Apraclonidin - Apraclonidine
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Iopidin |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a608005 |
| Trasy z správa | Aktuální (oční roztok ) |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status | |
| Farmakokinetické data | |
| Vazba na bílkoviny | 98.7% |
| Odstranění poločas rozpadu | 8 hodin |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.164.104  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C9H10Cl2N4 |
| Molární hmotnost | 245.11 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
Apraclonidin (HOSPODA ), známý také pod značkou Iopidin, je sympatomimetikum použito v glaukom terapie. Je to α2 adrenergní receptor agonista a slabý α1 adrenergní receptor agonista.[Citace je zapotřebí ]
Topický apraclonidin se podává v koncentraci 1% k prevenci a léčbě pooperačních nitrooční tlak (IOP) a 0,5% pro krátkodobou doplňkovou léčbu u pacientů na maximálně tolerované medikační terapii, kteří vyžadují další snížení IOP. Jedna kapka se obvykle přidá jednu hodinu před laserem operace očí a další pokles je dán po dokončení procedury.
Klinické použití
Apraclonidin je indikován k krátkodobé doplňkové léčbě glaukomu u pacientů na maximálně tolerované medikaci, kteří vyžadují další snížení IOP. Tito pacienti, kteří jsou léčeni apraclonidinem kvůli oddálení chirurgického zákroku, by měli být často vyšetřováni a léčba by měla být přerušena, pokud nitrooční tlak významně stoupne.
Apraclonidin může být užitečný při diagnostice Hornerův syndrom. U Hornerova syndromu dochází ke ztrátě sympatické inervace pupilárního dilatačního svalu. Ovlivněná zornice je tedy miotická a pupilární dilatátor reaguje na denervaci zvýšením α1 receptory. Apraklonidin je v tomto případě užitečný kvůli svému slabému α1-adrenergní vlastnosti. Při aplikaci na denervovaný (a tedy hypercitlivý) pupilární dilatátorový sval je generována super-normální dilatační odpověď, při které se zornice rozšíří o stupeň větší, než jaký by byl pozorován u nedenervovaného svalu. To způsobí obrácení anizokorie to je pro Hornera charakteristické.
Topický apraclonidin může také snížit IOP u pacientů s glaukomem zvýšením trabekulárního odtoku, podobně jako klonidin,[1] ale bez kardiovaskulárních vedlejších účinků. Apraclonidin byl srovnáván s jinými způsoby léčby, jako je brimonidin a pilokarpin při prevenci špiček IOP po laserová trabekuloplastika.[2] Výsledky neukázaly významné rozdíly ve snížení IOP pro apraclonidin ve srovnání s brimonidinem nebo pilokarpinem.[2]
Reference
- ^ Toris, C. B .; Tafoya, M. E.; Camras, C. B .; Yablonski, M. E. (1995). "Účinky apraclonidinu na dynamiku vodného humoru v lidských očích". Oftalmologie. 102 (3): 456–61. doi:10.1016 / S0161-6420 (95) 31000-7. PMID 7891985.
- ^ A b Zhang L, Weizer JS, Musch DC (2017). „Perioperační léky k prevenci dočasně zvýšeného nitroočního tlaku po laserové trabekuloplastice“. Cochrane Database Syst Rev. 2: CD010746. doi:10.1002 / 14651858.CD010746.pub2. PMC 5477062. PMID 28231380.
Další čtení
- Chen P, Chen J, Lu D, Chen Y, Hsiao C (2006). „Srovnání účinnosti 0,5% apraclonidinu se 4% kokainu při diagnostice Hornerova syndromu u dětských pacientů“. J Ocul Pharmacol Ther. 22 (3): 182–7. doi:10.1089 / jop.2006.22.182. PMID 16808679.
- Aslanides l; Tsiklis N; Ozkilic E; Coskunseven E; Pallikaris l; Jankov M (2006). "Účinek topického apraclonidinu na subkonjunktivální krvácení a adherenci chlopní u pacientů s LASIK". J Refract Surg. 22 (6): 585–8. doi:10.3928 / 1081-597X-20060601-11. PMID 16805122.
- Koc F, Kansu T, Kavuncu S, Firat E (2006). „Lokální testování apraclonidinu odhaluje pupilární sympatickou denervaci u diabetických pacientů“. J. Neuroophthalmol. 26 (1): 25–9. doi:10.1097 / 01.wno.0000204648.79744.71. PMID 16518162.
- Garibaldi D, Hindman H, Grant M, Iliff N, Merbs S (2006). "Účinek 0,5% apraclonidinu na ptózu u Hornerova syndromu". Ophthal Plast Reconstr Surg. 22 (1): 53–5. doi:10.1097 / 01.iop.0000196322.05586.6a. PMID 16418668.
- Onal S, Gozum N, Gucukoglu A (2005). "Účinek apraclonidinu proti dorzolamidu na nitrooční tlak po fakoemulzifikaci". Zobrazování očních laserů. 36 (6): 457–62. doi:10.3928/1542-8877-20051101-05. PMID 16355950.
externí odkazy
- Informace o předepisování Iopidinu (z webu FDA)