Pseudophenmetrazine - Pseudophenmetrazine

Pseudophenmetrazine
Pseudophenmetrazine.svg
Klinické údaje
ATC kód
  • Žádný
Identifikátory
Číslo CAS
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC11H15NÓ
Molární hmotnost177.247 g · mol−1

Pseudophenmetrazine je psychostimulant sloučenina z morfolin třída. To je N-demetylovaný a cis -nakonfigurován analog z phendimetrazin stejně jako cis-konfigurováno stereoizomer z fenmetrazin.[1] Kromě toho se spolu s fenmetrazinem předpokládá, že je jedním z aktivní metabolity phendimetrazinu, který sám o sobě je neaktivní a chová se pouze jako proléčivo.[2] Ve srovnání s fenmetrazinem je pseudofenmetrazin poměrně nízký potence, jednající jako skromný uvolňující prostředek z norepinefrin (ES50 = 514 nM), zatímco jeho (+) -enantiomer je slabým uvolňovačem dopamin (ES50 = 1 457 nM), zatímco jeho (-) - enantiomer je slabý inhibitor zpětného vychytávání dopaminu (K.i = 2 691 nM);[2][3] společně jako racemická směs s kombinovanými dvěma enantiomery se pseudofenmetrazin chová celkově spíše jako a inhibitor zpětného vychytávání dopaminu (K.i = 2 630 nM),[2][3] pravděpodobně kvůli (+) - enantiomeru blokujícímu absorpce (-) - enantiomeru do dopaminergní neurony a tím mu zabránit v uvolňování dopaminu. Ani jeden enantiomer nemá žádný významný účinek na serotonin zpětné vychytávání nebo uvolnění (obě Ki => 10 000 nM a EC50 => 10 000 nM).[2][3]

Viz také

Reference

  1. ^ F. Macdonald (1997). Slovník farmakologických látek. CRC Press. p. 1333. ISBN  978-0-412-46630-4. Citováno 18. května 2012.
  2. ^ A b C d Rothman RB, Katsnelson M, Vu N a kol. (Červen 2002). "Interakce anorektické medikace, fendimetrazinu a jeho metabolitů s monoaminovými transportéry v mozku krysy" (PDF). European Journal of Pharmacology. 447 (1): 51–7. doi:10.1016 / S0014-2999 (02) 01830-7. PMID  12106802.
  3. ^ A b C Partilla JS, Dempsey AG, Nagpal AS, Blough BE, Baumann MH, Rothman RB (říjen 2006). "Interakce amfetaminů a příbuzných sloučenin na vezikulárním monoaminovém transportéru". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 319 (1): 237–46. CiteSeerX  10.1.1.690.6669. doi:10.1124 / jpet.106.103622. PMID  16835371.