Testosteron enanthát - Testosterone enanthate - Wikipedia

Testosteron enanthát
Testosteron enanthate.svg
Testosteron enanthate molecule ball.png
Klinické údaje
Obchodní názvyDelatestryl, Xyosted, další
Ostatní jménaTE; Testosteron heptanoát; Testosteron 17β-heptanoát; NSC-17591
Trasy z
správa		Intramuskulární injekce, subkutánní injekce
Třída drogAndrogen; Anabolický steroid; Androgenester
Právní status
Právní status
Farmakokinetické data
Biologická dostupnostÚstní: velmi nízký
Intramuskulární: vysoká
MetabolismusJátra
Odstranění poločas rozpaduIntramuskulární: 4–5 dní[1]
VylučováníMoč
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Informační karta ECHA100.005.686 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC26H40Ó3
Molární hmotnost400.603 g · mol−1
3D model (JSmol )

Testosteron enanthát, prodávané pod obchodními názvy Delatestryl a Xyosted mimo jiné je androgen a anabolický steroid (AAS) léky, které se používají hlavně při léčbě nízké hladiny testosteronu u mužů.[2][3][4] Používá se také v hormonální terapie pro transsexuálové.[5] Je to dáno injekce do svalu nebo subkutánně obvykle jednou za jeden až čtyři týdny.[4][6][1]

Vedlejší efekty testosteron enanthate zahrnují příznaky z maskulinizace jako akné, zvýšený růst vlasů, změny hlasu a zvýšil se sexuální touha.[4] Droga je a syntetický androgen a anabolický steroid, a proto je agonista z androgenní receptor (AR) biologický cíl androgenů jako testosteron a dihydrotestosteron (DHT).[7][4] Má silné androgenní účinky a mírné anabolický účinky, díky nimž je vhodný pro maskulinizaci a vhodný pro androgenní substituční terapie.[4] Testosteron enanthate je ester testosteronu a dlouhotrvající proléčivo z testosteron v těle.[6][2][3] Z tohoto důvodu je považován za přirozenou a bioidentickou formu testosteronu.[8]

Testosteron enanthate byl zaveden pro lékařské použití v roce 1954.[9][3] Spolu s testosteron cypionate, testosteron undekanoát, a testosteron propionát, je to jeden z nejpoužívanějších esterů testosteronu.[7][3][4] Kromě svého lékařského použití je testosteron enanthate zvyklý zlepšit postavu a výkon.[4] Droga je a regulovaná látka v mnoha zemích je nelékařské použití obecně nezákonné.[4]

Lékařské použití

Viz také: Androgenní substituční terapie § Lékařské použití, a Anabolický steroid § Medical

Testosteron enanthate se používá především v androgenní substituční terapie.[3] Je to nejpoužívanější forma testosteronu v androgenní substituční terapii.[3] Léčba je výslovně schválena v Spojené státy, pro léčbu hypogonadismus u mužů, opožděná puberta u chlapců a rakovina prsu u žen.[10] Používá se také v maskulinizační hormonální terapie pro transsexuálové.[5]

Vedlejší efekty

Viz také: Anabolický steroid § Nežádoucí účinky, a Substituční terapie androgenem § Nežádoucí účinky

Vedlejší efekty testosteron enanthate zahrnují virilizace mezi ostatními.[4] Přibližně 10 procent testosteron enanthátu se převede na dihydrotestosteron u normálních mužů.[11] Dihydrotestosteron (DHT) může podporovat mužské vlastnosti u mužů i žen. Mezi tyto mužské vlastnosti patří: hypertrofie klitorisu, androgenní alopecie, růst ochlupení a prohloubení hlasivek. Dihydrotestosteron také hraje důležitou roli v mužských sexuálních funkcích a může být také přispívajícím faktorem ischemického priapismu u mužů, jak ukazuje studie provedená na použití finasteridu k léčbě ischemického priapismu u mužů. Testosteron enanthát může také vést ke zvýšení igf-1 a igf-bp.[12][13] Testosteron enanthát lze také převést na estradiol aromatázou,[14] což může u mužů vést ke gynekomastii. Inhibitory aromatázy mohou pomoci zabránit estrogenní aktivitě testosteron enanthátu v těle.[15]

Farmakologie

Farmakodynamika

Viz také: Testosteron § Mechanismus účinku, a Anabolický steroid § Farmakologie
Androgenní vs. anabolická aktivita
androgenů / anabolických steroidů
LékyPoměrA
Testosteron~1:1
Androstanolon (DHT)~1:1
Methyltestosteron~1:1
Methandriol~1:1
Fluoxymesteron1:1–1:15
Metandienon1:1–1:8
Drostanolon1:3–1:4
Metenolon1:2–1:30
Oxymetholon1:2–1:9
Oxandrolon1:3–1:13
Stanozolol1:1–1:30
Nandrolon1:3–1:16
Ethylestrenol1:2–1:19
Norethandrolon1:1–1:20
Poznámky: U hlodavců. Poznámky pod čarou: A = Poměr androgenní k anabolické aktivitě. Zdroje: Viz šablona.

