Aktivní metabolit - Active metabolite

An aktivní metabolit je aktivní forma léčiva poté, co byl zpracován tělem.

Metabolity léčiv

Aktivní metabolit vzniká, když je lék metabolizován tělem do modifikované formy, která v těle nadále působí. Tyto účinky jsou obvykle podobné účinkům mateřská droga ale slabší, i když mohou být stále významné (viz např. 11-hydroxy-THC, morfin-6-glukuronid ). Některé léky jako např kodein a tramadol mít metabolity (morfium a Ó-desmethyltramadol ), které jsou silnější než mateřská droga[1][2][3] a v těchto případech může být metabolit zodpovědný za velkou část terapeutického účinku původního léčiva. Někdy však mohou metabolity vyvolat toxické účinky a pacienti musí být pečlivě sledováni, aby se zajistilo, že se v těle nebudou hromadit. To je problém s některými známými léky, jako je petidin (meperidin) a dextropropoxyfen.[3][4]

Proléčiva

Hlavní článek: Proléčivo

Někdy jsou léky formulovány v neaktivní formě, která je navržena tak, aby se rozpadla uvnitř těla a vytvořila aktivní lék. Tito se nazývají proléčiva. Důvodem pro tento typ formulace může být skutečnost, že léčivo je stabilnější během výroby a skladování ve formě proléčiva, nebo proto, že proléčivo je lépe absorbováno tělem nebo má lepší farmakokinetika (např., lisdexamfetamin ).[5]

Reference

  1. ^ Haffen E, Paintaud G, Berard M, Masuyer C, Bechtel Y, Bechtel PR (červen 2000). "O hodnocení metabolismu léčiv pomocí stanovení kodeinu a jeho hlavních metabolitů". Terapeutické monitorování léčiv. 22 (3): 258–65. doi:10.1097/00007691-200006000-00005. PMID  10850391.
  2. ^ Raffa RB (červenec 1996). "Nový přístup k farmakologii analgetik". American Journal of Medicine. 101 (1A): 40S – 46S. doi:10.1016 / s0002-9343 (96) 00137-4. PMID  8764759.
  3. ^ A b Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP (2009). "Substráty, induktory, inhibitory a vztahy mezi strukturou a aktivitou lidského cytochromu P450 2C9 a důsledky pro vývoj léků". Současná léčivá chemie. 16 (27): 3480–675. doi:10.2174/092986709789057635. PMID  19515014.
  4. ^ Coller JK, Christrup LL, Somogyi AA (únor 2009). "Úloha aktivních metabolitů při užívání opioidů". Evropský žurnál klinické farmakologie. 65 (2): 121–39. doi:10.1007 / s00228-008-0570-r. PMID  18958460. S2CID  9977741.
  5. ^ Müller CE (listopad 2009). „Proléčivé přístupy pro zvýšení biologické dostupnosti léčiv s nízkou rozpustností“. Chemie a biologická rozmanitost. 6 (11): 2071–83. doi:10.1002 / cbdv.200900114. PMID  19937841. S2CID  32513471.

Další čtení