L-741 626 - L-741,626

L-741 626
L-741 626.svg
Klinické údaje
ATC kód
  • žádný
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC20H21ClN2Ó
Molární hmotnost340.85 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

L-741 626 je lék, který působí jako silný a selektivní antagonista pro dopamin receptor D2. Má dobrou selektivitu oproti souvisejícímu D3 a D4 podtypy a další receptory. L-741 626 se používá pro laboratorní výzkum mozkových funkcí a ukázal se zvláště užitečný pro rozlišení D2 zprostředkované odpovědi od těch, které vyprodukoval úzce související D.3 podtyp a pro studium rolí těchto podtypů v akci kokain a amfetaminy v mozku.[1][2][3][4][5][6][7][8][9][10]

Reference

  1. ^ Bowery BJ, Razzaque Z, Emms F, Patel S, Freedman S, Bristow L, Kulagowski J, Seabrook GR (prosinec 1996). „Antagonismus účinků (+) - PD 128907 na dopaminové neurony středního mozku v řezech mozku potkana selektivním antagonistou D2 receptoru L-741 626“. British Journal of Pharmacology. 119 (7): 1491–7. doi:10.1111 / j.1476-5381.1996.tb16063.x. PMC  1915834. PMID  8968560.
  2. ^ Canales JJ, Iversen SD (září 2000). „Psychomotorické aktivační účinky zprostředkované dopaminovými D (2) a D (3) receptory v nucleus accumbens“. Farmakologická biochemie a chování. 67 (1): 161–8. doi:10.1016 / S0091-3057 (00) 00311-7. PMID  11113496.
  3. ^ Costanza RM, Barber DJ, Terry P (listopad 2001). „Antagonismus diskriminačních stimulačních účinků kokainu při dvou tréninkových dávkách antagonisty dopaminového D2 receptoru“. Psychofarmakologie. 158 (2): 146–53. doi:10,1007 / s002130100872. PMID  11702088.
  4. ^ Chaperon F, MD Tricklebank, Unger L, Neijt HC (červen 2003). "Důkazy pro regulaci tělesné teploty u potkanů ​​dopaminovým D2 receptorem a možný vliv D1, ale ne D3 a D4 receptorů". Neurofarmakologie. 44 (8): 1047–53. doi:10.1016 / S0028-3908 (03) 00113-8. PMID  12763098.
  5. ^ Grundt P, Husband SL, Luedtke RR, Taylor M, Newman AH (únor 2007). "Analogy antagonisty dopaminového D2 receptoru L741,626: Vazba, funkce a SAR". Dopisy o bioorganické a léčivé chemii. 17 (3): 745–9. doi:10.1016 / j.bmcl.2006.10.076. PMC  1851912. PMID  17095222.
  6. ^ Koffarnus MN, Greedy B, Husbands SM, Grundt P, Newman AH, Woods JH (duben 2009). „Diskriminační stimulační účinky agonistů preferujících dopamin D2 a D3 u potkanů“. Psychofarmakologie. 203 (2): 317–27. doi:10.1007 / s00213-008-1323-4. PMC  3065021. PMID  18807248.
  7. ^ Depoortère R, Bardin L, Rodrigues M, Abrial E, Aliaga M, Newman-Tancredi A (červenec 2009). „Erekce penisu a zívání vyvolané agonisty receptoru podobného dopaminu D2 u potkanů: vliv kmene a příspěvku dopaminu D2, ale ne D3 a D4 receptorů“. Behaviorální farmakologie. 20 (4): 303–11. doi:10.1097 / FBP.0b013e32832ec5aa. PMID  19584712.
  8. ^ Fan X, Xu M, Hess EJ (leden 2010). „Hyperaktivita zprostředkovaná subtypem dopaminového receptoru a reakce amfetaminu v modelu ADHD“. Neurobiologie nemocí. 37 (1): 228–36. doi:10.1016 / j.nbd.2009.10.009. PMC  2839459. PMID  19840852.
  9. ^ Achat-Mendes C, Grundt P, Cao J, Platt DM, Newman AH, Spealman RD (srpen 2010). „Mechanismy dopaminových receptorů D3 a D2 v behaviorálních účincích kokainu souvisejících se zneužíváním: studie s preferenčními antagonisty u opic veverka“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 334 (2): 556–65. doi:10.1124 / jpet.110.167619. PMC  2913766. PMID  20494958.
  10. ^ Watson DJ, Marsden CA, Millan MJ, Fone KC (březen 2011). „Blokáda dopaminových D3, ale nikoli D2 receptorů, zvrátí nové narušení diskriminace objektu způsobené sociální izolací po odstavení: důsledky pro schizofrenii a její léčbu“. International Journal of Neuropsychopharmacology. 15 (4): 471–484. doi:10.1017 / S1461145711000435. PMID  21414250.