Mazapertin - Mazapertine

Mazapertin
Mazapertin.svg
Jména
Název IUPAC
Piperidin-l-yl [3 - ({4- [2- (propan-2-yloxy) fenyl] piperazin-l-yl} methyl) fenyl] methanon
Ostatní jména
RWJ-37796
Identifikátory
3D model (JSmol )
ChEMBL
ChemSpider
UNII
Vlastnosti
C26H35N3Ó2
Molární hmotnost421.585 g · mol−1
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
Reference Infoboxu

Mazapertin (RWJ-37796) je antipsychotikum agent, který vyvinul Johnson & Johnson ale nikdy nebyl uveden na trh. Svůj farmakologický účinek uplatňuje prostřednictvím afinity k dopamin D.2, serotonin 5-HT1A, a α1-adrenergní receptory.[1]

Mazapertin je při perorálním podání bezpečný a dobře snášen.[2]

Analogy mazapertinu s konformační omezení byly připraveny a mají větší afinitu k 5-HT1A receptor.[3]

Reference

  1. ^ Reitz, A. B .; Baxter, E. W .; Codd, E. E.; Davis, C. B .; Jordan, A. D .; Maryanoff, B. E .; Maryanoff, C. A .; McDonnell, M.E .; Powell, E. T .; Renzi, M. J .; Schott, M. R.; Scott, M. K .; Shank, R. P .; Vaught, J. L. (1998). „Orálně aktivní benzamidová antipsychotická činidla s afinitou k dopaminu D2, serotoninu 5-HT1A a adrenergním α1 receptorům“. Journal of Medicinal Chemistry. 41 (12): 1997–2009. doi:10.1021 / jm970164z. PMID  9622541.
  2. ^ Kleinbloesem, C. H .; Jaquet-Müller, F. O .; Al-Hamdan, Y .; Baldauf, C .; Gisclon, L .; Wesnes, K .; Curtin, C. R .; John Stubbs, R .; Walker, S. A .; Brunner-Ferber, F. O. (1996). „Přírůstkové dávkování nového antipsychotického mazapertinu vyvolává u zdravých mužů toleranci ke kardiovaskulárním a kognitivním účinkům *“. Klinická farmakologie a terapeutika. 59 (6): 675–685. doi:10.1016 / S0009-9236 (96) 90008-9. PMID  8681493. S2CID  45947831.
  3. ^ Baxter, Ellen W .; Reitz, Allen B. (1997). "Omezené rotační kongenery mazapertinu: Vysoce afinitní ligandy pro 5-HT1A receptor". Dopisy o bioorganické a léčivé chemii. 7 (7): 763. doi:10.1016 / S0960-894X (97) 00074-7.