Isoprenalin - Isoprenaline
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Mnoho[1] |
| Ostatní jména | Isoproterenol (USAN NÁS) |
| MedlinePlus | a601236 |
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Vdechnutí (80–120 μg), intravenózní injekce (IV) |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Odstranění poločas rozpadu | ~ 2 minuty |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.028.807  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C11H17NÓ3 |
| Molární hmotnost | 211.261 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
Isoprenalinnebo isoproterenol, je léky používané k léčbě bradykardie (pomalá srdeční frekvence), srdeční blok, a zřídka pro astma. Je to neselektivní agonista β adrenoreceptorů to je analog isopropylaminu epinefrin (adrenalin).[2]
Lékařské použití
Používá se k léčbě srdeční blok a epizody Adams-Stokesův syndrom které nejsou způsobeny ventrikulární tachykardie nebo fibrilace, v případě nouze pro srdeční zástava do doby, než může být podán elektrický šok, na bronchospazmus vyskytující se během anestézie a jako doplněk při léčbě hypovolemický šok, septický šok, stavy nízkého srdečního výdeje (hypoperfuze), městnavé srdeční selhání a kardiogenní šok.[2]
Historicky se používal k léčbě astmatu pomocí odměřeného aerosolu nebo nebulizačních zařízení; byl také k dispozici v sublinguální, orální, intravenózní a intramuskulární formulaci.[3] Odborný panel amerického Národního programu pro vzdělávání a prevenci astmatu doporučuje nepoužívat jako rozprašovač pro akutní bronchokonstrikci.[4]
Kontraindikace
Neměl by být používán u lidí s tachyarytmií, tachykardií nebo srdeční blokádou způsobenou otravou digitalisem, ventrikulárními arytmiemi, které vyžadují inotropní léčbu, nebo s angina pectoris.[2]
Nepříznivé účinky
Mezi nežádoucí účinky isoprenalinu patří nervozita, bolest hlavy, závratě, nevolnost, rozmazané vidění, tachykardie, palpitace, angina pectoris, Adams-Stokesovy záchvaty, plicní edém, hypertenze, hypotenze, ventrikulární arytmie, tachyarytmie, potíže s dýcháním, pocení, mírné třesy, slabost, návaly a bledost.[2] Bylo hlášeno, že isoproterenol způsobuje inzulínovou rezistenci vedoucí k diabetické ketoacidóze.[5]
Farmakologie
Nepříznivé účinky isoprenalinu také souvisejí s kardiovaskulárními účinky léku. Isoprenalin může produkovat tachykardie (vyvýšený Tepová frekvence ), což předurčuje lidi, kteří to berou srdeční arytmie.[3]
Farmakodynamika
Isoprenalin je a β1 a β2 agonista adrenoreceptorů a nemá téměř žádnou aktivitu alfa adrenergní receptory.[3] Jeho agonistické účinky na TAAR1 poskytnout mu farmakodynamické účinky, které se podobají účinkům endogenním stopové aminy, jako tyramin.[6]
Účinky isoprenalinu na kardiovaskulární systém (neselektivní) souvisí s jeho účinky na srdeční β1 receptory a β2 receptory na hladké svalstvo uvnitř tunica media z arterioly. Isoprenalin má pozitivní inotropní a chronotropní účinky na srdce. β2 stimulace adrenoreceptorů v arteriolárním hladkém svalu indukuje vazodilataci. Jeho inotropní a chronotropní účinky se zvyšují systolický krevní tlak, zatímco jeho vazodilatační účinky mají tendenci se snižovat diastolický krevní tlak. Celkový účinek je snížit střední arteriální tlak kvůli β2 vazodilatace receptorů.[7]
The isopropylamin skupina v isoprenalinu je selektivní pro β receptory. Volný katechol hydroxyl skupiny ho udržují náchylné k enzymatickému metabolismu.[8]
