Sonepiprazol - Sonepiprazole
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Trasy z správa | Ústní |
ATC kód |
|
Právní status | |
Právní status |
|
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C21H27N3Ó3S |
Molární hmotnost | 401.53 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
|
Sonepiprazol (U-101 387, PNU-101,387-G) je lék z fenylpiperazin třída, která funguje jako vysoce selektivní D4 receptor antagonista.[1] U zvířat, na rozdíl od D2 receptor antagonisté mají rádi haloperidol, sonepiprazol neblokuje účinky chování na amfetamin nebo apomorfin, se nemění spontánně pohybová aktivita sama o sobě a chybí extrapyramidové a neuroendokrinní účinky.[2] Ovšem zvrátí to inhibice prepulzu deficity vyvolané apomorfinem,[3] a také se ukázalo, že vylepšuje kortikální aktivita a inhibice stres -indukovaný poznávací poškození.[4][5] Výsledkem bylo, že byl vyšetřován jako antipsychotikum pro léčbu schizofrenie v placebo - řízené klinické hodnocení, ale na rozdíl od jeho komparátoru olanzapin nebyly nalezeny žádné výhody a pro tuto indikaci nebyl dále zkoumán.[6][7]
Viz také
Reference
- ^ TenBrink RE, Bergh CL, Duncan JN a kol. (Červen 1996). „(S) - (-) - 4- [4- [2- (isochroman-l-yl) ethyl] -piperazin-l-yl] benzensulfonamid, selektivní antagonista dopaminu D4". Journal of Medicinal Chemistry. 39 (13): 2435–7. doi:10.1021 / jm960084f. PMID 8691438.
- ^ Merchant KM, Gill GS, Harris DW a kol. (Prosinec 1996). "Farmakologická charakterizace U-101387, selektivního antagonisty receptoru dopaminu D4". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 279 (3): 1392–403. PMID 8968364.
- ^ Mansbach RS, Brooks EW, Sanner MA, Zorn SH (leden 1998). „Selektivní antagonisté dopaminového D4 receptoru zvracejí blokádu prepulzní inhibice vyvolanou apomorfinem“. Psychofarmakologie. 135 (2): 194–200. doi:10,1007 / s002130050501. PMID 9497025.
- ^ Rubinstein M, Cepeda C, Hurst RS a kol. (Červen 2001). „Myši s deficitem dopaminového D4 receptoru vykazují kortikální hyperexcitabilitu“. Journal of Neuroscience. 21 (11): 3756–63. doi:10.1523 / JNEUROSCI.21-11-03756.2001. hdl:11336/79333. PMC 6762699. PMID 11356863.
- ^ Arnsten AF, Murphy B, Merchant K (říjen 2000). „Selektivní antagonista dopaminového D4 receptoru, PNU-101387G, předchází opicím kognitivním deficitům u opic“. Neuropsychofarmakologie. 23 (4): 405–10. doi:10.1016 / S0893-133X (00) 00133-0. PMID 10989267.
- ^ Unangst PC, Capiris T, Connor DT a kol. (Srpen 1997). „Chromeno [3,4-c] pyridin-5-ony: selektivní antagonisté lidského dopaminového receptoru D4 jako potenciální antipsychotika“. Journal of Medicinal Chemistry. 40 (17): 2688–93. doi:10.1021 / jm970170v. PMID 9276014.
- ^ Corrigan MH, Gallen CC, Bonura ML, Merchant KM (březen 2004). „Účinnost selektivního antagonisty D4 sonepiprazolu u schizofrenie: placebem kontrolovaná studie“. Biologická psychiatrie. 55 (5): 445–51. doi:10.1016 / j.biopsych.2003.10.004. PMID 15023570.