Antigonadotropin - Antigonadotropin - Wikipedia

Antigonadotropin
Třída drog
Identifikátory třídy
PoužitíPro léčbu androgen a estrogen související zdravotní stavy.
ATC kódG03XA
Biologický cílGnRH receptor, gonadotropinové receptory (FSHR, LHR ), pohlavní steroidní receptory (AR, ER, PR )
Na Wikidata

An antigonadotropin je lék který potlačuje aktivitu a / nebo následné účinky jednoho nebo obou z nich gonadotropiny, folikuly stimulující hormon (FSH) a luteinizační hormon (LH). To má za následek inhibici osa hypotalamus-hypofýza-gonadální (HPG), a tedy pokles hladin androgen, estrogen, a progestogen sexuální steroidy v těle. Antigonadotropiny také inhibují ovulace u žen a spermatogeneze u mužů. Používají se pro různé účely, včetně pro hormonální antikoncepce, léčba hormonálně -citlivý rakoviny, odložit předčasná puberta a puberta v transgender mládež, jako forma chemická kastrace snížit sexuální touhy jednotlivců s hypersexualita nebo pedofilie a k léčbě stavů spojených s estrogenem u žen, jako je menoragie a endometrióza, mezi ostatními. Léčba vysokými dávkami antigonadotropinů byla označována jako lékařská kastrace.

Nejznámější a nejpoužívanější antigonadotropiny jsou hormon uvolňující gonadotropin (GnRH) analogy (oba agonisté a antagonisté ).[1] Mnoho dalších léků však má také antigonadotropní vlastnosti, včetně sloučenin působících na receptory pohlavních steroidních hormonů, jako jsou progestogeny, androgeny a estrogeny (kvůli negativní zpětná vazba na ose HPG),[2][3] stejně jako steroid inhibitory syntézy jako danazol a gestrinon.[4][5] Některé antigonadotropiny mají multimodální účinek, například cyproteronacetát, který uplatňuje své účinky působením jako antiandrogen, progestin a inhibitor syntézy steroidů.[6][7] Protože progestiny mají relativně malý účinek na sexuální diferenciace ve srovnání s jinými pohlavními steroidy, silný takové jako medroxyprogesteron-acetát a chlormadinonacetát se často používají ve vysokých dávkách speciálně pro své antigonadotropní účinky.[2][8][9]

Danazol, gestrinon, a paroxypropion všechny byly specificky klasifikovány jako antigonadotropiny.[10]

Viz také

Reference

  1. ^ Jonathan S. Berek; Emil Novak (2007). Berek a Novakova gynekologie. Lippincott Williams & Wilkins. str. 212. ISBN  978-0-7817-6805-4. Citováno 29. května 2012.
  2. ^ A b de Lignières B, Silberstein S (duben 2000). "Farmakodynamika estrogenů a progestogenů". Cephalalgia: An International Journal of Headache. 20 (3): 200–7. doi:10.1046 / j.1468-2982.2000.00042.x. PMID  10997774.
  3. ^ Gooren L (říjen 1989). „Androgeny a estrogeny v jejich negativní zpětné vazbě v ose hypotalamo-hypofýza-varlata: místo působení a důkaz jejich interakce“. Journal of Steroid Biochemistry. 33 (4B): 757–61. doi:10.1016/0022-4731(89)90488-3. PMID  2689784.
  4. ^ Jonathan S. Berek; Emil Novak (2007). Berek a Novakova gynekologie. Lippincott Williams & Wilkins. str. 1167. ISBN  978-0-7817-6805-4. Citováno 29. května 2012.
  5. ^ Singh H, Jindal DP, Yadav MR, Kumar M (1991). „Heterosteroidy a výzkum drog“. Pokrok v medicinální chemii. 28: 233–300. doi:10.1016 / s0079-6468 (08) 70366-7. ISBN  9780444812759. PMID  1843548.
  6. ^ Moltz L, Römmler A, Post K, Schwartz U, Hammerstein J (duben 1980). „Střední dávka cyproteronacetátu (CPA): účinky na sekreci hormonů a na spermatogenezi u mužů“. Antikoncepce. 21 (4): 393–413. doi:10.1016 / s0010-7824 (80) 80017-5. PMID  6771095.
  7. ^ Ayub M, Levell MJ (červenec 1987). „Inhibice krysích testikulárních 17 alfa-hydroxyláz a 17,20-lyázových aktivit antiandrogeny (flutamid, hydroxyflutamid, RU23908, cyproteron-acetát) in vitro“. J. Steroid Biochem. 28 (1): 43–7. doi:10.1016/0022-4731(87)90122-1. PMID  2956461.
  8. ^ Bercovici JP (září 1987). „[Gestační antikoncepce]“. La Revue du Praticien (francouzsky). 37 (38): 2277–8, 2281–4. PMID  3659794.
  9. ^ Chassard D, Schatz B (2005). "[Antigonadrotropní aktivita chlormadinon-acetátu u reprodukčních žen]". Gynécologie, Obstétrique & Fertilité (francouzsky). 33 (1–2): 29–34. doi:10.1016 / j.gyobfe.2004.12.002. PMID  15752663.
  10. ^ George W.A Milne (8. května 2018). Drogy: Synonyma a vlastnosti: Synonyma a vlastnosti. Taylor & Francis. 674–. ISBN  978-1-351-78989-9.