Brimonidin - Brimonidine

Brimonidin
Brimonidin.svg
Klinické údaje
Výslovnost/brɪˈmoʊnɪdiːn/ bri-MOH-nid-een
Obchodní názvyAlphagan, Mirvaso, Lumify, další
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa601232
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • AU: B3
  • NÁS: B (Žádné riziko ve studiích prováděných na lidech)
Trasy z
správa		aktuální (slza, gel )
ATC kód
Právní status
Právní status
Farmakokinetické data
MetabolismusPředevším játra
Odstranění poločas rozpadu3 hodiny (oční), 12 hodin (aktuální)
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.149.042 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC11H10BrN5
Molární hmotnost292,135 g · mol−1
3D model (JSmol )
Bod tání252 ° C (486 ° F)
  (ověřit)

Brimonidin je léky používá se k léčbě glaukom s otevřeným úhlem, oční hypertenze, a růžovka.[1][2] U růžovky zlepšuje zarudnutí.[2] Používá se jako oční kapky nebo aplikován na kůži.[1][2]

Časté nežádoucí účinky při použití v očích zahrnují svědění, zarudnutí a sucho v ústech.[1] Časté nežádoucí účinky při použití na kůži zahrnují zarudnutí, pálení a bolesti hlavy.[2] Mohou zahrnovat závažnější nežádoucí účinky alergické reakce a nízký krevní tlak.[2][1] Použití v těhotenství se zdá být v bezpečí.[2][1] Při aplikaci na oko funguje snížením množství komorový humor vyrobené při zvyšování množství, které odteče z oka.[1] Při aplikaci na kůži působí tak, že způsobuje stahy krevních cév.[2]

Brimonidin byl patentován v roce 1972 a do lékařského použití vstoupil v roce 1996.[3] Je k dispozici jako generické léky.[4] Jeden mililiter ve Spojeném království stojí NHS přibližně 1,13 £ od roku 2019.[4] Ve Spojených státech je velkoobchodní cena této částky přibližně 0,60 USD.[5] V roce 2017 to byla 167. nejčastěji předepsaná medikace ve Spojených státech s více než třemi miliony receptů.[6][7]

Lékařské použití

Brimonidin je indikován ke snížení dávky nitrooční tlak u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem nebo oční hypertenzí. Je také aktivní složkou brimonidin / timolol spolu s timolol maleát.

2017 Cochrane recenze nenalezly dostatečné důkazy k určení, zda brimonidin zpomaluje poškození zrakového nervu.[8]

V roce 2013 FDA schválila topickou aplikaci 0,33% gelu brimonidinu pro trvalé zarudnutí obličeje růžovky.

Mechanismus účinku

Brimonidin je α2 adrenergní agonista.[1]

α2 agonisty aktivací a Receptor spojený s G proteinem, inhibují aktivitu adenylátcykláza. To snižuje tábor a tudíž produkci komorového moku řasnaté tělo.

Periferní α2 aktivita agonisty vede k vazokonstrikci krevních cév (na rozdíl od centrálního α2 agonistická aktivita, která snižuje sympatický tón, jak je patrné z léčby klonidin ). Tato vazokonstrikce může vysvětlit akutní snížení toku komorové vody. Zvýšený odtok uveoskleru z dlouhodobého užívání lze vysvětlit zvýšeným uvolňováním prostaglandinů v důsledku α adrenergní stimulace. To může vést k uvolnění ciliárního svalu a zvýšenému odtoku uveoskleru.[9]

Společnost a kultura

Jména

Prodává se pod značkami Alphagan, Alphagan-P, Mirvaso Lumify a další.

Přes pult

V červenci 2018 Bausch a Lomb začal prodávat přes pult (OTC) oční kapky s použitím formulace tartrátu brimonidinu v koncentraci 0,025% jako oftalmického vazokonstriktoru pod značkou Lumify. Účelem je zmírnit zarudnutí v skléry očí po dobu až osmi hodin najednou díky svým vazokonstrikčním účinkům byl Lumify uveden na trh jako alternativa k Visine, značka hydrochlorid tetrahydrozolinu řešení, které se pro tento účel nejčastěji používá.[Citace je zapotřebí ]

Reference

  1. ^ A b C d E F G „Monografie brimonidin tartrát a další pro odborníky“. Drugs.com. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Citováno 17. března 2019.
  2. ^ A b C d E F G „Aktuální monografie brimonidin tartrátu pro profesionály“. Drugs.com. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Citováno 17. března 2019.
  3. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. p. 550. ISBN  9783527607495.
  4. ^ A b Britské národní složení: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. str. 1153. ISBN  9780857113382.
  5. ^ „NADAC k 27. 2. 2019“. Centra pro Medicare a Medicaid Services. Citováno 3. března 2019.
  6. ^ „Top 300 roku 2020“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  7. ^ „Brimonidin tartrát - statistika užívání drog“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  8. ^ Sena DF, Lindsley K (leden 2017). „Neuroprotekce pro léčbu glaukomu u dospělých“. Cochrane Database of Systematic Reviews. 1: CD006539. doi:10.1002 / 14651858.CD006539.pub4. PMC  5370094. PMID  28122126.
  9. ^ Toris CB, Camras CB, Yablonski ME (červenec 1999). „Akutní versus chronické účinky brimonidinu na dynamiku komorové vody u pacientů s hypertenzí v oku“. American Journal of Ophthalmology. 128 (1): 8–14. doi:10.1016 / s0002-9394 (99) 00076-8. PMID  10482088.

Další čtení

externí odkazy

  • "Brimonidin". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
  • "Brimonidin tartrát". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.