SKF-83 959 - SKF-83,959 - Wikipedia
 | |
| Identifikátory | |
|---|---|
| |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| ChEMBL | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C18H20ClNÓ2 |
| Molární hmotnost | 317.81 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
SKF-83 959 je syntetický benzazepin derivát použito v vědecký výzkum který působí jako agonista u D1-D2 dopaminový receptor.[1] Chová se jako plný agonista u D.1 protomer a vysoce afinitní částečný agonista na D2 protomer. Dále se ukázalo, že funguje jako alosterický modulátor z sigma-1 receptor.[2] SKF-83 959 je racemát, který se skládá z R- (+) - a S- (-) - enantiomery MCL 202, respektive MCL 201. SKF-83 959 inhibuje sodíkové kanály[3] stejně jako zpožděný usměrňovač draslíkové kanály.[4]
Reference
- ^ Rashid AJ, So CH, Kong MM a kol. (2007). „Heterooligomery D1-D2 dopaminového receptoru s jedinečnou farmakologií jsou spojeny s rychlou aktivací Gq / 11 ve striatu“. Proc. Natl. Acad. Sci. USA. 104 (2): 654–9. doi:10.1073 / pnas.0604049104. PMC 1766439. PMID 17194762.
- ^ Guo L, Zhao J, Jin G a kol. (2013). „SKF83959 je silný alosterický modulátor receptoru sigma-1“. Mol. Pharmacol. 83 (3): 577–86. doi:10,1124 / mol. 112,083840. PMID 23295385.
- ^ Chu HY, Wu Q, Zhou S a kol. (2011). „SKF83959 potlačuje excitační synaptický přenos v hipokampu krys pomocí mechanismu nezávislého na dopaminovém receptoru“. J. Neurosci. Res. 89 (8): 1259–66. doi:10.1002 / jnr.22653. PMID 21538463.
- ^ Chen XQ, Zhang J, Neumeyer JL a kol. (2009). „Arylbenzazepiny jsou silné modulátory kanálu K + se zpožděným usměrňovačem: potenciální mechanismus jejich neuroprotektivních účinků“. PLOS ONE. 4 (6): e5811. doi:10.1371 / journal.pone.0005811. PMC 2690691. PMID 19503734.
Další čtení
- Lee SM, Yang Y, Mailman RB (2014). „Signalizace dopaminového D1 receptoru: hraje ve skutečnosti roli GαQ-fosfolipáza C?“. J. Pharmacol. Exp. Ther. 351: 9–17. doi:10.1124 / jpet.114.214411. PMC 4165024. PMID 25052835.
- Lee SM, Kant A, Blake D a kol. (2014). „SKF-83959 není vysoce zaujatý funkčně selektivní ligand dopaminového receptoru D1 s aktivitou na fosfolipáze C“. Neurofarmakologie. 86: 145–54. doi:10.1016 / j.neuropharm.2014.05.042. PMC 4188748. PMID 24929112.
 | Tento lék článek týkající se nervový systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |