Membránový androgenní receptor - Membrane androgen receptor

Membránové androgenní receptory (Mars) jsou skupina Receptory spojené s G proteinem (GPCR), které se vážou a jsou aktivovány testosteron a / nebo jiné androgeny.[1][2][3] Na rozdíl od androgenní receptor (AR), a jaderný receptor který zprostředkovává své účinky prostřednictvím genomický mechanismy, mAR jsou buněčné povrchové receptory které se rychle mění buněčná signalizace prostřednictvím modulace intracelulární signalizační kaskády.[2][3] Známé nebo navrhované mAR zahrnují ZIP9 a GPRC6A.[2][4]

Bylo zjištěno, že GPRC6A je zapojen do testikulární funkce a rakovina prostaty.[2][3] Bylo také zjištěno, že mARs jsou vyjádřeny v rakovina prsu buňky.[5] Bylo zjištěno, že aktivace mAR testosteronem stoupá kosterní sval síla, udávající potenciál anabolický účinky.[6] mAR byly také zahrnuty do antigonadotropní účinky androgenů.[7] 3α-Androstandiol, an aktivní metabolit z dihydrotestosteron (DHT) a slabý androgen stejně jako a neurosteroid prostřednictvím jednání jako pozitivní alosterický modulátor z GABAA receptor, rychle ovlivňuje sexuální vnímavost a chování u zvířat účinek, který je GABAA závislé na receptoru.[7]

Viz také

Reference

  1. ^ Bennett NC, Gardiner RA, Hooper JD, Johnson DW, Gobe GC (2010). "Molekulární buněčná biologie signalizace androgenových receptorů". Int. J. Biochem. Cell Biol. 42 (6): 813–27. doi:10.1016 / j.biocel.2009.11.013. PMID  19931639.
  2. ^ A b C d Wang C, Liu Y, Cao JM (2014). "Receptory spojené s G proteinem: extranukleární mediátory pro negenomické účinky steroidů". Int J Mol Sci. 15 (9): 15412–25. doi:10,3390 / ijms150915412. PMC  4200746. PMID  25257522.
  3. ^ A b C Lang F, Alevizopoulos K, Stournaras C (2013). "Cílení na membránové androgenní receptory v nádorech". Znalecký posudek. Ther. Cíle. 17 (8): 951–63. doi:10.1517/14728222.2013.806491. PMID  23746222.
  4. ^ Pi M, Quarles LD (červen 2011). „GPRC6A reguluje progresi rakoviny prostaty“. Prostata. 72 (4): 399–409. doi:10.1002 / pros.21442. PMC  3183291. PMID  21681779.
  5. ^ Papadopoulou N, Papakonstanti EA, Kallergi G, Alevizopoulos K, Stournaras C (2009). „Membránová aktivace androgenního receptoru v nádorových buňkách prostaty a prsu: molekulární signalizace a klinický dopad“. IUBMB Life. 61 (1): 56–61. doi:10.1002 / iub.150. PMID  19109827.
  6. ^ Dent JR, Fletcher DK, McGuigan MR (2012). „Důkazy o negenenomickém působení testosteronu v kosterním svalu, které může zlepšit sportovní výkon: Důsledky pro atletku“. J Sports Sci Med. 11 (3): 363–70. PMC  3737931. PMID  24149341.
  7. ^ A b Foradori CD, Weiser MJ, Handa RJ (2008). „Negenomické působení androgenů“. Přední Neuroendocrinol. 29 (2): 169–81. doi:10.1016 / j.yfrne.2007.10.005. PMC  2386261. PMID  18093638.