Inhibitor zpětného vychytávání vzrušujících aminokyselin - Excitatory amino acid reuptake inhibitor

An inhibitor zpětného vychytávání excitačních aminokyselin (EAARI) je typ lék který inhibuje zpětné vychytávání z vzrušující neurotransmitery glutamát a aspartát blokováním jednoho nebo více z transportéry excitačních aminokyselin (EAATs).

Mezi příklady EAARI patří kyselina dihydrokainová (DHK) a WAY-213 613, selektivní blokátory EAAT2 (GLT-1),[1][2] a L-trans-2,4-PDC, neselektivní blokátor všech pěti EAAT.[3] Amfetamin je selektivní nekompetitivní inhibitor zpětného vychytávání presynaptik EAAT3 (prostřednictvím transportní endocytózy) v dopaminových neuronech.[4][5][6] L-Theanine se uvádí, že kompetitivně inhibuje zpětné vychytávání v EAAT1 (GLAST) a EAAT2 (GLT-1).[7]

Viz také

Reference

  1. ^ J. Storm-Mathisen; O.P. Ottersen (3. listopadu 2000). Glutamát. Elsevier. str. 49. ISBN  978-0-08-053257-8.
  2. ^ Dunlop J, McIlvain HB, Carrick TA a kol. (Říjen 2005). „Charakterizace nových analogů aryl-etheru, biarylu a fluoru asparagové kyseliny a kyseliny diaminopropionové jako účinných inhibitorů vysokoafinitního glutamátového transportéru EAAT2“. Mol. Pharmacol. 68 (4): 974–82. doi:10,1124 / mol.105,012005. PMID  16014807.
  3. ^ Susan Napier; Matilda Bingham (5. května 2009). Transportéry jako cíle pro drogy. Springer Science & Business Media. str. 200. ISBN  978-3-540-87912-1.
  4. ^ "SLC1A1 skupina nosičů rozpuštěných látek 1 (neuronový / epiteliální glutamátový transportér s vysokou afinitou, systém Xag), člen 1 [Homo sapiens (člověk)]" ". NCBI Gene. Národní centrum pro biotechnologické informace. Citováno 11. listopadu 2014. Amfetamin moduluje excitační neurotransmisi prostřednictvím endocytózy glutamátového transportéru EAAT3 v dopaminových neuronech. ... internalizace EAAT3 vyvolaná amfetaminem zvyšuje glutamatergickou signalizaci a tím přispívá k účinkům amfetaminu na neurotransmisi.
  5. ^ Underhill SM, Wheeler DS, Li M, Watts SD, Ingram SL, Amara SG (červenec 2014). „Amfetamin moduluje excitační neurotransmisi prostřednictvím endocytózy glutamátového transportéru EAAT3 v dopaminových neuronech“. Neuron. 83 (2): 404–16. doi:10.1016 / j.neuron.2014.05.043. PMC  4159050. PMID  25033183.
  6. ^ Revel FG, Moreau JL, Gainetdinov RR, Bradaia A, Sotnikova TD, Mory R, ​​Durkin S, Zbinden KG, Norcross R, Meyer CA, Metzler V, Chaboz S, Ozmen L, Trube G, Pouzet B, Bettler B, Caron MG , Wettstein JG, Hoener MC (květen 2011). „Aktivace TAAR1 moduluje monoaminergní neurotransmisi, brání hyperdopaminergní a hypoglutamatergické aktivitě“. Proc. Natl. Acad. Sci. USA. 108 (20): 8485–8490. doi:10.1073 / pnas.1103029108. PMC  3101002. PMID  21525407.
  7. ^ Sugiyama T, Sadzuka Y, Tanaka K, Sonobe T (2001). „Inhibice glutamátového transportéru theaninem zvyšuje terapeutickou účinnost doxorubicinu“. Toxicol. Lett. 121 (2): 89–96. doi:10.1016 / s0378-4274 (01) 00317-4. PMID  11325559. Kromě toho RT-PCR a analýza Western blot odhalily expresi GLAST a GLT-1, astrocytových vysokoafinitních glutamátových transportérů, v buňkách M5076. Ukázalo se tedy, že theanin kompetitivně inhibuje absorpci glutamátu působením na tyto transportéry glutamátu.

externí odkazy