Spinosad - Spinosad - Wikipedia

Spinosyns
Struktura Spinosyn A.png
Spinosyn A
Struktura Spinosyn D.png
Spinosyn D
Identifikátory
ChEBI
ChEMBL
ChemSpider
Informační karta ECHA100.103.254 Upravte to na Wikidata
Vlastnosti
C41H65NE10 (A)
C42H67NE10 (D)
Farmakologie
QP53BX03 (SZO)
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
šekY ověřit (co je šekY☒N ?)
Reference Infoboxu

Spinosad je insekticid na základě chemických sloučenin nalezených v bakteriálních druzích Saccharopolyspora spinosa. Rod Saccharopolyspora byl objeven v roce 1985 v izolátech z drcení cukrová třtina. Bakterie produkují nažloutlou růžovou anténu hyfy, s korálkovitými řetězy spór uzavřených v charakteristickém chlupatém pouzdře.[1] Tento rod je definován jako aerobní, grampozitivní, nekyselý aktinomycety s fragmentujícím substrátovým myceliem. S. spinosa byl izolován z půdy shromážděné uvnitř neprovozního rumu na výrobu cukru, který se stále nachází na Panenských ostrovech. Spinosad je směs chemických sloučenin v rodině spinosynů, která má obecnou strukturu skládající se z jedinečného tetracyklického kruhového systému připojeného k amino cukr (D-forosamin) a neutrální cukr (tri-Ο-methyl-L-rhamnóza).[2] Spinosad je relativně nepolární a není snadno rozpustný ve vodě.[3]

Spinosad je nový insekticid s mechanismem účinku, který pochází z rodiny přírodních produktů získaných fermentací S. spinosa. Spinosyny se vyskytují ve více než 20 přírodních formách a v laboratoři bylo vyrobeno více než 200 syntetických forem (spinosoidy).[4] Spinosad obsahuje směs dvou spinosoidů, spinosynu A, hlavní složky, a spinosynu D (vedlejší složky), v poměru zhruba 17: 3.[1]

Režim akce

Spinosad je vysoce aktivní kontaktem i požitím u mnoha druhů hmyzu.[5] Jeho celkový ochranný účinek se liší podle druhů hmyzu a stádia života. Ovlivňuje určité druhy pouze v dospělém stádiu, ale může ovlivnit jiné druhy ve více než jedné životní fázi. Druhy podléhající velmi vysoké míře úmrtnosti jako larvy, ale ne jako dospělí, mohou být postupně kontrolovány prostřednictvím trvalé úmrtnosti larev.[5] Mechanismus účinku spinosoidních insekticidů je neurálním mechanismem.[6] Spinosyny a spinosoidy mají nový způsob účinku, který je primárně zaměřen na vazebná místa na nikotinových acetylcholinových receptorech (nAChR) nervového systému hmyzu, která se liší od těch, na které mají svoji aktivitu jiné insekticidy. Vazba spinosoidů vede k narušení neurotransmise acetylcholinu.[2] Spinosad má také sekundární účinky jako agonista neurotransmiteru kyseliny γ-aminomáselné (GABA).[2] Zabíjí hmyz hyperexcitací nervového systému hmyzu.[2] Dosud se ukázalo, že spinosad nezpůsobuje zkříženou rezistenci vůči žádnému jinému známému insekticidu.[7]

Použití

Spinosad se používá po celém světě k hubení různých hmyzích škůdců, včetně Lepidoptera, Dvoukřídlí, Thysanoptera, Coleoptera, Orthoptera, a Blanokřídlí, a mnoho dalších.[8] Poprvé byl zaregistrován jako pesticid ve Spojených státech pro použití na plodinách v roce 1997.[8] Jeho značená míra použití je stanovena na 1 ppm (1 mg a.i./kg obilí) a jeho maximální limit reziduí (MRL) nebo tolerance je stanovena na 1,5 ppm. Rozšířené komerční spuštění Spinosadu bylo odloženo a čeká na konečné schválení MRL nebo tolerance v několika zbývajících zemích dovážejících obilí. Je považován za přírodní produkt, a proto je schválen pro použití v ekologickém zemědělství mnoha národy.[5] Dvě další použití spinosadu jsou pro domácí zvířata a lidi. Spinosad byl nedávno používán k léčbě orálními přípravky (jako Comfortis) C. felis, kočičí blechy, u psů a kočkovitých šelem; optimální dávka stanovená pro špičáky se uvádí jako 30 mg / kg.[2]

