Methastyridon - Methastyridone - Wikipedia
 | tento článek obsahuje příliš mnoho nebo příliš zdlouhavé nabídky pro encyklopedický záznam. (Listopad 2012) |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| ATC kód |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C13H15NÓ2 |
| Molární hmotnost | 217.268 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
Methastyridon je centrálně působící povzbuzující, jehož režim akce se liší od klasických agentů jako d-amfetamin.[1][2]
U MK-202 je třeba poznamenat následující:[3]
„Program screeningu behaviorální psychofarmakologie společnosti Merck konečně identifikoval jedno vysoce slibné nové antidepresivum. Kód s názvem MK-202, chemická látka zvýšila pracovní výkon lisování pomocí páky za různých podmínek, zdánlivě adaptivnějším způsobem než amfetamin. Například v„ napjatém fixním -Ratio “test, jehož cílem je měřit„ schopnost zvířete zvládat příliš velké pracovní vytížení s nedostatečnou motivací, “fungoval MK-202 lépe než dextroamfetamin. Hladovým krysám zde byla podána kapka kondenzovaného mléka až po dvesto stlačení páky v reakci na světelný signál. Uprostřed jejich těžkého a nedostatečně odměněného úkolu se však přerušovaně rozsvítí druhé světlo a pokud okamžitě zareagují stisknutím druhé páky, okamžitě dostanou kapku mléka. Tento experiment tedy podle výzkumníků společnosti Merck měřila jak ochotu vykonávat „zvlášť dlouhou a zdlouhavou práci“, tak i „bdělost“ vůči druhému podnětu. dobře se formoval na opakující se úkol, ale měl tendenci postrádat druhý podnět; ne tak krysy na MK-202. Vzhledem k podobnosti mezi situací krysy a opakující se prací, kterou si většina lidí musí vydělat na živobytí, se zdá, že droga, která zvýšila tlak na páku, aniž by způsobila nereagování, pravděpodobně antidepresivem - za předpokladu, že přijmeme, že neúčinnost v nevýnosných zaměstnáních naznačuje psychiatrickou depresi. “
„Tato implicitní identifikace snížené efektivity práce s depresivními chorobami, zapsaná v používání amfetaminem podporovaného lisování páky jako měřítka, které musí následná antidepresiva splňovat, se uplatnila i na nejvyšší úrovni výkonného typu práce. (Svět obchodu se nazývá „Krysí závod“ s rozumem!) To je zřejmé z jiného testu, jehož cílem je měřit schopnost krysy plnit složité úkoly. Aby krysy získaly odměnu, musely rychle stisknout páčku, když svítilo bílé světlo, pomalu, když červené světlo svítilo, a vůbec ne, když byla obě světla rozsvícená. Krysy na amfetaminu stiskly své páky rychle bez ohledu na to, jaká světla svítila, ale krysy na MK-202 rychle stiskly, pouze když byla odměněna vysoká rychlost. V těchto a půl tuctu dalších experimentů s trénovanými krysami, na které se vztahovaly ďábelsky důmyslné „rozvrhy posilování“ (tj. konkrétní programy odměn a trestů), MK-202 překonal amfetamin pro zvýšení pracovního výkonu, maximalizaci odměny a minimalizaci p jídlo, zvláště když úkoly byly obtížné i nevděčné. Slibnějšího kandidáta na antidepresivum si lze jen stěží představit a v lednu 1960 jej behaviorální psychofarmakologická jednotka předala k testování na lidech jako antidepresivum s nejvyšším doporučením. “
Zdá se tedy, že MK-202 má vlastnosti, díky nimž je vhodnější jako antidepresivum než amfetamin, přestože amfetamin byl velmi oblíbenou volbou antidepresiva a doba, kdy byl použit výše uvedený citát.
Reference
- ^ Slovník farmakologických látek. London: Chapman & Hall. 1997.
- ^ Kurkland AA, Arbona L, McCusker K (srpen 1961). „Klinické hodnocení methastyridonu (MK-202) s chronickými anergickými schzofreniky“. The Journal of Nervous and Mental Disease. 133 (2): 174–5. doi:10.1097/00005053-196108000-00015. PMID 14460735.
- ^ Rasmussen N (2008). Rychlost: mnoho životů amfetaminu. New York: New York University Press. p. 154–155. ISBN 9780814776278.