Dorzolamid - Dorzolamide - Wikipedia
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Trusopt, další |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a602022 |
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Aktuální (oční kapky ) |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Vazba na bílkoviny | ~33% |
| Odstranění poločas rozpadu | 4 měsíce |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C10H16N2Ó4S3 |
| Molární hmotnost | 324.43 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Dorzolamid, prodávané pod značkou Trusopt mimo jiné je lék používaný k léčbě vysoký tlak uvnitř oka počítaje v to glaukom.[1] Používá se jako oční kapka.[1] Účinky začínají do tří hodin a trvají nejméně osm hodin.[1] Je k dispozici také jako kombinace dorzolamid / timolol.[1]
Mezi časté nežádoucí účinky patří oční nepohodlí, zarudnutí očí, změny chuti a rozmazané vidění.[1] Mezi závažné nežádoucí účinky patří Syndrom Stevena Johnsona.[1] Ti alergičtí na sulfonamidy může být alergický na dorzolamid.[1][2] Použití se nedoporučuje v těhotenství nebo kojení.[2] Je to inhibitor karboanhydrázy a pracuje snížením produkce komorový humor.[1]
Dorzolamid byl schválen pro lékařské použití ve Spojených státech v roce 1994.[1] Je k dispozici jako generické léky.[2] Láhev o objemu 5 mililitrů ve Spojeném království stojí NHS od roku 2019 méně než 2 GBP.[2] Ve Spojených státech je velkoobchodní cena této částky přibližně 7,10 USD.[3] V roce 2017 se jednalo o 281. nejčastěji předepisovanou léčbu ve Spojených státech s více než milionem předpisů.[4][5]
Lékařské použití
Dorzolamid hydrochlorid se používá ke snížení nadměrného množství nitrooční tlak v otevřeném úhlu glaukom a oční hypertenze.
Vedlejší efekty
Oční štípání, pálení, svědění a hořká chuť.[6] Způsobuje mělčení přední komory a vede k přechodnému stavu krátkozrakost.
Farmakodynamika
![[ikona]](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/1/1c/Wiki_letter_w_cropped.svg/20px-Wiki_letter_w_cropped.svg.png){kind=small} | Tato sekce potřebuje expanzi. Můžete pomoci přidávat k tomu. (Ledna 2019) |
Snižuje se IOP asi o 20%.[6] Karboanhydráza může přeměnit H2CO3 na HCO3 (hydrogenuhličitan) a H +. H + se poté vymění za sodík (Na), což vám umožní vytvořit komorovou tekutinu. Blokováním karboanhydrázy nemůže výměník Na / H fungovat, což sníží Na v buňce a zabrání produkci komorové vody.
Dějiny
Tato droga, vyvinutá Merck, byl prvním lékem v humánní terapii (uvedení na trh v roce 1995), který vycházel ze struktury design léku. Byl vyvinut k obcházení systémových vedlejších účinků acetazolamid které je třeba užívat ústně.[6]
Reference
- ^ A b C d E F G h i „Monografie hydrochloridu dorzolamidu pro profesionály“. Drugs.com. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Citováno 26. března 2019.
- ^ A b C d Britské národní složení: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. str. 1148. ISBN 9780857113382.
- ^ „NADAC k 2019-02-27“. Centra pro Medicare a Medicaid Services. Citováno 3. března 2019.
- ^ „Top 300 roku 2020“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
- ^ „Dorzolamid hydrochlorid - statistika užívání drog“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
- ^ A b C KD Tripari MD. Základy lékařské farmakologie (5. vydání). Jaypee Brothers Medical Publishers (P) Ltd. str. 88. ISBN 81-8061-187-6.
Další čtení
- Kubinyi H (1999). „Šance upřednostňuje připravenou mysl - od serendipity po racionální design léků“. J Recept Signal Transduct Res. 19 (1–4): 15–39. doi:10.3109/10799899909036635. PMID 10071748.
- Plummer C, MacKay E, Gelatt K (2006). „Srovnání účinků lokálního podání fixní kombinace dorzolamidu a timololu na monoterapii timololem nebo dorzolamidem na IOP, velikost zornice a srdeční frekvenci u glaukomatózních psů.“ Veterinární oftalmol. 9 (4): 245–9. doi:10.1111 / j.1463-5224.2006.00469.x. PMID 16771760.
- Grover S, Apushkin M, Fishman G (2006). „Topický dorzolamid k léčbě cystoidního makulárního edému u pacientů s retinitis pigmentosa“. Jsem J. Ophthalmol. 141 (5): 850–8. doi:10.1016 / j.ajo.2005.12.030. PMID 16546110.
- Almeida G, Faria e Souza S (2006). „Vliv topického dorzolamidu na tloušťku centrální rohovky králíka“. Braz J Med Biol Res. 39 (2): 277–81. doi:10.1590 / S0100-879X2006000200015. PMID 16470316.