Spinosad se prodává pod obchodními názvy Comfortis, Trifexis a Natroba.[9][10] Trifexis také zahrnuje milbemycin oxim. Značky Comfortis a Trifexis ošetřují dospělé blechy na domácích mazlíčcích; druhý také brání srdeční červ. Natroba se prodává k léčbě lidských vší. Spinosad se také běžně používá k zabíjení třásněnky.[11][12][13]

Spinosyn A

Nezdá se, že by Spinosyn A interagoval přímo se známými cílovými místy relevantními pro insekticid, ale spíše působí prostřednictvím nového mechanismu.[6] Spinosyn A se podobá antagonistovi GABA a je srovnatelný s účinkem avermektin na hmyzích neuronech.[4] Spinosyn A je vysoce aktivní proti larvám novorozence černého tabáku, Heliothis virescens, a je o něco biologicky aktivnější než spinosyn D. Obecně mají spinosyny, které mají methylovou skupinu na C6 (analogy související se spinosynem D), tendenci být aktivnější a méně ovlivněny změnami ve zbytku molekuly.[7] Spinosyn A pomalu proniká do vnitřních tekutin larev; je také špatně metabolizován, jakmile vstoupí do hmyzu.[7] Zjevný nedostatek metabolismu spinosynu A může přispět k jeho vysoké úrovni aktivity a může kompenzovat pomalou rychlost penetrace.[7]

Bezpečnost a ekotoxikologie

Spinosad má vysokou účinnost, široké spektrum hmyzích škůdců, nízkou toxicitu pro savce a dobrý profil prostředí, což je jedinečná vlastnost insekticidu ve srovnání s ostatními, které se v současné době používají k ochraně obilných produktů.[5] Je to považováno za přírodní produkt - založené a schválené pro použití v ekologickém zemědělství řadou národních a mezinárodních certifikací.[8] Zbytky spinosadu jsou vysoce stabilní na zrnech uložených v zásobnících s ochranou v rozmezí od 6 měsíců do 2 let.[5][je zapotřebí objasnění ]Ekotoxikologické parametry byly hlášeny pro spinosad a jsou:[14]

  • u krysy (Rattus norvegicus Bergenhout, 1769), akutní orální: LD50 > 5000 mg / kg (netoxický)
  • u krysy (R. norvegicus), akutní dermální: LD50 > 2000 mg / kg (netoxický)
  • v kalifornské křepelce (Callipepla californica Shaw, 1798), orální toxicita: LD50 > 2000 mg / kg (netoxický)
  • v kachně (Anas platyrhynchos domestica Linnaeus, 1758), dietní toxicita: LC50 > 5000 mg / kg (netoxický)
  • v pstruh duhový (Oncorhynchus mykiss Walbaum, 1792), LC50-96 hodin = 30,0 mg / l (mírně toxický)
  • v včelách (Apis mellifera Linnaeus, 1758), LD50 = 0,0025 mg / včela (vysoce toxická, pokud je přímo nastříkána a sušené zbytky).

Studie chronické expozice nedokázaly vyvolat tvorbu nádoru u potkanů ​​a myší; myši podávané až 51 mg / kg / den po dobu 18 měsíců neměly za následek žádnou tvorbu nádoru.[15] Podobně podávání 25 mg / kg / den potkanům po dobu 24 měsíců nevedlo k tvorbě nádoru.[16]

