Testosteron cypionát - Testosterone cypionate - Wikipedia

Testosteron cypionát
Testosteron cypionate.svg
Testosteron cypionate molekula ball.png
Klinické údaje
Obchodní názvyDepo-testosteron, další
Ostatní jménaTC; TCPP; Testosteron cipionát; Testosteron cyklopentylpropionát; Testosteron cyklopentanpropionát; Testosteron 17β-cyklopentylpropionát
Trasy z
správa		Intramuskulární injekce
Třída drogAndrogen; Anabolický steroid; Androgenester
Právní status
Právní status
Farmakokinetické data
Biologická dostupnostÚstní: velmi nízký
Intramuskulární: velmi vysoko
MetabolismusJátra
Odstranění poločas rozpadu~ 8 dní já )[1]
Vylučování90% Moč; 6% výkaly[1]
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Informační karta ECHA100.000.335 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC27H40Ó3
Molární hmotnost412.614 g · mol−1
3D model (JSmol )

Testosteron cypionát, prodávané pod značkou Depo-testosteron mimo jiné je androgen a anabolický steroid (AAS) léky, které se používají hlavně při léčbě nízké hladiny testosteronu u mužů.[2][3][4] Používá se také v hormonální terapie pro transsexuálové.[5][6] Je to dáno injekce do svalu nebo subkutánně jednou za jeden až čtyři týdny, v závislosti na klinické indikaci.[4][7][8][9]

Vedlejší efekty testosteron cypionate zahrnují příznaky z maskulinizace jako akné, zvýšený růst vlasů, změny hlasu a zvýšil se sexuální touha.[4] Droga je a syntetický androgen a anabolický steroid, a proto je agonista z androgenní receptor (AR) biologický cíl androgenů jako testosteron a dihydrotestosteron (DHT).[10][4] Má silné androgenní účinky a mírné anabolický účinky, díky nimž je vhodný pro maskulinizaci a vhodný pro androgenní substituční terapie.[4] Testosteron cypionát je a ester testosteronu a dlouhotrvající proléčivo z testosteron v těle.[7][2][3] Z tohoto důvodu je považován za přirozenou a bioidentickou formu testosteronu.[11]

Testosteron cypionát byl zaveden pro lékařské použití v roce 1951.[12][13] Spolu s testosteron enanthate, testosteron undekanoát, a testosteron propionát, je to jeden z nejčastěji používaných esterů testosteronu.[10][4] Používá se hlavně v Spojené státy.[4] Kromě svého lékařského použití je testosteron cypionát zvyklý zlepšit postavu a výkon.[4] Droga je a regulovaná látka v mnoha zemích je nelékařské použití obecně nezákonné.[4]

Lékařské použití

Viz také: Androgenní substituční terapie § Lékařské použití, a Anabolický steroid § Medical

Testosteron cypionát se používá především v androgenní substituční terapie.[14] V současné době je schválen FDA pro léčbu primárních nebo hypogonadotropních látek hypogonadismus (vrozené nebo získané). Jeho bezpečnost v andropauza (hypogonadismus s pozdním nástupem u mužů) dosud nebyl stanoven.[1] V současné době se používá off-label pro rakovina prsu, poruchy prsu, opožděná puberta u chlapců, oligospermie (nízký počet spermií), hormonální substituční léčba v transgender muži,[9] a osteoporóza.[15][1]

Vedlejší efekty

Viz také: Anabolický steroid § Nežádoucí účinky, a Substituční terapie androgenem § Nežádoucí účinky

Vedlejší efekty testosteron cypionate zahrnují virilizace mezi ostatními.[4] Ale na velmi vážnou poznámku to může vytvořit podmínky pro infarkt, rozšíření prostata žláza, játra porucha, problémy související s koagulace, plicní embolie, a polycytémie.[16]

Farmakologie

Farmakodynamika

Viz také: Testosteron § Mechanismus účinku, a Anabolický steroid § Farmakologie
Androgenní vs. anabolická aktivita
androgenů / anabolických steroidů
LékyPoměrA
Testosteron~1:1
Androstanolon (DHT)~1:1
Methyltestosteron~1:1
Methandriol~1:1
Fluoxymesteron1:1–1:15
Metandienon1:1–1:8
Drostanolon1:3–1:4
Metenolon1:2–1:30
Oxymetholon1:2–1:9
Oxandrolon1:3–1:13
Stanozolol1:1–1:30
Nandrolon1:3–1:16
Ethylestrenol1:2–1:19
Norethandrolon1:1–1:20
Poznámky: U hlodavců. Poznámky pod čarou: A = Poměr androgenní k anabolické aktivitě. Zdroje: Viz šablona.

