Betaxolol - Betaxolol
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Kerlone |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a609023 |
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | ústní, oční |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | 89% |
| Metabolismus | Játra |
| Odstranění poločas rozpadu | 14–22 hodin |
| Vylučování | Ledviny (20%) |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.113.058  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C18H29NÓ3 |
| Molární hmotnost | 307.434 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| Chirality | Racemická směs |
| |
| |
| (ověřit) | |
Betaxolol je selektivní beta1 blokátor receptorů používané při léčbě hypertenze a glaukom.[1] Být selektivní pro beta verzi1 receptory, má obvykle méně systémových vedlejší efekty než například neselektivní beta-blokátory bronchospazmus (zprostředkováno beta2 receptory) jako timolol smět. Betaxolol také vykazuje větší afinitu k beta1 receptory než metoprolol. Kromě účinku na srdce betaxolol snižuje nitrooční tlak (nitrooční tlak ). Předpokládá se, že tento účinek je způsoben snížením produkce kapaliny (která se nazývá komorový humor ) do oka. Přesný mechanismus tohoto účinku není znám. Snížení nitroočního tlaku snižuje riziko poškození zrakový nerv a ztráta zraku u pacientů se zvýšeným nitroočním tlakem v důsledku glaukom.
To bylo patentováno v roce 1975 a schváleno pro lékařské použití v roce 1983.[2]
Lékařské použití
- Orálně: k léčbě hypertenze
- Oční: k léčbě glaukomu
- zdá se, že lék má při léčbě glaukomu účinek neuroprotekce
Kontraindikace
- Přecitlivělost na léčivo
- Pacienti s sinusová bradykardie, srdeční blok větší než první stupeň, kardiogenní šok a zjevné srdeční selhání
Vedlejší efekty
![[ikona]](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/1/1c/Wiki_letter_w_cropped.svg/20px-Wiki_letter_w_cropped.svg.png){kind=small} | Tato sekce potřebuje expanzi. Můžete pomoci přidávat k tomu. (Ledna 2019) |
Dějiny
Betaxolol byl schválen USA Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) pro oční použití jako 0,5% roztok (Betoptic) v roce 1985 a jako 0,25% roztok (Betoptic S) v roce 1989.
Názvy značek
Názvy značek zahrnují Betoptic, Betoptic S, Lokren, Kerlone.
Viz také
Reference
- ^ Buckley MM, Goa KL, Clissold SP (červenec 1990). "Oční betaxolol. Přehled jeho farmakologických vlastností a terapeutické účinnosti u glaukomu a oční hypertenze". Drogy. 40 (1): 75–90. doi:10.2165/00003495-199040010-00005. PMID 2202584. S2CID 46962082.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. str. 461. ISBN 9783527607495.