A-412997 - A-412997

A-412997
A-412997.svg
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC19H23N3Ó
Molární hmotnost309.413 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (ověřit)

A-412 997 je droga, která působí jako a agonista dopaminu který se používá ve vědeckém výzkumu. Jedná se o první vyvinutý lék, který je vysoce selektivním agonistou pro D4 podtyp, s výrazně vylepšenou selektivitou oproti starším D.4- preferující sloučeniny, jako jsou PD-168 077 a CP-226 269.[1] V testech na zvířatech zlepšil kognitivní výkon u potkanů ​​v podobné míře jako methylfenidát, ale bez vytváření preferencí místa nebo jiných známek odpovědnosti za zneužití.[2][3] Na rozdíl od jiných agonistů dopaminu je selektivní D4 agonisté nezpůsobují vedlejší účinky, jako je sedace a nevolnost, a tak může mít výhody oproti starším lékům s agonistou dopaminu.[4]

Reference

  1. ^ Moreland RB, Patel M, Hsieh GC, Wetter JM, Marsh K, Brioni JD (září 2005). „A-412997 je selektivní agonista receptoru dopaminu D4 u potkanů“. Farmakologická biochemie a chování. 82 (1): 140–7. doi:10.1016 / j.pbb.2005.08.001. PMID  16153699. S2CID  10270715.
  2. ^ Browman KE, Curzon P, Pan JB, Molesky AL, Komater VA, Decker MW a kol. (Září 2005). „A-412997, selektivní agonista dopaminu D4, zlepšuje kognitivní výkon u potkanů“. Farmakologická biochemie a chování. 82 (1): 148–55. doi:10.1016 / j.pbb.2005.08.002. PMID  16154186. S2CID  31796938.
  3. ^ Woolley ML, Waters KA, Reavill C, Bull S, Lacroix LP, Martyn AJ a kol. (Prosinec 2008). „Selektivní agonista dopaminového D4 receptoru (A-412997) zlepšuje kognitivní výkon a stimuluje motorickou aktivitu, aniž by ovlivňoval chování související s odměnou u krysy“. Behaviorální farmakologie. 19 (8): 765–76. doi:10.1097 / FBP.0b013e32831c3b06. PMID  19020411. S2CID  36272297.
  4. ^ Osinski MA, Uchic ME, Seifert T, Shaughnessy TK, Miller LN, Nakane M a kol. (Květen 2005). „Dopamin D2, ale ne D4, agonisté receptorů jsou u fretek emetogenní“. Farmakologická biochemie a chování. 81 (1): 211–9. doi:10.1016 / j.pbb.2005.03.012. PMID  15894081. S2CID  46690866.