostaglandinu rodina léků.[1] Funguje to zvýšením odtoku z vodná tekutina z očí skrz uveosklerální trakt.[2]
Latanoprost byl schválen pro lékařské použití ve Spojených státech v roce 1996.[1] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace.[3] Latanoprost je k dispozici jako a generické léky.[4] V roce 2017 se jednalo o 81. nejčastěji předepisovanou léčbu ve Spojených státech s více než devíti miliony receptů.[5][6]
Lékařské použití
Glaukom s otevřeným úhlem
U lidí s oční hypertenze (nitrooční tlak (IOP) ≥21mm Hg ) počítaje v to glaukom s otevřeným úhlem léčba latanoprostem snížila hladiny IOP o 22 až 39% během léčby 1 až 12 měsíců. Latanoprost byl účinnější než timolol 0,5% dvakrát denně ve 3 ze 4 velkých (n = 163 až 267) randomizovaných, dvojitě zaslepených studiích. Latanoprost prokázal stabilní dlouhodobý účinek na snížení nitroočního tlaku v 1- nebo 2letých pokračováních těchto studií, bez známek klesajícího účinku během dlouhodobé léčby.[7]
Metaanalýza naznačuje, že latanoprost je při snižování nitroočního tlaku (IOP) účinnější než timolol. Často to však způsobuje duhovka pigmentace. Zatímco aktuální[když? ] důkazy naznačují, že tato pigmentace je benigní, pečlivé celoživotní hodnocení pacientů je stále oprávněné.[8]
Glaukom s uzavřeným úhlem
U pacientů, kteří měli zvýšený IOP navzdory iridotomii a / nebo iridektomii (včetně pacientů asijského původu), byl latanoprost ve dvou dvojitě zaslepených studiích monoterapie významně účinnější než timolol (8,2 a 8,8 mm Hg vs 5,2 a 5,7 mm Hg pro latanoprost vs. timolol. 12, respektive 2 týdny).[9]
Nepříznivé účinky
Seznam od nejběžnějších po nejméně běžné:[10][11]
- > 5–15%: rozmazané vidění, pálení a píchání, spojivka hyperémie, pocit cizího tělesa, svědění, zvýšená (hnědá) pigmentace duhovky (způsobující heterochromie ), bodová epiteliální keratopatie
- 4%: nachlazení nebo infekce horních cest dýchacích, chřipkový syndrom
- 1–4%: suché oči, nadměrné slzení, bolest očí, krustování víčka, víčko otok víko erytém (hyperemie), bolest víčka, fotofobie
- 1–2%: bolest na hrudi, alergické kožní reakce, artralgie, bolesti zad, myalgie
- <1% (pouze závažné nebo život ohrožující účinky): astma, opar keratitida iritida, keratitida, retinální arterie embolus, oddělení sítnice, toxická epidermální nekrolýza, uveitida, krvácení do sklivce z diabetická retinopatie
- Jediný kazuistika spojuje použití latanoprostu s vývojem keratokonus.[12]
Výzkum naznačuje, že otření oka absorpční vložkou po podání očních kapek může mít za následek kratší řasy a menší šanci na hyperpigmentaci víčka ve srovnání s neutřením přebytečné tekutiny.[13]
Těhotenství
Použití u těhotných žen je omezeno kvůli vysokému výskytu potratů, který je prokázán při pokusech na zvířatech. Z tohoto důvodu je latanoprost podle Spojených států klasifikován jako rizikový faktor C (nežádoucí účinky byly pozorovány ve studiích reprodukce na zvířatech při dávkách toxických pro matku) Úřad pro kontrolu potravin a léčiv hodnocení použití v těhotenství.[14] Vylučování léků do mateřského mléka není známo.[2]
Interakce
Interakce jsou podobné jako u jiných analogů prostaglandinů. Paradoxně, současné užívání latanoprostu a bimatoprost nebo jiné prostaglandiny mohou vést ke zvýšení nitroočního tlaku.Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) mohou snížit nebo zvýšit účinek latanoprostu.[10][11]
Farmakologie
Mechanismus účinku
Jako tafluprost a travoprost, latanoprost je ester proléčivo který je aktivován na volnou kyselinu v rohovka. Stejně jako související léky je kyselina latanoprost analogem prostaglandin F2α který působí jako selektivní agonista na receptor prostaglandinu F. Prostaglandiny zvyšují propustnost skléry pro vodnou tekutinu. Zvýšení aktivity prostaglandinu tedy zvyšuje odtok vodné tekutiny, a tím snižuje nitrooční tlak.[10][11]
Farmakokinetika
Latanoprost se dobře vstřebává rohovkou a úplně se hydrolyzuje na aktivní kyselinu latanoprost. Nejvyšší koncentrace kyseliny v komorové vodě se dosáhne dvě hodiny po aplikaci, snížení nitroočního tlaku začíná po 3 až 4 hodinách, nejvyšší účinek se zjistí po 8 až 12 hodinách a jeho účinek trvá nejméně 24 hodin. Když kyselina latanoprost dosáhne oběhu, je rychle metabolizována v játrech beta oxidace na kyselinu 1,2-dinor- a 1,2,3,4-tetranor-latanoprost; poločas krevní plazmy je pouze 17 minut. Metabolity se vylučují hlavně ledvinami.[10][11]
Cesta aktivace a deaktivace je analogická s cestou tafluprostu;[nutná lékařská citace ] vidět Tafluprost # Farmakokinetika pro chemické vzorce.
