Regadenoson - Regadenoson
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Obchodní názvy | Lexiscan, Rapiscan |
Ostatní jména | CVT-3146, 1- [6-amino-9 - [(2R,3R,4S,5R) -3,4-dihydroxy-5- (hydroxymethyl) oxolan-2-yl] purin-2-yl] - N-methylpyrazol-4-karboxamid |
AHFS /Drugs.com | Monografie |
Licenční údaje |
|
Těhotenství kategorie |
|
Trasy z správa | Intravenózní |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status |
|
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Informační karta ECHA | 100.218.278 ![]() |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C15H18N8Ó5 |
Molární hmotnost | 390.360 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
| |
![]() ![]() |
Regadenoson, prodávané pod značkou Lexiscan mimo jiné je A2A adenosinový receptor agonista to je koronární vazodilatátor který se běžně používá při farmakologickém zátěžovém testování. Produkuje hyperémie rychle a udržuje ji po dobu, která je užitečná pro radionuklid zobrazení perfúze myokardu.[1] Selektivní povaha léku je výhodnější než jiné stresové látky, jako je adenosin, které jsou méně selektivní, a proto způsobují více vedlejších účinků.
Regadenoson byl schválen Spojenými státy Úřad pro kontrolu potravin a léčiv 10. dubna 2008 a je uváděn na trh společností Astellas Pharma pod obchodním názvem Lexiscan.[2] Je schválen pro použití v Evropská unie a pod jménem Rapiscan. Je uváděn na trh společností GE Healthcare a prodává se ve Velké Británii a Německu. Regadenoson byl schválen pro použití v Evropské unii v září 2010.[3]
Regadenoson má 2 až 3 minuty biologický poločas ve srovnání s adenosin je 10sekundový poločas. Výsledkem je, že stresové protokoly regadenosonu používají jediný bolus místo 4–6 minut kontinuální infuze, která byla nutná s adenosinem. Dalším rozdílem je, že infuze adenosinu je založena na hmotnosti (140 mcg / kg / minutu), zatímco u regadenosonu je standardní dávka injekční stříkačky 0,4 mg / 5 ml pro všechny hmotnosti standardní. Stresové testy na regadenoson nejsou přítomností beta-blokátory, protože regadenoson se vazodilatuje adenosinovou cestou bez stimulace beta adrenergní receptory.[Citace je zapotřebí ]
Jedním z vedlejších účinků regadenosonu je, že může dočasně narušit integritu hematoencefalická bariéra inhibicí P-glykoprotein funkce.[4]
Reference
- ^ Cerqueira MD (červenec 2004). „Budoucnost farmakologického stresu: selektivní agonisté receptoru A2A adenosinu“. The American Journal of Cardiology. 94 (2A): 33D – 40D, diskuse 40D-42D. doi:10.1016 / j.amjcard.2004.04.017. PMID 15261132.
- ^ „CV Therapeutics a Astellas oznamují schválení FDA pro Lexiscan (TM)“ (PDF). Astellas Pharma USA, Inc..
- ^ „Rapiscan EPAR“. Evropská agentura pro léčivé přípravky. Citováno 3. května 2020.
- ^ Kim DG, Bynoe MS (květen 2016). „Adenosinový receptor A2A moduluje efluxní transportér léčiva P-glykoprotein na hematoencefalické bariéře“. The Journal of Clinical Investigation. 126 (5): 1717–33. doi:10.1172 / JCI76207. PMC 4855938. PMID 27043281.
externí odkazy
- „Regadenoson“. Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
- „FDA varuje před vzácným, ale závažným rizikem srdečního infarktu a smrti srdečními nukleárními zátěžovými testovacími léky Lexiscan (regadenoson) a Adenoscan (adenosin)“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 12. ledna 2017.
![]() | Tento lék článek týkající se kardiovaskulární systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |