Nikotinový antagonista - Nicotinic antagonist

A nikotinový antagonista je typ anticholinergikum lék, který inhibuje působení acetylcholin (ACh) při nikotinové acetylcholinové receptory. Tyto sloučeniny se používají hlavně k paralýze periferních svalů v chirurgii, přičemž klasický prostředek tohoto typu je tubokurarin,[1] ale některé centrálně působící sloučeniny jako např bupropion, mecamylamin, a 18-methoxykaronaridin blokují nikotinové acetylcholinové receptory v mozku a byly navrženy k léčbě závislost na nikotinu.[nutná lékařská citace ]

Srovnání
MechanismusAntagonistaPreferovaný receptorKlinické použití
Gangliové blokátoryHexamethoniumGanglion typžádný[2]
MekamylaminGanglion typ
TrimethaphanGanglion typZřídka se používá pro krevní tlak pokles během operace[2]
Nedepolarizující neuromuskulární blokátoryAtracuriumTyp svalusvalová relaxancie v anestézie[2]
DoxacuriumTyp svalu
MivakuriumTyp svalu
PankuroniumTyp svalusvalová relaxancie v anestézie[2]
TubokurarinTyp svaluObjeven v šípovém jedu, byl to první uvolňovač periferních svalů. Zřídka se používá od 80. let. [2]
VecuroniumTyp svalusvalová relaxancie v anestézie[2]
Depolarizující neuromuskulární blokátorySukcinylcholin *Typ svalu
Centrálně působící nikotinové antagonisty18-methoxykaronaridinα3β4
Dextrometorfanα3β4. α4β2, α7Obyčejné přes pult antitusikum.
Dextrorfanα3β4. α4β2, α7Metabolit dextromethorfanu, žádné akceptované lékařské použití.
3-methoxymorfinanα3β4Sekundární metabolit dextromethorfanu, nepoužívaný v lékařské praxi. Neznámá lékařská účinnost.

Viz také

Reference

  1. ^ P. Taylor (1990). v Goodman a Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8. vydání.(A. G. Gilman a kol., Eds.), Str. 166-186, New York: Pergamon Press.
  2. ^ A b C d E F Rang, H. P. (2003). Farmakologie. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN  0-443-07145-4. Stránka 149

externí odkazy