Levosulpirid - Levosulpiride
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
ATC kód | |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C15H23N3Ó4S |
Molární hmotnost | 341.43 g · mol−1 |
| |
![]() ![]() |
Levosulpirid, prodávané pod značkou Neoprad je substituovaný benzamid antipsychotikum,[1] uváděno jako selektivní antagonista dopamin D.2 receptor aktivita[2] na obou centrální a obvodový úrovně. Je to atypická neuroleptika a a prokinetické činidlo.[2] Levosulpirid také tvrdí, že má vlastnosti zvyšující náladu.
Chemicky je to (S)-(−)-enantiomer z sulpirid.
Použití
Levosulpirid se používá k léčbě:
- psychózy
- zvláště negativní příznaky schizofrenie
- úzkost poruchy
- dystymie
- závrať
- dyspepsie
- syndrom dráždivého tračníku
- předčasná ejakulace.
Levosulpirid nemá v současné době licenci na léčbu předčasné ejakulace ve Velké Británii ani v jiných evropských zemích.[3]
Vedlejší účinek
Mezi vedlejší účinky patří amenorea, gynekomastie, galaktorea, změny v libido, a neuroleptický maligní syndrom.[4] V USA byl od roku 2013 v databázi systému hlášení nežádoucích účinků FDA zaznamenán pouze jeden případ nežádoucí reakce na levosulpirid.[3] V Indii byl hlášen případ rychle se rozvíjející rezistentní dystonie způsobené nízkou dávkou levosulpiridu.[5]
Mechanismus účinku
Na rozdíl od většiny ostatních neuroleptik, která blokují dopamin D.1 a D.2 receptory, sulpirid je selektivnější a působí primárně jako dopamin D2 antagonista. Zdá se, že sulpirid nemá účinky na receptory norepinefrinu, acetylcholinu, serotoninu, histaminu nebo kyseliny gama-aminomáselné (GABA).[6]
Farmakodynamika
Sulpirid je substituovaný benzamidový derivát a selektivní dopamin D2 antagonista s antipsychotickou a antidepresivní aktivitou. Mezi další benzamidové deriváty patří metoklopramid, tiaprid, a sultoprid.[6]
Reference
- ^ „Levosulpirid - S - (-) - sulpirid“. Generon. Citováno 2016-08-31.
- ^ A b "Levosulpirid". Stratech Scientific Ltd.. Citováno 2016-08-31.
- ^ A b Poluzzi E, Raschi E, Koci A, Moretti U, Spina E, Behr ER a kol. (Červen 2013). „Antipsychotika a torsadogenní riziko: signály vycházející z databáze amerického systému hlášení nežádoucích účinků FDA“. Bezpečnost léčiv. 36 (6): 467–79. doi:10.1007 / s40264-013-0032-z. PMC 3664739. PMID 23553446.
- ^ „Informace o drogách s levosulpiridem“. Drogy Aktualizujte Indii.
- ^ Naskar S, Nath K (leden 2007). „Dystonie s rychlým nástupem rezistence s nízkou dávkou levosulpiridu“. British Journal of Psychiatry. 190 (1): 81. doi:10.1192 / bjp.190.1.81a.
- ^ A b "Sulpirid". DrugBank. DB00391.