Racetam - Racetam

2-pyrrolidon
Piracetam

Racetams jsou třídou léky které sdílejí a pyrrolidon jádro.[1] Některé, jako např piracetam, jsou brány v úvahu nootropika.[2] Někteří jako aniracetam, oxiracetam, pramiracetam a fenylpiracetam jsou také nootropika. Ostatní, jako např levetiracetam a seletracetam jsou antikonvulziva.

Mechanismus

Pro racetamy neexistuje všeobecně přijímaný mechanismus účinku. Racetamy obecně vykazují zanedbatelnou afinitu k běžným receptorům centrální nervové soustavy, ale modulaci centrální neurotransmitery, počítaje v to acetylcholin a glutamát, byl nahlášen. Ačkoli aniracetam a nebracetam projevit afinitu k muskarinický pouze receptory nefiracetam demonstruje nanomolární interakce. Modifikace membránově umístěných mechanismů centrální transdukce signálu je další hypotézou.[3]

Jako někteří ampakiny, některé racetamy, jako je piracetam a aniracetam, jsou pozitivní alosterické modulátory z AMPA receptor.[4]

Racetamům se rozumí, že fungují aktivací glutamátové receptory které jsou kolokalizovány pomocí cholinergní receptory, čímž se zvyšuje frekvence aktivace druhé.[5] Racetamy jsou navrženy tak, aby zlepšovaly paměť prostřednictvím interakce s cholinergními a glutamátovými receptory v centrální nervový systém.

Methylfenylpiracetam je pozitivní alosterický modulátor sigma-1 receptor.[6]

Kofaktory

Ve studiích se stárnoucími potkany bylo pozorováno výrazné zlepšení kognitivních úkolů v experimentálních skupinách, kterým byl podáván piracetam. Výkon se dále zvýšil, když byl piracetam kombinován s cholin. Důkazy ve studiích na potkanech ukázaly, že při podávání s piracetamem se zvyšuje jeho účinnost cholin.[7]

Seznam Racetams

Strukturanázev
Piracetam.svgPiracetam
Oxiracetam.svgOxiracetam
Fonturacetam.svgFenylpiracetam
Aniracetam.svgAniracetamu
Pramiracetam.svgPramiracetam
Seletracetam.svgSeletracetam
Levetiracetam.svgLevetiracetam
Coluracetam.svgColuracetam / BCI-540
Fasoracetam.svgFasoracetam
Brivaracetam.svgBrivaracetam
Dimiracetam.svgDimiracetam
E1R.svgMethylfenylpiracetam / E1R
Nebracetam.svgNebracetam
Nefiracetam.svgNefiracetam
Noopept.svgOmberacetam / Noopept
Rolziracetamová struktura.svgRolziracetam

Zákonnost

Austrálie

Všechny racetamy jsou látky zařazené do plánu 4 v Austrálii pod Jedy Standard (únor 2020).[8] Látka podle plánu 4 je klasifikována jako „Lék pouze na předpis nebo Lék na předpis na předpis - látky, jejichž použití nebo výdej by měly být prováděny osobami nebo na jejich příkaz povoleny právními předpisy státu nebo území a být k dispozici u lékárníka na předpis." [8]

Reference

  1. ^ Löscher W, Richter A (březen 2000). „Piracetam a levetiracetam, dva deriváty pyrrolidonu, mají antidystonickou aktivitu v křeččím modelu paroxysmální dystonie.“ European Journal of Pharmacology. 391 (3): 251–4. doi:10.1016 / S0014-2999 (00) 00105-9. PMID  10729365.
  2. ^ Cohen, Pieter A .; Zakharevich, Igor; Gerona, Roy (25. listopadu 2019). "Přítomnost piracetamu v kognitivních doplňcích stravy". Interní lékařství JAMA. doi:10.1001 / jamainternmed.2019.5507. PMC  6902196. PMID  31764936.
  3. ^ Gualtieri F, Manetti D, Romanelli MN, Ghelardini C (2002). „Návrh a studium nootropik podobných piracetamu, kontroverzních členů problematické třídy kognitivních látek“. Současný farmaceutický design. 8 (2): 125–38. doi:10.2174/1381612023396582. PMID  11812254.
  4. ^ Ahmed AH, Oswald RE (březen 2010). „Piracetam definuje nové vazebné místo pro alosterické modulátory receptorů kyseliny alfa-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazol-propionové (AMPA)". Journal of Medicinal Chemistry. 53 (5): 2197–203. doi:10.1021 / jm901905j. PMC  2872987. PMID  20163115.
  5. ^ Copani A, Genazzani AA, Aleppo G, Casabona G, Canonico PL, Scapagnini U, Nicoletti F (duben 1992). „Nootropní léky pozitivně modulují glutamátové receptory citlivé na kyselinu alfa-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazol-propionovou v neuronových kulturách.“ Journal of Neurochemistry. 58 (4): 1199–204. doi:10.1111 / j.1471-4159.1992.tb11329.x. PMID  1372342.
  6. ^ Vavers E, Zvejniece L, Veinberg G, Svalbe B, Domracheva I, Vilskersts R, Dambrova M (2015). „Nové pozitivní alosterické modulátory receptoru sigma-1“. SpringerPlus. 4: P51. doi:10.1186 / 2193-1801-4-S1-P51. PMC  4797911. The R-konfigurační enantiomery methylfenylpiracetamu jsou aktivnějšími pozitivními alosterickými modulátory receptoru Sigma-1 než S-konfigurace enantiomerů.
  7. ^ Bartus RT, Dean RL, Sherman KA, Friedman E, Beer B (1981). "Hluboké účinky kombinace cholinu a piracetamu na zlepšení paměti a cholinergní funkce u starších potkanů". Neurobiologie stárnutí. 2 (2): 105–11. doi:10.1016/0197-4580(81)90007-5. PMID  7301036.
  8. ^ A b Jedy Standard únor 2020. comlaw.gov.au