Alfa-pyrrolidinopentiofenon - Alpha-Pyrrolidinopentiophenone

Tento článek je o léčivé látce α-PVP. Informace o farmaceutické pomocné látce zvané PVP polyvinylpyrrolidon.
alfa-Pyrolidinopentiofenon
Alfa-pyrrolidinopentiofenon.svg
Kuličkový model molekuly alfa-PVP
Klinické údaje
Trasy z
správa		orální, intranasální, vaporizace, intravenózní, rektální, sublingvální
Právní status
Právní status
  • CA: Rozvrh I
  • DE: Anlage II (Pouze autorizovaný obchod, nelze jej předepsat)
  • Spojené království: Třída B
  • NÁS: Rozvrh I
  • Nelegální v: Česká republika, Estonsko, Finsko, Francie, Maďarsko, Irsko, Itálie, Lotyšsko, Litva, Polsko, Rumunsko, Slovinsko, Švédsko, Turecko, Ukrajina, Norsko, Nizozemsko, Austrálie
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC15H21NÓ
Molární hmotnost231.339 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

a-pyrrolidinopentiofenon (také známý jako a-pyrrolidinovalerofenon, α-PVP, O-2387, β-keto-prolintan, prolintanonnebo desmethylpyrovaleron) je syntetický povzbuzující z katinon třída vyvinutá v 60. letech[1] který byl prodán jako značková droga.[2] Hovorově se tomu někdy říká flakka.[poznámka 1] α-PVP je chemicky příbuzný pyrovaleron a je keton analogový z prolintan.[5]

Nepříznivé účinky

α-PVP, stejně jako jiná psychostimulancia, může způsobit hyperstimulaci, paranoiu a halucinace.[6] Uvádí se, že α-PVP je příčinou nebo významnou příčinou úmrtí na sebevraždy a předávkování způsobené kombinací léků.[7][8][9][10] α-PVP byl také spojen s alespoň jedním úmrtím s plicním edémem a středně pokročilým aterosklerotickým koronárním onemocněním, pokud byl kombinován s pentedron.[11]

Podle Craiga Crespiho v časopise Kazuistiky v psychiatrii „„ Je známo, že příznaky snadno přerůstají v děsivé iluze, paranoidní psychózy, extrémní neklid a mnoho dalších změněných duševních stavů. “ Časté nežádoucí účinky α-PVP jsou v souladu s jinými psychostimulanty a zahrnují:

Navíc, rozrušené delirium může nastat jako nepříznivý účinek α-PVP,[12] který nese svůj vlastní soubor příznaků, včetně úzkost agitovanost, prudké výbuchy, zmatek, myoklonus a křeče s klinickými příznaky včetně tachykardie, hypertenze, pocení, mydriáza a hypertermie.[13]

Farmakologie

α-PVP působí jako a inhibitor zpětného vychytávání norepinefrinu a dopaminu s IC50 hodnoty 14,2, respektive 12,8 nM, podobné jeho methylenedioxy derivátu MDPV.[14][15][16][17] Podobně jako ostatní katinony Bylo prokázáno, že α-PVP má u potkanů ​​posilující účinky.[18][19]

Chemie

α-PVP nedává žádnou reakci s Markýzovo činidlo. Poskytuje šedou / černou reakci s Meckeho činidlo.[20]

Detekce v tělních tekutinách

α-PVP lze kvantifikovat v krvi, plazmě nebo moči pomocí kapalinová chromatografie - hmotnostní spektrometrie potvrdit diagnózu otravy u hospitalizovaných pacientů nebo poskytnout důkazy při vyšetřování smrti z lékařského hlediska. Očekává se, že koncentrace α-PVP v krvi nebo plazmě budou u osob užívajících drogu rekreačně v rozmezí 10–50 μg / l, u intoxikovaných pacientů> 100 μg / l a u obětí akutního předávkování> 300 μg / l.[21][22]

Společnost a kultura

Právní status

α-PVP je léčivo podle plánu I Nové Mexiko, Delaware, Florida, Oklahoma, a Virginie. 28. ledna 2014 USA DEA uvedl to spolu s devíti dalšími syntetickými látkami katinony, na Příloha 1 s dočasným zákazem s platností od 27. února 2014.[23] Dočasný zákaz byl poté prodloužen.[24]

Od října 2015 je α-PVP v Číně regulovanou látkou.[25]

Itálie klasifikována katinon a všechny strukturně odvozené analogy (včetně pyrovaleron analogy) jako narkotika v lednu 2012.[26][14]

