Echothiophate - Echothiophate
![]() | |
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Obchodní názvy | Fosfolin |
Trasy z správa | Aktuální (oční kapky ) |
ATC kód | |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C9H23JáNÓ3PS |
Molární hmotnost | 383.23 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
| |
![]() ![]() |
Echothiophate (Fosfolin) je nevratný inhibitor acetylcholinesterázy.[1]
Použití
Používá se jako oční antihypertenzivum při léčbě chronických glaukom a v některých případech vstřícný esotropie. Je k dispozici pod několika obchodními názvy, například Phospholine Iodide (Wyeth-Ayerst ).
Echothiofát se nevratně váže na cholinesteráza. Vzhledem k velmi nízké rychlosti, kterou je echothiofát hydrolyzován cholinesterázou, mohou jeho účinky trvat týden i déle. Nepříznivé účinky zahrnout svalové křeče a další systémové účinky.
Mechanismus účinku
Kovalentně se váže svou fosfátovou skupinou na serinovou skupinu v aktivním místě cholinesteráza. Po navázání je enzym trvale neaktivní a buňka musí vytvářet nové enzymy.
Nedostatek
Společnost Wyeth Pharmaceuticals zastavila výrobu jodidu echothiofátu v USA v roce 2003. Po kontaktování Americké oftalmologické akademie (AAO) společnost Wyeth zrušila své rozhodnutí a podle zástupkyně pro vztahy s veřejností AAO Michelle Stephensové AAO a Wyeth hovořili zhruba rok o výroba.[2]
Mezitím došlo k celosvětovému nedostatku drogy.
Chemie
Echothiofát se vyrábí reakcí kyseliny diethylchlorfosforečné s 2-dimethylaminoethylmerkaptanem, čímž se získá S- (2-dimethylaminoethyl) -Ó,Ó-diethylthiofosfát, který je alkylován methyljodid, tvořící echothiofát.[3]
Reference
- ^ Gabelt BT, Hennes EA, Seeman JL, Tian B, Kaufman PL (srpen 2004). „Účinek H-7 na odtokové zařízení po trabekulární obstrukci po dlouhodobé léčbě echothiofáty u opic“. Investovat. Oftalmol. Vis. Sci. 45 (8): 2732–6. doi:10.1167 / iovs.04-0083. PMID 15277498.
- ^ „Článek Eurotimes:“ Nedostatek jodidu echothiofátu vede k tomu, že se američtí specialisté snaží najít alternativu pro akutní případy"". Archivovány od originál dne 2006-06-19. Citováno 2006-08-13.
- ^ H.M. Tchoř, US patent 2911430 (1959)