RTI-371 - RTI-371
![]() | tento článek může být pro většinu čtenářů příliš technická na to, aby tomu rozuměli. Prosím pomozte to vylepšit na aby to bylo srozumitelné pro neodborníky, aniž by byly odstraněny technické podrobnosti. (Červenec 2020) (Zjistěte, jak a kdy odstranit tuto zprávu šablony) |
![]() | |
Identifikátory | |
---|---|
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C24H25ClN2Ó |
Molární hmotnost | 392.93 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
![]() ![]() |
3β- (4-methylfenyl) -2β- [3- (4-chlorfenyl) izoxazol-5-yl] tropan (RTI-4229-371) je fenyltropan odvozený lék, který působí jako silný a selektivní inhibitor zpětného vychytávání dopaminu in vitro, přesto neobvykle pro tuto třídu sloučenin, a to jak RTI-371, tak blízce příbuzná sloučenina RTI-370 nedokázal vyrobit pohybová stimulace u myší. Kromě toho se v testech substituce drog RTI-370 slabě generalizoval na kokain, zatímco RTI-371 se vůbec nezobecnil.
Tento jev byl také pozorován u jiných inhibitorů zpětného vychytávání dopaminu z jiných tříd. Může to být způsobeno nedostatkem BBB penetrace nebo interakce na alternativních receptorových místech.[1][2]
Viz také
Reference
- ^ Navarro HA, Howard JL, Pollard GT, Carroll FI (duben 2009). „Pozitivní alosterická modulace lidského kanabinoidního (CB) receptoru pomocí RTI-371, selektivního inhibitoru dopaminového transportéru“. British Journal of Pharmacology. 156 (7): 1178–84. doi:10.1111 / j.1476-5381.2009.00124.x. PMC 2697692. PMID 19226282.
- ^ Foster MD (2011). Výpočtová studie RTI-371, pozitivního alosterického modulátoru kanabinoidního CB1 receptoru (PDF) (Magisterská práce). Univerzita v Severní Karolíně v Greensboro.
2-karboxymethylestery | |
---|---|
(3,4-disubstituovaný fenyl) -tropany | |
Arylkarboxy | |
Karboxyalkyl | |
Acyl | |
β, α stereochemie | |
α, β stereochemie | |
Heterocykly: 3-substituovaný-isoxazol-5-yl | |
Heterocykly: 3-substituovaný-1,2,4-oxadiazol | |
N-alkyl | |
N-nahrazeno (S, O, C) | |
Nevratné | |
Nortropany (N-demetylované) |
D1-jako |
| ||||
---|---|---|---|---|---|
D2-jako |
| ||||
|