Testosteron enanthate je proléčivo testosteronu a je androgen a anabolický androgenní steroid (AAS). To znamená, že je agonista z androgenní receptor (AR).

Farmakokinetika

Testosteron enanthate má eliminační poločas 4,5 dne a střední doba pobytu 8,5 dne při použití jako a sklad intramuskulární injekce.[1] Vyžaduje časté podávání přibližně jednou týdně a výsledkem jsou velké výkyvy hladin testosteronu, přičemž hladiny jsou zpočátku zvýšené a suprafyziologické.[1]

Chemie

Viz také: Androgenester a Seznam androgenních esterů

Testosteron enanthate nebo testosteron 17β-heptanoát jsou syntetický androstan steroid a a derivát z testosteron.[16][17] Je to ester androgenu; konkrétně je to C17p enanthate (heptanoát) ester testosteronu.[16][17]

Dějiny

Testosteron enanthate byl popsán již v roce 1952[18] a byl poprvé představen pro lékařské použití v USA Spojené státy v roce 1954 pod značkou Delatestryl.[9][3]

Společnost a kultura

Obecné názvy

Testosteron enanthát je druhové jméno drogy a její USAN a ZÁKAZ.[16][17][19][20] Také se označuje jako testosteron heptanoát.[16][17][19][20]

Názvy značek

Testosteron enanthát je prodáván primárně pod značkou Delatestryl.[16][17][19][20]

Je nebo byl uveden na trh pod řadou dalších značek, mimo jiné včetně:[16][17][19][20][21]

  • Andro LA
  • Andropository
  • Cypionat
  • Cypoprime
  • Depandro
  • Durathate
  • Navždy
  • Testocyp
  • Testostroval
  • Testrin
  • Testro LA
  • Xyosted

Dostupnost

Viz také: Seznam androgenů / anabolických steroidů dostupných ve Spojených státech

Testosteron enanthate je k dispozici v Spojené státy a široce jinde po celém světě.[22][17][20] Testosteron enanthát (testosteron heptanoát) je často dostupný v koncentracích 200 mg na mililiter tekutiny.[23]

Právní status

Testosteron enanthate, spolu s dalšími AAS, je harmonogram III regulovaná látka v Spojené státy pod Zákon o regulovaných látkách a a harmonogram IV regulovaná látka v Kanada pod Zákon o kontrolovaných drogách a látkách.[24][25]

Výzkum

Od října 2017, an automatické vstřikování formulace testosteron enanthátu byla v předběžné registraci pro léčbu hypogonadismus v Spojené státy.[26]

Xyosted

1. října 2018 USA Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) oznámila schválení společnosti Xyosted. Xyosted, produkt společnosti Antares Pharma, Inc., je na jedno použití autoinjektor který vydává testosteron enanthate. Xyosted je první schválený FDA podkožní produkt testosteron enanthate pro substituční léčba testosteronem u dospělých mužů.[27]

