Aromatický inhibitor dekarboxylázy L-aminokyselin - Aromatic L-amino acid decarboxylase inhibitor

„DDCI“ přeadresuje tady. Softwarová společnost viz DDC-I. Zástupce ředitele CIA viz Zástupce ředitele Ústřední zpravodajské služby.
Periferní inhibitory DOPA dekarboxylázy (AADC) blokují jeden ze dvou způsobů levodopa může být inaktivován dříve, než dosáhne centrální nervové soustavy a je aktivován na dopamin. (Dopamin na periferii způsobuje pouze vedlejší účinky, žádný antiparkinsonický účinek.) Inhibitory COMT zablokovat druhou cestu.[1]

An inhibitor aromatické dekarboxylázy L-aminokyselin (synonyma: Inhibitor DOPA dekarboxylázy, Inhibitor extrakerebrální dekarboxylázy, DDCI a AAADI) je léky typu inhibitor enzymu který inhibuje the syntéza z dopamin podle enzym aromatická dekarboxyláza L-aminokyselin (AADC, AAAD nebo DOPA dekarboxyláza). Používá se k inhibici dekarboxylace L-DOPA na Dopamin mimo mozek, tj. v krev. To je primárně společně podáváno s L-DOPA pro boj Parkinsonova choroba. Podávání může zabránit běžným vedlejším účinkům, jako je nevolnost a zvracení, v důsledku interakce s D2 receptory v centru zvracení (nebo spouštěcí zóně cheomoreceptoru) umístěném mimo hematoencefalická bariéra.[2]

Mezi příklady inhibitorů extracerebrální dekarboxylázy patří Karbidopa a Benserazid.


Indikace

Periferně selektivní DDCI nejsou schopny překročit ochranný hematoencefalická bariéra (BBB) ​​se používají v augmentace z L-DOPA (levodopa) v léčba z Parkinsonova choroba (PD) blokovat převod L-DOPA na dopamin mimo mozek, za účelem redukce nepříznivé vedlejší účinky.[3] Kombinovaný L-DOPA a DDCI terapie ve své podstatě nesnižuje periferní kardiovaskulární vedlejší účinky L-DOPA podávání; kombinovaná léčba však potencuje centrální účinky L-DOPA snížením závislosti na dávce 4 až 5krát, což umožňuje účinnou léčbu Parkinsonovy choroby bez kardiovaskulárního rizika spojeného s vysokým periferním dopaminem.[4][5]

Seznam DDCI

  • Benserazid (Madopar, Prolopa, Modopar, Madopark, Neodopasol, EC-Doparyl atd.)
  • Karbidopa (Lodosyn, Sinemet, Pharmacopa, Atamet, Stalevo atd.)
  • Methyldopa (Aldomet, Aldoril, Dopamet, Dopegyt atd.)
  • alfa-difluormethyl-DOPA (DFMD)
  • 3 ', 4', 5,7-tetrahydroxy-8-methoxyisoflavon [58262-89-8]

Reference

  1. ^ Mutschler, Ernst; Schäfer-Korting, Monika (2001). Arzneimittelwirkungen (v němčině) (8. vyd.). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. 313–316. ISBN  3-8047-1763-2.
  2. ^ Calne, D. B .; Reid, J.L .; Vakil, S. D .; Rao, S .; Petrie, A .; Pallis, C. A .; Gawler, J .; Thomas, P. K .; Hilson, A. (1971). „Idiopatický parkinsonismus léčený inhibitorem extracerebrální dekarboxylázy v kombinaci s levodopou“. British Medical Journal. 3 (5777): 729–732. doi:10.1136 / bmj.3.5777.729. PMC  1798919. PMID  4938431.
  3. ^ „Redakce: Dopa dekarboxylázové inhibitory“. British Medical Journal. 4 (5939): 250–1. Listopad 1974. doi:10.1136 / bmj.4.5939.250. PMC  1612227. PMID  4425849.
  4. ^ Cotzias, G. C., Papavasiliou, P. S. a Gellene, R., New England Journal of Medicine, 1969, 280, 337.
  5. ^ Yahr, M. D., v Advances in Neurology, ed. M. D. Yahr, str. vi, sv. 2. New York, Raven Press, 1973.