Triklabendazol - Triclabendazole
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Obchodní názvy | Fasinex, Egaten a další |
AHFS /Drugs.com | Monografie |
MedlinePlus | a619048 |
Licenční údaje |
|
Trasy z správa | Pusou |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status |
|
Farmakokinetické data | |
Metabolismus | Oxidace na sulfonové a sulfoxidové metabolity |
Odstranění poločas rozpadu | 22–24 hodin |
Vylučování | Výkaly (> 95%), moč (2%), mléko (<1%) |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Informační karta ECHA | 100.127.414 ![]() |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C14H9Cl3N2ÓS |
Molární hmotnost | 359,658 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
Bod tání | 175 až 176 ° C (347 až 349 ° F) |
| |
| |
![]() ![]() |
Triklabendazol, prodávané pod značkou Egaten mimo jiné je lék používaný k léčbě fascioliasis a paragonimiasis.[1] Je velmi efektivní pro obě podmínky.[1] Může být nutné ošetření v nemocnici.[1] Užívá se ústy, přičemž je obvykle zapotřebí jedna nebo dvě dávky.[1]
Vedlejších účinků je obecně málo, ale mohou zahrnovat bolesti břicha a bolesti hlavy.[1] Biliární kolika může dojít v důsledku umírajících červů.[2] Zatímco při používání nebyly zjištěny žádné škody těhotenství, triclabendazol nebyl v této populaci dobře studován.[2] Je členem benzimidazol rodina léky pro červy.[1]
Triclabendazol byl schválen pro lékařské použití ve Spojených státech v roce 2019.[3] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace.[4] Pro humánní použití je také možné jej získat od Světové zdravotnické organizace.[2] Používá se také u jiných zvířat.[5]
Chemie
Je členem benzimidazol rodina anthelmintika. Benzimidazolové léky mají společnou molekulární strukturu, triclabendazol je výjimkou v tom, že má chlorovaný benzenový kruh, ale ne karbamát skupina. Benzimidazoly, jako je triclabendazol, se obecně přijímají beta-tubulin proto brání polymeraci mikrotubuly.
Dějiny
Od konce 90. let byl triclabendazol dostupný jako generický lék, protože v mnoha zemích vypršela platnost patentů. Tehdy bylo vyvinuto mnoho produktů. Mezi nimi byl na začátku roku 2000 uveden na trh Agrovet Market Animal Health Trivantel 15, 15% suspenze triklabendazolu. V roce 2009 byl vyvinut a uveden na trh první injekční roztok triclabendazolu (v kombinaci s ivermektinem), také společností Agrovet Market Animal Health. Produkt, Fasiject Plus, triclabendazol 36% a ivermektin 0,6% roztok, je určen k léčbě infekcí Fasciola hepatica (nezralí i dospělí jaterní motolice ), škrkavky a ektoparazity.
Fasinex je značka pro veterinární použití, zatímco Egaten je značka pro humánní použití.
Reference
- ^ A b C d E F Světová zdravotnická organizace (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). WHO Model Formulary 2008. Světová zdravotnická organizace. 94, 96. hdl:10665/44053. ISBN 9789241547659.
- ^ A b C Wolfe, M. Michael; Lowe, Robert C. (2014). "Benzimidazoly". Kapesní průvodce léky na gastrointestinální trakt. John Wiley & Sons. str. PT173. ISBN 9781118481554. Archivováno z původního dne 20. prosince 2016.
- ^ „Egaten (triklabendazol)“ (PDF). FDA. Citováno 18. února 2019.
- ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ „Triclabendazol - Drugs.com“. www.drugs.com. Archivováno z původního dne 20. prosince 2016. Citováno 10. prosince 2016.
Další čtení
- „Zpráva z neformálního setkání WHO o užívání triklabendazolu při kontrole faciocioliózy“ (PDF). Světová zdravotnická organizace (SZO). 2006.
externí odkazy
- „Triclabendazol“. Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
- „Snapshoty s drogovými zkouškami: Egaten“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 13. února 2019.