Testosteron cypionát je a proléčivo testosteronu a je androgen a anabolický androgenní steroid (AAS). To znamená, že je agonista z androgenní receptor (AR).

Farmakokinetika

The farmakokinetika testosteronu cypionate přes sklad intramuskulární injekce, včetně jeho eliminační poločas a trvání akce, se říká, že jsou extrémně srovnatelné a tudíž v podstatě stejné jako u testosteron enanthate.[4][3] Testosteron-cypionát a testosteron-enanthát jsou jako léky považovány za „funkčně zaměnitelné“.[4] Pro srovnání, testosteron enanthate má eliminační poločas 4,5 dne a střední doba pobytu 8,5 dne a vyžaduje časté podávání přibližně jednou týdně.[17] Výsledkem jsou velké výkyvy hladin testosteronu, přičemž hladiny jsou zpočátku zvýšené a suprafyziologické.[17] Farmakokinetika testosteron-cypionátu byla studována a uvedena.[18]

Chemie

Viz také: Androgenester a Seznam androgenních esterů

Testosteron cypionát nebo testosteron 17β-cyklopentylpropionát je a syntetický androstan steroid a a derivát z testosteron.[19][20] Je to ester androgenu; konkrétně je to C17p cyklopentylpropionát (cypionát) ester testosteronu.[19][20]

Dějiny

Testosteron cypionát byl poprvé syntetizován v roce 1951[21] a byl zaveden pro lékařské použití v Spojené státy stejný rok pod značkou Depo-Testosteron.[12][13]

Společnost a kultura

Obecné názvy

Testosteron cypionát je druhové jméno drogy a její USP.[19][20][22][23] Droga nemá HOSPODA, USAN nebo ZÁKAZ.[19][20][22][23] Bylo také označováno jako testosteron cipionate, stejně jako testosteron cyklopentylpropionát nebo testosteron cyklopentanpropionát.[19][20][22][23]

Názvy značek

Testosteron cypionate je nebo byl uveden na trh pod různými značkami, včetně:[19][20][22][23]

  • Andro Cyp
  • Andronaq LA
  • Andronate
  • Dep Andro
  • Dep test
  • Deposteron
  • Depostomead
  • Nejmenší
  • Depo-testosteron
  • Depovirin
  • Durandro
  • Duratest
  • Jectatest
  • Malogenový CYP
  • Pertestis
  • Testa-C
  • Testadiate Depo
  • Testex Elmu Prolongatum
  • Testoject LA
  • Virilon

Dostupnost

Viz také: Seznam androgenů / anabolických steroidů dostupných ve Spojených státech

Testosteron cypionate je prodáván v Spojené státy.[4][20] Není široce dostupný mimo Spojené státy, ačkoli byl uveden na trh v Kanada, Austrálie, Španělsko, Brazílie, a Jižní Afrika.[4][20]

Právní status

Testosteron cypionate je spolu s dalšími AAS a harmonogram III regulovaná látka v Spojené státy pod Zákon o regulovaných látkách a a harmonogram IV regulovaná látka v Kanada pod Zákon o kontrolovaných drogách a látkách.[24][25]

