Kofein citrát - Caffeine citrate
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Cafcit, Gencebok, Cafnea, další |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| Licenční údaje |
|
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Pusou, intravenózní (IV) |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status | |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.125.472  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C14H18N4Ó9 |
| Molární hmotnost | 386.317 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
Kofein citrát, prodávané pod značkou Cafcit je mimo jiné lék používaný k léčbě a nedostatek dechu u předčasně narozených dětí.[3] Konkrétně se podává dětem, které se narodily v méně než 35 týdnech nebo váží méně než 2 kilogramy, jakmile jsou vyloučeny jiné příčiny.[4] Podává se ústy nebo pomalá injekce do žíly.[3]
Vedlejší efekty mohou zahrnovat problémy s krmením, zvýšenou srdeční frekvenci, nízká hladina cukru v krvi, nekrotizující enterokolitida, a problémy s ledvinami.[4][3] Testování krve kofein úrovně se občas doporučuje.[3] Je to kyselina citronová sůl kofeinu.[5] Kofein citrát je v xanthin rodina léků.[4] Funguje tak, že stimuluje respirační centra v mozek.[3]
Kofein byl objeven v roce 1819.[6] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace.[7] Intravenózní forma může být také podána ústy.[8]
V červnu 2020 se Výbor pro humánní léčivé přípravky (CHMP) z Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA) doporučil souhlas Genceboka.[9] Pro použití v Evropské unii byl schválen v srpnu 2020.[2]
Lékařské použití
Kofein citrát je obecně preferovanou léčbou apnoe nedonošených.[4] Ve srovnání s má méně vedlejších účinků theofylin.[4]
Kofein zvyšuje funkci dýchacích cest u astmatu a zvyšuje se nucený výdechový objem (FEV1) o 5% až 18%, přičemž tento účinek přetrvává až čtyři hodiny.[10]
Mechanismus
Ve způsobu účinku je přípravek přesně stejný jako u kofeinového základu, protože citrátový protiont disociuje ve vodě. Dávky citrátu kofeinu jsou vzhledem k přidané hmotnosti citrátové skupiny pochopitelně vyšší než u kofeinového základu, tj. Získání stejného množství kofeinu vyžaduje větší dávku.[8] Poměr terapeutických dávek kofeinové báze k citrátové soli je obvykle 1: 2.[8] Dávkování by proto mělo být jasně rozlišeno.[8]
Výroba
Lék se připravuje kombinací bezvodý kofein s kyselina citronová monohydrát a citrát sodný dihydrát.
Reference
- ^ „Injekce Cafcit - kofein citrát“. DailyMed. 3. ledna 2020. Citováno 27. srpna 2020.
- ^ A b „EPAR pro Gencebok“. Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA). 19. června 2020. Citováno 27. srpna 2020.
- ^ A b C d E "Kofein; injekce kofeinu a benzoanu sodného; kofein citrát". Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Archivováno z původního dne 16. července 2017. Citováno 8. prosince 2016.
- ^ A b C d E Světová zdravotnická organizace (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). WHO Model Formulary 2008. Světová zdravotnická organizace. str. 485. hdl:10665/44053. ISBN 9789241547659.
- ^ Donn, Steven M .; Sinha, Sunil K. (2012). Manuál pro novorozeneckou respirační péči. Springer Science & Business Media. str. 457. ISBN 9781461421559. Archivováno od původního dne 2016-12-30.
- ^ Brown, Nathan (2015). In Silico Medicinal Chemistry: Computational Methods to support Drug Design. Royal Society of Chemistry. str. 20. ISBN 9781782621638. Archivováno z původního dne 2016-12-29.
- ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ A b C d Ainsworth, Sean B. (2014). Novorozenecké složení: Užívání drog v těhotenství a v prvním roce života (7 ed.). John Wiley & Sons. str. 120. ISBN 9781118819517. Archivováno od původního dne 2016-12-30.
- ^ „Gencebok: čeká na rozhodnutí EK“. Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA). 25. června 2020. Citováno 26. června 2020.
- ^ Welsh EJ, Bara A, Barley E, Cates CJ (leden 2010). "Kofein pro astma" (PDF). Cochrane Database Syst Rev (1): CD001112. doi:10.1002 / 14651858.CD001112.pub2. PMC 7053252. PMID 20091514.
externí odkazy
- „Kofein citrát“. Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
- „Citrát kofeinu (CUI C0054436)“. NCI Metathesaurus.