Chemie
Stabilita
Latanoprost vystavuje tepelný a solární nestabilita. Koncentrace latanoprostu skladovaného při 50 ° C se sníží o 10% každých 8,25 dne. Při skladování při 70 ° C se koncentrace sníží o 10% každých 1,32 dne. Ultrafialové světlo, například na slunečním světle, způsobuje rychlou degradaci latanoprostu.[15]
Společnost a kultura
Značku Xalatan vyrábí společnost Pfizer.[Citace je zapotřebí ]
Kosmetické použití
- Prodloužení a zesílení řas (použité, jako bimatoprost, v kosmetickém průmyslu jako látky podporující růst řas).[16]
- Existuje jedna malá studie, která našla výhodu v androgenní alopecie.[17]
Viz také
Reference
- ^ A b C d E F G "Latanoprost". Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Archivováno z původního dne 28. prosince 2016. Citováno 8. prosince 2016.
- ^ A b Patel SS, Spencer CM (1996). „Latanoprost. Přehled jeho farmakologických vlastností, klinické účinnosti a snášenlivosti při léčbě primárního glaukomu s otevřeným úhlem a oční hypertenze.“ Stárnutí drog. 9 (5): 363–378. doi:10.2165/00002512-199609050-00007. PMID 8922563.
- ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. str. 413. ISBN 9781284057560.
- ^ „Top 300 roku 2020“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
- ^ „Latanoprost - statistika užívání drog“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
- ^ Perry CM, McGavin JK, Culy CR, Ibbotson T (2003). „Latanoprost. Aktualizace jeho použití u glaukomu a oční hypertenze“. Drogy a stárnutí. 20 (8): 597–630. doi:10.2165/00002512-200320080-00005. PMID 12795627.
- ^ Zhang WY, Wan Po AL, Dua HS, Azuara-Blanco A (2001). „Metaanalýza randomizovaných kontrolovaných studií porovnávajících latanoprost s timololem v léčbě pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem nebo s oční hypertenzí“. British Journal of Ophthalmology. 85 (8): 983–990. doi:10.1136 / bjo.85.8.983. PMC 1724079. PMID 11466259.
- ^ Aung T; Wong HT; Yip CC; et al. (2000). „Srovnání účinku latanoprostu a timololu na snížení nitroočního tlaku u pacientů s glaukomem s chronickým uzavřením úhlu: předběžná studie“. Oftalmologie. 107 (6): 1178–83. doi:10.1016 / s0161-6420 (00) 00073-7. PMID 10857840.
- ^ A b C d Latanoprost Profesionální drogová fakta.
- ^ A b C d Haberfeld, H, ed. (2015). Kodex Rakousko (v němčině). Vídeň: Österreichischer Apothekerverlag.
- ^ Amano S, Nakai Y, Ko A, Inoue K, Wakakura M (2008). "Případ progrese keratokonusu spojený s použitím lokálního latanoprostu". Japonský oftalmologický žurnál. 52 (4): 334–6. doi:10.1007 / s10384-008-0554-6. PMID 18773275. S2CID 189795938.
- ^ Xu L, Wang X, Wu M (2017). „Aktuální techniky instilace léků pro glaukom“. Cochrane Database Syst Rev. 2: CD010520. doi:10.1002 / 14651858.CD010520.pub2. PMC 5419432. PMID 28218404.
- ^ De Santis, M; Lucchese, A; Carducci, B; Cavaliere, A. F .; De Santis, L; Merola, A; Straface, G; Caruso, A (2004). „Expozice latanoprostu v těhotenství“. American Journal of Ophthalmology. 138 (2): 305–6. doi:10.1016 / j.ajo.2004.03.002. PMID 15289149.
- ^ Morgan PV, Proniuk S, Blanchard J, Noecker RJ (2001). „Vliv teploty a světla na stabilitu latanoprostu a jeho klinický význam“. Journal of Glaucoma. 10 (5): 401–405. doi:10.1097/00061198-200110000-00007. PMID 11711838. S2CID 26568064.
- ^ Johnstone, Murray A .; Albert, Daniel M. (1. srpna 2002). „Růst vlasů vyvolaný prostaglandiny“. Průzkum oftalmologie. 47: S185 – S202. doi:10.1016 / S0039-6257 (02) 00307-7. ISSN 0039-6257. PMID 12204716. Citováno 1. října 2019.
- ^ Gupta, AK; Mays, RR; Versteeg, SG; Shear, NH; Piguet, V; Piraccini, BM (březen 2019). „Účinnost off-label lokálních léčby pro léčbu androgenetické alopecie: recenze“ (PDF). Klinické vyšetřování drog. 39 (3): 233–239. doi:10.1007 / s40261-018-00743-8. PMID 30652260. S2CID 58659303.
externí odkazy
- "Latanoprost". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