Reference

  1. ^ A b C d Pfizer. „Depo-testosteron; injekce testosteron-cypionátu, USP“ (PDF). US Food and Drug Administration.CS1 maint: používá parametr autoři (odkaz)
  2. ^ A b Nieschlag E, Behre HM, Nieschlag S (26. července 2012). Testosteron: Akce, nedostatek, substituce. Cambridge University Press. 315–. ISBN  978-1-107-01290-5.
  3. ^ A b C Nieschlag E, Behre HM, Nieschlag S (13. ledna 2010). Andrologie: Mužské reprodukční zdraví a dysfunkce. Springer Science & Business Media. str. 442–. ISBN  978-3-540-78355-8.
  4. ^ A b C d E F G h i j k l m n William Llewellyn (2011). Anabolika. Molecular Nutrition LLC. 212–216. ISBN  978-0-9828280-1-4.
  5. ^ Costa, Laura Bregieiro Fernandes; Rosa-e-Silva, Ana Carolina Japur de Sá; Medeiros, Sebastião Freitas de; Nacul, Andrea Prestes; Carvalho, Bruno Ramalho de; Benetti-Pinto, Cristina Laguna; Yela, Daniela Angerame; Maciel, Gustavo Arantes Rosa; Soares Júnior, José Maria; Maranhão, Técia Maria de Oliveira (květen 2018). „Doporučení pro užívání testosteronu u mužského transgenderu *“. Revista Brasileira de Ginecologia e Obstetrícia. 40 (5): 275–280. doi:10.1055 / s-0038-1657788. ISSN  0100-7203. PMID  29913543.
  6. ^ Irwig MS (duben 2017). "Terapie testosteronem pro transsexuály". Lancet. Diabetes a endokrinologie. 5 (4): 301–311. doi:10.1016 / S2213-8587 (16) 00036-X. PMID  27084565.
  7. ^ A b Becker KL (2001). Principy a praxe endokrinologie a metabolismu. Lippincott Williams & Wilkins. 1185, 1187. ISBN  978-0-7817-1750-2.
  8. ^ Ayd FJ (2000). Lexikon psychiatrie, neurologie a neurovědy. Lippincott Williams & Wilkins. 974–. ISBN  978-0-7817-2468-5.
  9. ^ A b Hembree WC, Cohen-Kettenis PT, Gooren L, Hannema SE, Meyer WJ, Murad MH a kol. (Listopad 2017). „Endokrinní léčba genderově dysforických / genderově nevhodných osob: Směrnice klinické praxe endokrinní společnosti“. The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 102 (11): 3869–3903. doi:10.1210 / jc.2017-01658. PMID  28945902.
  10. ^ A b Kicman AT (červen 2008). "Farmakologie anabolických steroidů". British Journal of Pharmacology. 154 (3): 502–21. doi:10.1038 / bjp.2008.165. PMC  2439524. PMID  18500378.
  11. ^ Santoro N, Braunstein GD, Butts CL, Martin KA, McDermott M, Pinkerton JV (duben 2016). „Složené bioidentické hormony v endokrinologické praxi: Vědecké prohlášení endokrinní společnosti“. The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 101 (4): 1318–43. doi:10.1210 / jc.2016-1271. PMID  27032319.
  12. ^ A b Nakladatelství William Andrew (22. října 2013). Farmaceutická výrobní encyklopedie, 3. vydání. Elsevier. 3170–. ISBN  978-0-8155-1856-3.
  13. ^ A b Hoberman J (21. února 2005). Testosteronové sny: omlazení, afrodizie, doping. University of California Press. str. 134–. ISBN  978-0-520-93978-3.
  14. ^ HRTGuru corp. „Co je testosteron cypionát“.CS1 maint: používá parametr autoři (odkaz)
  15. ^ „Profil drog testosteron cypionát“. Adis Insight.
  16. ^ „Časté nežádoucí účinky testosteronu cypionátu hlášené skutečnými uživateli“. Citováno 2020-09-06.
  17. ^ A b Payne AH, Hardy MP (28. října 2007). Leydigova buňka ve zdraví a nemocech. Springer Science & Business Media. str. 423–. ISBN  978-1-59745-453-7.
  18. ^ Nankin HR (červen 1987). "Hormonální kinetika po intramuskulárním testosteron cypionátu". Plodnost a sterilita. 47 (6): 1004–9. doi:10.1016 / S0015-0282 (16) 59237-1. PMID  3595893.
  19. ^ A b C d E F Elks J (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie. Springer. 641–642. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  20. ^ A b C d E F G h Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. Leden 2000. str. 1002–1004. ISBN  978-3-88763-075-1.
  21. ^ Dekansi J, Chapman RN (září 1953). „Testosteron-fenylpropionát (TPP): biologické studie s novým androgenem“. Br J Pharmacol Chemother. 8 (3): 271–7. doi:10.1111 / j.1476-5381.1953.tb00793.x. PMC  1509286. PMID  13093945.
  22. ^ A b C d Morton I, Hall JM (6. prosince 2012). Stručný slovník farmakologických látek: vlastnosti a synonyma. Springer Science & Business Media. ISBN  978-94-011-4439-1.
  23. ^ A b C d "Testosteron". Drugs.com International.
  24. ^ Karch SB (21. prosince 2006). Příručka o zneužívání drog, druhé vydání. CRC Press. str. 30–. ISBN  978-1-4200-0346-8.
  25. ^ Lilley LL, Snyder JS, Collins SR (5. srpna 2016). Farmakologie pro kanadskou praxi zdravotní péče. Elsevier Health Sciences. str. 50–. ISBN  978-1-77172-066-3.