Inhibitor zpětného vychytávání norepinefrinu - Norepinephrine reuptake inhibitor

Inhibitor zpětného vychytávání norepinefrinu
Třída drog
Synonymainhibitor adrenergního zpětného vychytávání
externí odkazy
PletivoD018759
Na Wikidata
Noradrenalinu
Adrenalin

A inhibitor zpětného vychytávání norepinefrinu (NRI, NERI) nebo inhibitor zpětného vychytávání noradrenalinu nebo inhibitor adrenergního zpětného vychytávání (ARI), je typ lék který funguje jako inhibitor zpětného vychytávání pro neurotransmitery norepinefrin (noradrenalin) a epinefrin (adrenalin) blokováním akce z transportér norepinefrinu (SÍŤ). To zase vede ke zvýšení extracelulární koncentrace noradrenalinu a epinefrinu, a proto se může zvýšit adrenergní neurotransmise.

NRI se běžně používají při léčbě stavů, jako je ADHD a narkolepsie kvůli jejich psychostimulant efekty a v obezita kvůli jejich potlačující chuť k jídlu účinky. Často se také používají jako antidepresiva pro léčbu velká depresivní porucha, úzkost a panická porucha. Navíc mnoho zneužívání drog jako kokain a methylfenidát mají aktivitu NRI, i když je důležité zmínit, že NRI bez kombinace inhibitor zpětného vychytávání dopaminu (DRI) vlastnosti nejsou významně obohacující, a proto jsou považovány za zanedbatelné potenciál zneužití.[1][2] U norepinefrinu se však předpokládá, že působí synergicky s dopaminem, když jsou účinky na dva neurotransmitery kombinovány (např. V případě NDRI ) vyvolat prospěšné účinky u psychostimulačních drog zneužívaných.[3]

Metaanalýza publikovaná v BMJ v roce 2011 dospěla k závěru, že jde o selektivní NRI reboxetin je při léčbě deprese k nerozeznání od placeba.[4] Druhý přezkum Evropské agentury pro léčivé přípravky dospěl k závěru, že reboxetin byl významně účinnější než placebo a že jeho poměr rizika a přínosu byl pozitivní. Posledně uvedený přehled také zkoumal účinnost reboxetinu jako funkce výchozí deprese a dospěl k závěru, že byl účinný u těžké deprese a panické poruchy, ale u mírné deprese nevykazoval účinky významně lepší než placebo.[5]

Úzce příbuzným typem drogy je a činidlo uvolňující norepinefrin (NRA).

Seznam selektivních NRI

Inhibitory transportéru neurotransmiterů
  Noradrenalin (norepinefrin) inhibitory transportéru

Existuje mnoho NRI, včetně následujících:

Poznámka: Pouze NRI selektivní pro NET větší než ostatní dva transportéry monoaminů (MAT) jsou uvedeny zde. Seznam NRI, které působí na více MAT, najdete v druhé inhibitor zpětného vychytávání monoaminu stránky jako NDRI, SNRI, a SNDRI.

Viz také

Reference

  1. ^ Wee S, Woolverton WL (září 2004). „Hodnocení posilujících účinků atomoxetinu u opic: srovnání s methylfenidátem a desipraminem“. Závislost na drogách a alkoholu. 75 (3): 271–6. doi:10.1016 / j.drugalcdep.2004.03.010. PMID  15283948.
  2. ^ Gasior M, Bergman J, Kallman MJ, Paronis CA (duben 2005). „Vyhodnocení zesilujících účinků inhibitorů zpětného vychytávání monoaminu podle současného rozvrhu dodávek potravy a i.v. u opic rhesus“. Neuropsychofarmakologie. 30 (4): 758–64. doi:10.1038 / sj.npp.1300593. PMID  15526000.
  3. ^ Rothman RB, Baumann MH, Dersch CM a kol. (Leden 2001). „Stimulanty centrálního nervového systému typu amfetaminu uvolňují norepinefrin účinněji, než uvolňují dopamin a serotonin.“ Synapse. 39 (1): 32–41. doi:10.1002 / 1098-2396 (20010101) 39: 1 <32 :: AID-SYN5> 3.0.CO; 2-3. PMID  11071707.
  4. ^ Eyding D, Lelgemann M, Grouven U a kol. (2010). „Reboxetin pro akutní léčbu závažné deprese: systematický přehled a metaanalýza publikovaných a nepublikovaných placebem kontrolovaných studií s inhibitory zpětného vychytávání serotoninu“. BMJ. 341: c4737. doi:10.1136 / bmj.c4737. PMC  2954275. PMID  20940209.
  5. ^ „Veřejná hodnotící zpráva MHRA“ (PDF). Archivovány od originál (PDF) dne 2014-04-27. Citováno 2014-04-26.