Reference

  1. ^ A b C d Luetjens CM, Wistuba J, Weinbauer G, Nieschlag E (2007). „Leydigova buňka jako cíl mužské antikoncepce“. Leydigova buňka ve zdraví a nemocech. Současná endokrinologie. 415–442. doi:10.1007/978-1-59745-453-7_29. ISBN  978-1-58829-754-9.
  2. ^ A b Nieschlag E, Behre HM, Nieschlag S (26. července 2012). Testosteron: Akce, nedostatek, substituce. Cambridge University Press. 315–. ISBN  978-1-107-01290-5.
  3. ^ A b C d E F G Nieschlag E, Behre HM, Nieschlag S (13. ledna 2010). Andrologie: Mužské reprodukční zdraví a dysfunkce. Springer Science & Business Media. str. 442–. ISBN  978-3-540-78355-8.
  4. ^ A b C d E F G h i Llewellyn W (2011). Anabolika. Molecular Nutrition LLC. 208–211. ISBN  978-0-9828280-1-4.
  5. ^ A b Irwig MS (duben 2017). "Terapie testosteronem pro transsexuály". Lancet. Diabetes a endokrinologie. 5 (4): 301–311. doi:10.1016 / S2213-8587 (16) 00036-X. PMID  27084565.
  6. ^ A b Becker KL (2001). Principy a praxe endokrinologie a metabolismu. Lippincott Williams & Wilkins. 1185, 1187. ISBN  978-0-7817-1750-2.
  7. ^ A b Kicman AT (červen 2008). "Farmakologie anabolických steroidů". British Journal of Pharmacology. 154 (3): 502–21. doi:10.1038 / bjp.2008.165. PMC  2439524. PMID  18500378.
  8. ^ Santoro N, Braunstein GD, Butts CL, Martin KA, McDermott M, Pinkerton JV (duben 2016). „Složené bioidentické hormony v endokrinologické praxi: Vědecké prohlášení endokrinní společnosti“. The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 101 (4): 1318–43. doi:10.1210 / jc.2016-1271. PMID  27032319.
  9. ^ A b "Testosteron Enanthate". str. 35t. v Nakladatelství William Andrew (2007). „T“. Encyklopedie farmaceutické výroby. str. 1t – 242t. doi:10.1016 / B978-0-8155-1526-5.50024-6. ISBN  978-0-8155-1526-5.
  10. ^ "Vložit balíček DELATESTRYL" (PDF). Indevus Pharmaceuticals, Inc.
  11. ^ „DHT (dihydrotestosteron): Jaká je role DHT v plešatosti?“.
  12. ^ Ashton WS, Degnan BM, Daniel A, Francis GL (1995). „Testosteron zvyšuje růstový faktor podobný inzulínu 1 a protein vázající růstový faktor podobný inzulínu“. Annals of Clinical and Laboratory Science. 25 (5): 381–8. PMID  7486812.
  13. ^ Hoeh MP, Levine LA (březen 2015). „Management of Reccurrent Ischemic Priapism 2014: A Complex Condition with Devastating Consequences“. Recenze sexuální medicíny. 3 (1): 24–35. doi:10.1002 / smrj.37. PMID  27784569.
  14. ^ Ishikawa T, Glidewell-Kenney C, Jameson JL (únor 2006). „Konverze testosteronu nezávislá na aromatáze na estrogenní steroidy je inhibována inhibitorem 5 alfa-reduktázy“. The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. 98 (2–3): 133–8. doi:10.1016 / j.jsbmb.2005.09.004. PMID  16386416. S2CID  25849126.
  15. ^ Ishikawa T, Glidewell-Kenney C, Jameson JL (únor 2006). „Konverze testosteronu nezávislá na aromatáze na estrogenní steroidy je inhibována inhibitorem 5 alfa-reduktázy“. The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. 98 (2–3): 133–8. doi:10.1016 / j.jsbmb.2005.09.004. PMID  16386416. S2CID  25849126.
  16. ^ A b C d E F Elks J (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie. Springer. 641–642. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  17. ^ A b C d E F G Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. Leden 2000. str. 1002–1004. ISBN  978-3-88763-075-1.
  18. ^ Junkmann K (1952). „Über protrahiert wirksame Androgene“ [Vleklé účinné androgeny]. Festschrift zum 75. Geburtstag. str. 85–92. doi:10.1007/978-3-642-49902-9_11. ISBN  978-3-642-49610-3.
  19. ^ A b C d Morton IK, Hall JM (6. prosince 2012). "Testosteron". Stručný slovník farmakologických látek: vlastnosti a synonyma. Springer Science & Business Media. str. 270. ISBN  978-94-011-4439-1.
  20. ^ A b C d E "Testosteron". Drugs.com. 1. října 2018. Citováno 5. prosince 2018.
  21. ^ „Profil testosteronu cypionátu a nejoblíbenější značky v USA“. Hodnocení a recenze anabolických steroidů - downsizefitness.com. Citováno 2020-09-06.
  22. ^ „Drugs @ FDA: FDA Approved Drug Products“. United States Food and Drug Administration. Citováno 17. prosince 2016.
  23. ^ „Testosteron enanthate“.
  24. ^ Karch SB (21. prosince 2006). Příručka o zneužívání drog, druhé vydání. CRC Press. str. 30–. ISBN  978-1-4200-0346-8.
  25. ^ Lilley LL, Snyder JS, Collins SR (5. srpna 2016). Farmakologie pro kanadskou praxi zdravotní péče. Elsevier Health Sciences. str. 50–. ISBN  978-1-77172-066-3.
  26. ^ „Autoinjekce testosteron enanthát - Antares Pharma“. AdisInsight. 5. února 2018. Citováno 5. prosince 2018.
  27. ^ Antares dostává schválení FDA pro injekci xyostedu (testosteron enanthát) pro substituční terapii testosteronem u dospělých mužů