Farmakokinetika
Plazmatický poločas isoprenalinu je přibližně dvě minuty.[Citace je zapotřebí ]
Chemie
Strukturálně to souvisí s epinefrin.[2]
Dějiny
Poprvé byl schválen v USA v roce 1947.[3]V letech 1963 až 1968 došlo v Anglii, Walesu, Skotsku, Irsku, Austrálii a na Novém Zélandu k nárůstu úmrtí u lidí užívajících k léčbě astmatu isoprenalin. To bylo přičítáno předávkování: inhalátory vyrobené v této oblasti dávkovaly pětinásobek dávky vydávané inhalátory vyráběnými v USA a Kanadě, kde nebyla pozorována úmrtí.[9][10]
Společnost a kultura
Značky
V červnu 2017 byl isoprenalin uváděn na trh pod mnoha značkami po celém světě a jako dvě různé soli: Aleudrina, Asthpul, Iludrin, Isomenyl, Isoprenalin, Isoprenalina, Isoprenalina, Isoprenalina, Isoprenalin, Isoprenalin, Isoprénalin, Isoprénalin, Isoprenalin, Isoprenalin, hydrochlorid, Isoprenalin, hydrochlorid , Isoprenalinsulfat, Isoprenalinum, Isopropydine, Isopropylnoradrenalin, Isoproterenol, Isoproterenol, Isoproterenol, Isoproterenol hydrochlorid, Isoproterenol sulfát, Isuprel, Isuprel, Neo-Epinin, Neodrenal, Proternol, Saventrin a Win 5162.[1] Je také uváděn na trh jako kombinovaný lék s kyselina kromoglicová jako Frenal Compositum v kombinaci s pronase jako Isopal P a v kombinaci s atropin jako Stmerin D.[1]
Reference
- ^ A b C „Isoprenalin mezinárodní značky“. Drugs.com. Citováno 21. června 2017.
- ^ A b C d E „Štítek: Isoproterenol hydrochlorid injekce, roztok“. NIH DailyMed. 10. září 2013. Citováno 21. června 2017.
- ^ A b C d Mozayani, Ashraf; Raymon, Lionel (2003). Příručka lékových interakcí: Klinický a forenzní průvodce. Springer Science & Business Media. str. 541–542. ISBN 9781592596546.
- ^ Expertní panel Národního programu pro vzdělávání a prevenci astmatu (28. srpna 2007). „Zpráva panelu odborníků 3: Pokyny pro diagnostiku a léčbu astmatu“ (PDF). NIH National Heart, Lung, and Blood Institute.
- ^ Hoff, R; Koh, CK (2018). „Isoproterenol vyvolaný inzulínovou rezistencí vedoucí k diabetické ketoacidóze u diabetes mellitus 1. typu“. Kazuistiky v endokrinologii. 2018: 4328954. doi:10.1155/2018/4328954. PMC 6311779. PMID 30647979.
- ^ Kleinau G, Pratzka J, Nürnberg D, Grüters A, Führer-Sakel D, Krude H, Köhrle J, Schöneberg T, Biebermann H (říjen 2011). „Diferenciální modulace signalizace beta-adrenergních receptorů agonisty receptoru 1 spojenými se stopovými aminy“. PLOS ONE. 6 (10): e27073. Bibcode:2011PLoSO ... 627073K. doi:10.1371 / journal.pone.0027073. PMC 3205048. PMID 22073124.
"Tabulka 1: EC50 hodnoty různých agonistů na hTAAR1, hADRB1 a hADRB2. " - ^ Korbut, Ryszard (2017). Farmakologia (v polštině). Wydawnictwo Lekarskie PZWL. str. 36. ISBN 9788320053685.
- ^ Mehta, Akul (27. ledna 2011). "Poznámky - Léčivá chemie periferního nervového systému - adrenergika a cholinergika". Pharmaxchange. Archivovány od originál dne 4. listopadu 2010. Citováno 21. června 2017.
- ^ Pierce, Neil; Hensley, Michael J. (1998). „Epidemiologické studie beta agonistů a úmrtí na astma“ (PDF). Epidemiologické studie. 20 (2): 173–86. doi:10.1093 / oxfordjournals.epirev.a017979. PMID 9919437.
- ^ Jalba, MS (2008). „Tři generace probíhajících kontroverzí týkajících se použití krátkodobě působící beta-agonistické terapie u astmatu: přehled“. The Journal of Asthma. 45 (1): 9–18. doi:10.1080/02770900701495512. PMID 18259990.