Travoprost - Travoprost

Travoprost
Travoprost structure.svg
Klinické údaje
Obchodní názvyTravatan, Izba, další
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa602027
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • AU: B3[1]
  • NÁS: C (riziko není vyloučeno)[1]
Trasy z
správa		Aktuální (oční kapky )
ATC kód
Právní status
Právní status
  • NÁS: ℞-pouze
  • Obecně: ℞ (pouze na předpis)
Farmakokinetické data
MetabolismusAktivace esterem hydrolýza, deaktivace pomocí beta oxidace, ACH-oxidace, redukce dvojné vazby
Nástup akce2 hodiny
Odstranění poločas rozpadu1,5 hodiny (v vodná tekutina )
45 minut (terminál)
Doba trvání akce≥ 24 hodin
VylučováníHlavně ledvinami
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.207.141 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC26H35F3Ó6
Molární hmotnost500.555 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Travoprost, prodávané pod značkou Travatan mimo jiné jsou léky používané k léčbě vysoký tlak uvnitř oka počítaje v to glaukom.[2] Konkrétně se používá pro glaukom s otevřeným úhlem když ostatní agenti nestačí.[3][2] Používá se jako oční kapka.[2] Účinky se obvykle projeví do 2 hodin.[2]

Mezi časté nežádoucí účinky patří červené oči, rozmazané vidění, bolest očí, suché oči a změna barvy očí.[2][3] Další významné nežádoucí účinky mohou zahrnovat šedý zákal.[3] Používejte během těhotenství nebo kojení se obecně nedoporučuje.[3] Je to prostaglandin analogový a funguje tak, že zvyšuje odtok z vodná tekutina z očí.[2]

Travoprost byl schválen pro lékařské použití ve Spojených státech v roce 2001.[2] Je k dispozici jako generické léky ve Velké Británii.[3] Láhev o objemu 2,5 mililitru ve Velké Británii stojí NHS přibližně 7,30 £ od roku 2019.[3] Ve Spojených státech je velkoobchodní cena této částky přibližně 177 USD.[4] V roce 2017 se jednalo o 212. nejčastěji předepisovanou léčbu ve Spojených státech s více než dvěma miliony receptů.[5][6]

Lékařské použití

Travoprost se používá k léčbě vysoký tlak uvnitř oka počítaje v to glaukom.[2] Konkrétně se používá pro glaukom s otevřeným úhlem když ostatní agenti nestačí.[3][2]

Vedlejší efekty

Jedna kapka Travatanu o objemu 2,5 ml

Možné nežádoucí účinky jsou:[7]

Výzkum naznačuje, že otření oka absorpční vložkou po podání očních kapek může mít za následek kratší řasy a menší šanci na hyperpigmentaci víčka ve srovnání s neutřením přebytečné tekutiny.[8]

Farmakologie

Mechanismus účinku

Je to syntetický analog prostaglandinu (nebo konkrétněji an analogový z prostaglandin F2α )[9][10] který funguje zvýšením odtoku z vodná tekutina z oči.[11]

Stejně jako ostatní analogy prostaglandinu F2α jako tafluprost a latanoprost, travoprost je ester proléčivo volné kyseliny, která působí jako agonista na receptor prostaglandinu F, zvýšení odtoku vodné tekutiny z oka a tím snížení nitroočního tlaku.[7]

Farmakokinetika

Travoprost se vstřebává rohovka, kde to je hydrolyzovaný na volnou kyselinu travoprostu. Nejvyšší koncentrace kyseliny v oku se dosáhne jednu až dvě hodiny po aplikaci a její poločas ve vodné tekutině je 1,5 hodiny. Jakmile dosáhne krevního oběhu, rychle se metabolizuje, takže koncentrace v systému nepřesahují 25 str / ml (ve srovnání s 20 ng / ml v oku, což je téměř o faktor 1000 vyšší).[7]

Metabolity jsou tvořeny beta oxidace kyselého řetězce (srov Tafluprost # Farmakokinetika ), oxidace z ACH -skupina v druhém postranním řetězci a redukce dvojné vazby vedle této OH-skupiny. Kyselina travoprost a její metabolity se vylučují hlavně ledvinami[7] s terminálním poločasem 45 minut.[12]

Různé produkty prošly klinickým testem, aby se dosáhlo stálého uvolňování[13] . OTX-TP (Ocular Therapeutix) dokončila studii fáze 3, která ukázala lepší výsledky než placebo po dobu 12 týdnů.

Odkaz: https://www.reviewofoptometry.com/article/deliver-us-from-noncompliance

Reference

  1. ^ A b „Oční použití travoprostu během těhotenství“. Drugs.com. 8. října 2019. Citováno 16. května 2020.
  2. ^ A b C d E F G h i „Monografie Travoprost pro profesionály“. Drugs.com. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Citováno 26. března 2019.
  3. ^ A b C d E F G Britské národní složení: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. str. 1152. ISBN  9780857113382.
  4. ^ „NADAC k 2019-02-27“. Centra pro Medicare a Medicaid Services. Citováno 3. března 2019.
  5. ^ „Top 300 roku 2020“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  6. ^ „Travoprost - statistika užívání drog“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  7. ^ A b C d Haberfeld, H, ed. (2015). Kodex Rakousko (v němčině). Vídeň: Österreichischer Apothekerverlag. Travatan 40 Mikrogramm / ml Augentropfen.
  8. ^ Xu L, Wang X, Wu M (únor 2017). „Aktuální techniky instilace léků pro glaukom“. Cochrane Database of Systematic Reviews. 2: CD010520. doi:10.1002 / 14651858.CD010520.pub2. PMC  5419432. PMID  28218404.
  9. ^ Alcon Laboratories, Inc. (září 2011). „Travatan - řešení travoprostu“. DailyMed. Bethesda, MD: Americká národní lékařská knihovna. Citováno 2011-09-30.
  10. ^ Alcon Laboratories, Inc. (září 2011). „Řešení Travatan Z (travoprost)“. DailyMed. Bethesda, MD: Americká národní lékařská knihovna. Citováno 2011-09-30.
  11. ^ Informace o spotřebitelských lécích AHFS (01.01.2011). "Travoprost Oční". MedlinePlus. Bethesda, MD: Americká národní lékařská knihovna. Citováno 2011-09-30.
  12. ^ Drugs.com: Travoprost Monografie.
  13. ^ Citovat chybu: Pojmenovaná reference BRIAN bylo vyvoláno, ale nikdy nebylo definováno (viz stránka nápovědy).

externí odkazy

  • "Travoprost". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.