V Austrálii je Alpha-PVP a Plán 9 zakázaná látka podle Standardy jedů (Červenec 2016).[27] Látka podle seznamu 9 je látka, která může být zneužita nebo zneužita, jejíž výroba, držení, prodej nebo použití by mělo být zákonem zakázáno, s výjimkou případů, kdy je to vyžadováno pro lékařský nebo vědecký výzkum nebo pro analytické, výukové nebo školicí účely se souhlasem společenství a / nebo státní nebo územní zdravotní úřady.[27] Droga byla výslovně nelegální v Nový Jížní Wales poté, co byla nelegálně uvedena na trh s údaji o nesprávném právním poradenství, nebyla zahrnuta analogickými ustanoveními příslušného zákona. Je to zahrnuto v těchto ustanoveních, a proto je v Novém Jižním Walesu po mnoho let nezákonné. Legislativní opatření následovalo po smrti dvou jednotlivců z používání; jeden skákal z balkonu, další po infarktu po deliriu.[28][29]

α-PVP je zakázán v Estonsku, Finsku, Francii, Německu, Maďarsku, Irsku, Lotyšsku, Litvě, Polsku, Rumunsku, Slovinsku, Švédsku, Velké Británii, Turecku, Norsku,[14] stejně jako Česká republika.[30]

Ekonomika

α-PVP je někdy aktivní složkou rekreačních drog prodávaných jako „koupelové soli ".[28] Lze jej také odlišit od „solí do koupele“ a prodávat pod jiným názvem: „flakka“, název používaný na Floridě, nebo „štěrk“ v jiných částech USA. Údajně je dostupný levně za 5 USD za dávku.[31] Laboratoř pro jeden kraj na Floridě hlásila stálý nárůst detekcí α-PVP v zadržených drogách z žádného v lednu – únoru 2014 na 84 v září 2014.[32]

Viz také

Poznámky

  1. ^ Hovorově nazývaný také štěrk a zombie droga[3][4]

