Zesilovač zpětného vychytávání - Reuptake enhancer

Coluracetam, zesilovač absorpce cholinu s vysokou afinitou (HACU).

A zesilovač zpětného vychytávání (RE), také někdy označovaný jako a aktivátor zpětného vychytávání, je typ modulátor zpětného vychytávání což zvyšuje plazmalemmal přepravce -zprostředkovaný zpětné vychytávání a neurotransmiter z synapse do presynaptický neuron, což vede ke snížení extracelulární koncentrace neurotransmiteru, a proto pokles neurotransmise.

The antidepresivum tianeptin kdysi se tvrdilo, že je (selektivní) serotonin zesilovač zpětného vychytávání (SRE nebo SSRE), ale role zpětného vychytávání serotoninu v jeho mechanismu je pochybná. Tianeptin nemá žádnou afinitu k transportér serotoninu, nezvyšuje ani nesnižuje extracelulární hladiny serotoninu v kortiko -limbický krysy při vědomí a nevykazovalo to žádný další dlouhodobý účinek na serotoninovou dráhu.[1] Role tianeptinu jako SSRE tedy mohla být shodou dosud neznámého mechanismu účinku.

Coluracetam je zesilovač zpětného vychytávání cholinu.[2] The flavon luteolin stejně jako některé z jeho deriváty zvýšit zpětné vychytávání v transportér dopaminu,[3][4] výtažky z Caulis Sinomenii aktivovat DA / NE transportéry.[5]

Viz také

Reference

  1. ^ McEwen, B. S .; Chattarji, S .; Diamond, D. M .; Jay, T. M .; Reagan, L. P .; Svenningsson, P .; Fuchs, E. (březen 2010). „Neurobiologické vlastnosti tianeptinu (Stablon): od monoaminové hypotézy po glutamatergickou modulaci“. Molekulární psychiatrie. 15 (3): 237–249. doi:10,1038 / mp.2009,80. PMC  2902200. PMID  19704408.
  2. ^ „MKC-231, látka zvyšující absorpci cholinu: (1) dlouhodobé kognitivní zlepšení po opakovaném podávání u potkanů ​​ošetřených AF64A“. J Neural Transm. 115: 1019–25. Červenec 2008. doi:10.1007 / s00702-008-0053-4. PMID  18461272.
  3. ^ Zhao G, Qin GW, Wang J, Chu WJ, Guo LH (2010). "Funkční aktivace monoaminových transportérů luteolinem a apigeninem izolovaným z plodů Perilla frutescens (L.) Britt". Neurochem. Int. 56 (1): 168–76. doi:10.1016 / j.neuint.2009.09.015. PMID  19815045.
  4. ^ Zhang J, Liu X, Lei X a kol. (2010). "Objev a syntéza nových derivátů luteolinu jako DAT agonistů". Bioorg. Med. Chem. 18 (22): 7842–8. doi:10.1016 / j.bmc.2010.09.049. PMID  20971650.
  5. ^ Zhao G, Bi C, Qin GW, Guo LH (2009). "Extrakty Caulis Sinomenii aktivují DA / NE transportér a inhibují 5HT transportér". Exp. Biol. Med. (Maywood). 234 (8): 976–85. doi:10.3181 / 0903-RM-92. PMID  19491370.