Benserazid - Benserazide
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| AHFS /Drugs.com | Mezinárodní názvy drog |
| Těhotenství kategorie |
|
| Právní status | |
| Právní status | |
| Farmakokinetické data | |
| Vylučování | Renální a fekální |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C10H15N3Ó5 |
| Molární hmotnost | 257.246 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
Benserazid (také zvaný Serazide nebo Ro 4-4602) je periferně působící aromatická dekarboxyláza L-aminokyselin nebo Inhibitor DOPA dekarboxylázy, který není schopen překročit hematoencefalická bariéra.[1]
Indikace
Používá se při řízení Parkinsonova choroba v kombinaci s L-DOPA (levodopa ) tak jako co-beneldopa (ZÁKAZ ), pod obchodními názvy Madopar ve Velké Británii a Prolopa v Kanadě, obojí od Roche. Benserazid není schválen pro použití v USA; karbidopa místo toho se používá pro stejný účel. Tyto kombinace se také používají k léčbě syndrom neklidných nohou.[2]
Farmakologie
Levodopa je a předchůdce do neurotransmiter dopamin, který je podáván ke zvýšení jeho hladin v centrální nervový systém. Většina levodopy však je dekarboxylovaný dopamin, než se dostane do mozku, a protože dopamin není schopen překročit hematoencefalickou bariéru, znamená to malý terapeutický zisk se silnými vedlejšími účinky na periferii.
Benserazid inhibuje výše zmíněnou dekarboxylaci, a protože sám nemůže překročit hematoencefalickou bariéru, umožňuje namísto toho hromadit se dopamin pouze v mozku. Nežádoucí účinky způsobené periferním dopaminem, jako je např vazokonstrikce, nevolnost, a arytmie, jsou minimalizovány. Avšak benserazid nemůže zejména snížit centrálně zprostředkované vedlejší účinky levodopy dyskineze.
Benserazid má sám o sobě malý terapeutický účinek a jeho účinek nastává synergicky v kombinaci s levodopou.
The enzym inhibovaný benzerazidem katalyzuje mnoho různých dekarboxylací. Stejného účinku při koncentraci přeměny levodopy na dopamin do centrálního nervového systému lze dosáhnout při následujících dekarboxylacích omezených na centrální nervový systém:
Centrálně zprostředkované vedlejší účinky vyšších úrovní neuro- a sledovače aminových stop se může zhoršit v kombinaci s inhibitory monoaminooxidázy.
Reference
- ^ Shen H, Kannari K, Yamato H, Arai A, Matsunaga M (březen 2003). „Účinky benserazidu na extracelulární hladiny dopaminu odvozeného od L-DOPA a aktivitu aromatické dekarboxylázy z L-aminokyselin ve striatu krys poškozených 6-hydroxydopaminem“. Tohoku Journal of Experimental Medicine. 199 (3): 149–59. doi:10.1620 / tjem.199.149. PMID 12703659.
- ^ Ryan, Melody; Slevin, John T. (2006). "Syndrom neklidných nohou". American Journal of Health-System Pharmacy. 63 (17): 1599-1612. Citováno 2008-02-06.