Další čtení

Reference

  1. ^ A b Mertz, Frederick; Raymond C. Yao (leden 1990). „Saccharopolyspora spinosa sp. Nov. Izolované z půdy shromážděné v destilačním rumu v cukrovaru“. International Journal of Systematic Bacteriology. 40 (1): 34–39. doi:10.1099/00207713-40-1-34.
  2. ^ A b C d E Qiao, Meihua; Daniel E. Snyder; Jeffery Meyer; Alan G. Zimmerman; Meihau Qiao; Sonya J. Gissendanner; Larry R. Cruthers; Robyn L. Slone; Davide R. Young (12. září 2007). "Předběžné studie o účinnosti nového pulicidu, spinosadu, pro léčbu a kontrolu blech u psů". Veterinární parazitologie. 150 (4): 345–351. doi:10.1016 / j.vetpar.2007.09.011. PMID  17980490.
  3. ^ Crouse, Gary; Thomas C Sparks; Joseph Schoonover; James Gifford; James Dripps; Tim Brue; Larry L Larson; Joseph Garlich; Chris Hatton; Rober L Hill; Thomas V Worden; Jacek G Martynow (27. září 2000). "Nedávný pokrok v chemii spinosynů". Pest Manag Sci. 57 (2): 177–185. doi:10.1002 / 1526-4998 (200102) 57: 2 <177 :: AID-PS281> 3.0.CO; 2-Z. PMID  11455648.
  4. ^ A b Watson, Gerald (31. května 2001). „Akce insekticidních spinosynů na odpovědi kyseliny gama-aminomáselné pro neurony švábů malého průměru“. Biochemie a fyziologie pesticidů. 71: 20–28. doi:10.1006 / pest.2001.2559.
  5. ^ A b C d E Hertlein, Mark; Gary D. Thompson; Bhadriraju Subramanyam; Christos G. Athanassiou (12. ledna 2011). „Spinosad: nový přírodní produkt pro ochranu skladovaného zrna“. Uložené produkty. 47 (3): 131–146. doi:10.1016 / j.jspr.2011.01.004. Citováno 3. května 2012.
  6. ^ A b Orr, Nailah; Andrew J. Shaffner; Kimberly Richey; Gary D. Crouse (30. dubna 2009). „Nový způsob působení spinosadu: Studie vazby na receptory prokazující nedostatečnou interakci se známými cílovými místy insekticidů“. Biochemie a fyziologie pesticidů. 95: 1–5. doi:10.1016 / j.pestbp.2009.04.009.
  7. ^ A b C d Sparks, Thomas; Krokodýl Gary D; Gregory Durst (30. března 2001). „Přírodní produkty jako insekticidy: biologie, biochemie a kvantitativní vztahy mezi strukturou a aktivitou spinosynů a spinosoidů“. Pest Manag Sci. 57 (10): 896–905. doi:10.1002 / ps.358. PMID  11695182.
  8. ^ A b C Sparks, Thomas; James E. Dripps; Gerald B Watson; Doris Paroonagian (6. listopadu 2012). „Odpor a zkřížená rezistence na spinosyny - přehled a analýza“. Biochemie a fyziologie pesticidů. 102: 1–10. doi:10.1016 / j.pestbp.2011.11.004. Citováno 17. listopadu 2011.
  9. ^ „Spinosad mezinárodní značky“. Drugs.com. 3. ledna 2020. Citováno 30. ledna 2020.
  10. ^ „Spinosad americké značky“. Drugs.com. 3. ledna 2020. Citováno 30. ledna 2020.
  11. ^ „Spinosad - seznam značek od“. Drugs.com. Citováno 2012-10-20.
  12. ^ „UC Davis School of Vet Med“. Vetmed.ucdavis.edu. Citováno 2012-10-20.
  13. ^ "Bezpečnější ovládání blech | Hmyz ve městě". Citybugs.tamu.edu. Citováno 2012-10-20.
  14. ^ „Codling Moth and Leafroller Control using Chemicals“ (PDF). Entomology.tfrec.wsu.edu. Citováno 2012-10-20.
  15. ^ Stebbins, K. E. (2002). „Spinosadový insekticid: subchronická a chronická toxicita a nedostatek karcinogenity u myší CD-1“. Toxikologické vědy. 65 (2): 276–287. doi:10.1093 / toxsci / 65.2.276. PMID  11812932. Citováno 2015-03-08.
  16. ^ Yano, B.L. (2002). „Spinosadový insekticid: subchronická a chronická toxicita a nedostatek karcinogenity u potkanů ​​Fischer 344“. Toxikologické vědy. 65 (2): 288–298. doi:10.1093 / toxsci / 65.2.288. PMID  11812933. Citováno 2015-03-08.

externí odkazy