Reference

  1. ^ GB 927475 „„ a-pyrrolidinovalerofenony “, publikováno 29. května 1963 
  2. ^ Logan BK (13. září 2013). „Monografie SOFT Designer Drug Committee: Alpha-PVP“ (PDF). Společnost forenzních toxikologů. Archivovány od originál (PDF) 6. dubna 2015.
  3. ^ Coubrough J (2. listopadu 2017). "'Flakka s drogami pro zombie mohla zasáhnout ulice Winnipegu: policie ". CBC News.
  4. ^ England C, Garcia F (17. srpna 2016). „Flakka: Co je to„ zombie droga “, která je obviňována z útoků požírajících obličej?“. Nezávislý.
  5. ^ Sauer C, Peters FT, Haas C, Meyer MR, Fritschi G, Maurer HH (červen 2009). „Nový designový lék alfa-pyrrolidinovalerofenon (PVP): studie jeho metabolismu a toxikologické detekce v moči krys pomocí plynové chromatografie / hmotnostní spektrometrické techniky“. Journal of Mass Spectrometry. 44 (6): 952–64. Bibcode:2009JMSp ... 44..952S. doi:10,1002 / jms.1571. PMID  19241365.
  6. ^ „Trendy v zneužívání drog“. Národní institut pro zneužívání drog. 6. dubna 2015.
  7. ^ Marinetti LJ, Antonides HM (duben 2013). „Analýza syntetických katinonů běžně se vyskytujících v solích koupele v lidské výkonnosti a posmrtné toxikologii: vývoj metod, distribuce léčiv a interpretace výsledků“. Journal of Analytical Toxicology. 37 (3): 135–46. doi:10.1093 / jat / bks136. PMID  23361867.
  8. ^ Richards-Waugh LL, Bailey KM, Clay DJ, Gebhardt MA, Newsome-Sparks CL, Majmoud HE, Venuti SE, Kraner JC (2013). „t“ (PDF). Sborník AAFS. Abstrakt K16. Archivovány od originál (PDF) dne 8. 11. 2016. Citováno 2015-04-03.
  9. ^ „Levný, syntetický„ flakka “sesazující kokain z drogové scény na Floridě“. 27 lidí zemřelo na předávkování související s flakkami za posledních osm měsíců v okrese Broward
  10. ^ Klavž J, Gorenjak M, Marinšek M (srpen 2016). „Pokus o sebevraždu se směsí syntetických kanabinoidů a syntetických katinonů: Kazuistika o nefatální intoxikaci přípravky AB-CHMINACA, AB-FUBINACA, alfa-PHP, alfa-PVP a 4-CMC“. Forensic Science International. 265: 121–4. doi:10.1016 / j.forsciint.2016.01.018. PMID  26890319.
  11. ^ Sykutera M, Cychowska M, Bloch-Boguslawska E (květen 2015). „Smrtelný případ otravy pentedronem a α-pyrrolidinovalerofenonem“. Journal of Analytical Toxicology. 39 (4): 324–9. doi:10.1093 / jat / bkv011. PMID  25737339.
  12. ^ Mash DC (2016). „Vzrušené delirium a náhlá smrt: Syndromální porucha na nejvyšším konci neuropsychiatrického kontinua“. Hranice ve fyziologii. 7: 435. doi:10.3389 / fphys.2016.00435. PMC  5061757. PMID  27790150.
  13. ^ Crespi, Craig (2016-06-22). „Flakka-indukovaná prodloužená psychóza“. Případové zprávy z psychiatrie. Citováno 2020-10-16.
  14. ^ A b C „Společná zpráva EMCDDA – Europol o nové psychoaktivní látce: 1-fenyl-2- (1-pyrrolidinyl) -1-pentanon (α-PVP)“. Evropské monitorovací centrum pro drogy a drogovou závislost (EMCDDA). Září 2015.
  15. ^ Marusich JA, Antonazzo KR, Wiley JL, Blough BE, Partilla JS, Baumann MH (prosinec 2014). „Farmakologie nových syntetických stimulantů strukturně příbuzných složce„ solí do koupele “3,4-methylendioxypyrovaleron (MDPV)“. Neurofarmakologie. 87: 206–13. doi:10.1016 / j.neuropharm.2014.02.016. PMC  4152390. PMID  24594476.
  16. ^ Rickli A, Hoener MC, Liechti ME (březen 2015). „Monoaminové transportní a receptorové interakční profily nových psychoaktivních látek: parahalogenované amfetaminy a pyrovaleronové katinony“ (PDF). Evropská neuropsychofarmakologie. 25 (3): 365–76. doi:10.1016 / j.euroneuro.2014.12.012. PMID  25624004.
  17. ^ Meltzer PC, Butler D, Deschamps JR, Madras BK (únor 2006). „Analogy 1- (4-methylfenyl) -2-pyrrolidin-1-yl-pentan-1-onu (Pyrovaleron): slibná třída inhibitorů absorpce monoaminů". Journal of Medicinal Chemistry. 49 (4): 1420–32. doi:10.1021 / jm050797a. PMC  2602954. PMID  16480278.
  18. ^ Gannon BM, Galindo KI, poslanec Mesmin, Sulima A, Rice KC, Collins GT (květen 2018). „Relativně zesilující účinky syntetických katinonů druhé generace: Získání samopodání a křivky fixního poměru dávka-odpověď u potkanů“. Neurofarmakologie. 134 (Pt A): 28–35. doi:10.1016 / j.neuropharm.2017.08.018. PMC  5809320. PMID  28811192.
  19. ^ Gannon BM, Rice KC, Collins GT (říjen 2017). „Posilující účinky zneužívaných složek„ koupelových solí “3,4-methylendioxypyrovaleronu a α-pyrrolidinopentiofenonu a jejich enantiomerů“. Behaviorální farmakologie. 28 (7): 578–581. doi:10.1097 / FBP.0000000000000315. PMC  5599337. PMID  28570297.
  20. ^ „Reakční tabulka“. Reagenční základna. Archivovány od originál dne 8. 12. 2015. Citováno 3. prosince 2015.
  21. ^ Eiden C, Mathieu O, Cathala P, Debruyne D, Baccino E, Petit P, Peyriere H (listopad 2013). „Toxicita a smrt po rekreačním použití 2-pyrrolidino valerofenonu“. Klinická toxikologie. 51 (9): 899–903. doi:10.3109/15563650.2013.847187. PMID  24111554.
  22. ^ Baselt RC (2014). Likvidace toxických léků a chemikálií u člověka. Seal Beach, Ca .: Biomedical Publications. p. 1751. ISBN  978-0-9626523-9-4.
  23. ^ „Pravidla 2014, DEA / DOJ Diversion Control“. Archiv.CS1 maint: ostatní (odkaz)
  24. ^ „Seznamy: Plánování akcí, Kontrolované látky, Regulované chemikálie“ (PDF). usdoj.gov. U S. D e p a r t m e n t o f J u s t i c e. Srpna 2016. Citováno 29. září 2016.
  25. ^ „关于 印发 《非 药用 类 麻醉 药品 和 精神 药品 列 管 办法》 的 通知“ (v čínštině). China Food and Drug Administration. 27. září 2015. Archivovány od originál dne 1. října 2015. Citováno 1. října 2015.
  26. ^ „Decreto 29 dicembre 2011 (12A00013) (G.U. Serie Generale n. 3 del 4 gennaio 2012)“ (PDF). Archivovány od originál (PDF) dne 01.07.2016. Citováno 2016-05-28.
  27. ^ A b Poisons Standard červenec 2016 Comlaw.gov.au
  28. ^ A b Olding R. "'Smrt koupelových solí: smrtící droga byla nejprodávanějším produktem “. The Sydney Morning Herald.
  29. ^ „Flakka, syntetická droga za stále bizarnějšími zločiny“. AP. 30. dubna 2015.
  30. ^ „Látky, o kterých byl doplněn seznam č. 4 psychotropních látek (příloha č. 4 k nařízení vlády č. 463/2013 Sb.)“ (PDF) (v češtině). Ministerstvo zdravotnictví.
  31. ^ Steinberg J (8. listopadu 2015). „Flakka: Nová nelegální droga, o které byste měli vědět“. Vč. Citováno 11. listopadu 2015.
  32. ^ Alvarez T (2. dubna 2015). „Flakka: nekontrolovatelná návrhářská droga nazvaná šílenstvím 5 $'". Sun-Sentinel. Fort Lauderdale, Florida.