Propylnorapomorfin - Propylnorapomorphine - Wikipedia

Propylnorapomorfin
Propylnorapomorfin.svg
Klinické údaje
Trasy z
správa		Ústní
ATC kód
  • žádný
Právní status
Právní status
  • Obecně: nekontrolované
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC19H21NÓ2
Molární hmotnost295.382 g · mol−1
3D model (JSmol )
Hustota1,2 g / cm3
Bod varu446 až 536 ° C (835 až 997 ° F) [1]

N-n-propylnorapomorfin (NPA) je aporfin derivát agonista dopaminu úzce souvisí s apomorfin.[2][3] Ukázalo se, že u hlodavců produkuje hyperaktivita, stereotyp, podchlazení, antinocicepce, a erekce penisu, mimo jiné efekty.[4][5][6][7] Zejména jeho účinky na pohyb jsou dvoufázový s nízkými dávkami vyvolávajícími inhibici a katalepsie a vysoké dávky vedoucí ke zvýšení aktivity.[8] To je pravděpodobně způsobeno preferenční aktivací D2 /D3 autoreceptory proti postsynaptický receptory,[9] druhý z nich překonává první, aby zvýšil postsynaptickou dopaminergní signalizaci pouze při vysokých dávkách.

Viz také

Reference

  1. ^ „(6aS) -6-propyl-5,6,6a, 7-tetrahydro-4H-dibenzo [de, g] chinolin-10,11-diol". ChemSpider. Citováno 16. ledna 2016.
  2. ^ Miller RJ, Kelly PH, Neumeyer JL (leden 1976). "Aporfiny. 15. Působení aporfinových alkaloidů na dopaminergní mechanismy v mozku krysy". European Journal of Pharmacology. 35 (1): 77–83. doi:10.1016/0014-2999(76)90302-2. PMID  943290.
  3. ^ Creese I, Padgett L, Fazzini E, Lopez F (červenec 1979). „3H-N-n-propylnorapomorfin: nový agonistický ligand pro centrální dopaminové receptory“. European Journal of Pharmacology. 56 (4): 411–2. doi:10.1016/0014-2999(79)90274-7. PMID  477735.
  4. ^ Menon MK, Clark WG, Neumeyer JL (listopad 1978). „Srovnání dopaminergních účinků apomorfinu a (-) - N-n-propylnorapomorfinu“. European Journal of Pharmacology. 52 (1): 1–9. doi:10.1016/0014-2999(78)90015-8. PMID  569056.
  5. ^ Riffee WH, Wilcox RE, Smith RV (březen 1979). "Stereotypní a hypotermické účinky apomorfinu a N-n-propylnorapomorfinu u myší". European Journal of Pharmacology. 54 (3): 273–7. doi:10.1016/0014-2999(79)90086-4. PMID  570924.
  6. ^ Neumeyer JL, Reinhard JF, Dafeldecker WP a kol. (Leden 1976). "Aporfiny. 14 Dopaminergní a antinociceptivní aktivita derivátů aporfinu. Syntéza 10-hydroxyaporfinů a 10-hydroxy-N-n-propylnoraporfinu". Journal of Medicinal Chemistry. 19 (1): 25–9. doi:10.1021 / jm00223a006. PMID  942751.
  7. ^ Benassi-Benelli A, Ferrari F, Quarantotti BP (prosinec 1979). "Penilní erekce vyvolaná apomorfinem a N-n-propyl-norapomorfinem u potkanů". Archivy Internationales de Pharmacodynamie et de Thérapie. 242 (2): 241–7. PMID  44457.
  8. ^ Campbell A, Baldessarini RJ, Ram VJ, Neumeyer JL (říjen 1982). „Behavioural effects of (-) 10,11-methylenedioxy-N-n-propylnoraporphine, orálně účinná dlouhodobě působící látka aktivní na centrálních dopaminových receptorech a analogické aporfiny“. Neurofarmakologie. 21 (10): 953–61. doi:10.1016 / 0028-3908 (82) 90106-X. PMID  6890636.
  9. ^ Argiolas A, Mereu G, Serra G, Melis MR, Fadda F, Gessa GL (leden 1982). „N-n-propyl-norapomorfin: extrémně silný stimulant dopaminových autoreceptorů“. Výzkum mozku. 231 (1): 109–16. doi:10.1016/0006-8993(82)90011-7. PMID  6799148.