Echothiophate - Echothiophate
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Fosfolin |
| Trasy z správa | Aktuální (oční kapky ) |
| ATC kód | |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C9H23JáNÓ3PS |
| Molární hmotnost | 383.23 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Echothiophate (Fosfolin) je nevratný inhibitor acetylcholinesterázy.[1]
Použití
Používá se jako oční antihypertenzivum při léčbě chronických glaukom a v některých případech vstřícný esotropie. Je k dispozici pod několika obchodními názvy, například Phospholine Iodide (Wyeth-Ayerst ).
Echothiofát se nevratně váže na cholinesteráza. Vzhledem k velmi nízké rychlosti, kterou je echothiofát hydrolyzován cholinesterázou, mohou jeho účinky trvat týden i déle. Nepříznivé účinky zahrnout svalové křeče a další systémové účinky.
Mechanismus účinku
Kovalentně se váže svou fosfátovou skupinou na serinovou skupinu v aktivním místě cholinesteráza. Po navázání je enzym trvale neaktivní a buňka musí vytvářet nové enzymy.
Nedostatek
Společnost Wyeth Pharmaceuticals zastavila výrobu jodidu echothiofátu v USA v roce 2003. Po kontaktování Americké oftalmologické akademie (AAO) společnost Wyeth zrušila své rozhodnutí a podle zástupkyně pro vztahy s veřejností AAO Michelle Stephensové AAO a Wyeth hovořili zhruba rok o výroba.[2]
Mezitím došlo k celosvětovému nedostatku drogy.
Chemie
Echothiofát se vyrábí reakcí kyseliny diethylchlorfosforečné s 2-dimethylaminoethylmerkaptanem, čímž se získá S- (2-dimethylaminoethyl) -Ó,Ó-diethylthiofosfát, který je alkylován methyljodid, tvořící echothiofát.[3]
Reference
- ^ Gabelt BT, Hennes EA, Seeman JL, Tian B, Kaufman PL (srpen 2004). „Účinek H-7 na odtokové zařízení po trabekulární obstrukci po dlouhodobé léčbě echothiofáty u opic“. Investovat. Oftalmol. Vis. Sci. 45 (8): 2732–6. doi:10.1167 / iovs.04-0083. PMID 15277498.
- ^ „Článek Eurotimes:“ Nedostatek jodidu echothiofátu vede k tomu, že se američtí specialisté snaží najít alternativu pro akutní případy"". Archivovány od originál dne 2006-06-19. Citováno 2006-08-13.
- ^ H.M. Tchoř, US patent 2911430 (1959)