Beta-3 adrenergní receptor - Beta-3 adrenergic receptor - Wikipedia
The beta-3 adrenergní receptor (β3 adrenoreceptor), také známý jako ADRB3, je beta-adrenergní receptor, a také označuje člověka gen kódování.[5]
Funkce
Působení β3 receptor zahrnují
- Vylepšení lipolýza v tuková tkáň.[6]
- Termogeneze v kosterní sval[7]
Nachází se hlavně v tuková tkáň a podílí se na regulaci lipolýzy a termogeneze. Některé β3 agonisté prokázali antistresové Účinky ve studiích na zvířatech naznačují, že má také roli v centrálním nervovém systému (CNS). β3 receptory se nacházejí v žlučníku, močovém měchýři a v hnědá tuková tkáň. Jejich role ve fyziologii žlučníku není známa, ale předpokládá se, že hrají roli v lipolýze a termogenezi hnědého tuku. Předpokládá se, že v močovém měchýři dochází k uvolnění močového měchýře a prevenci močení.[8]
Mechanismus účinku
Beta adrenergní receptory se účastní epinefrin - a norepinefrin -indukovaná aktivace adenylátcykláza prostřednictvím akce G proteiny typu Gs.[5]
Ligandy
Agonisté
- Amibegron (SR-58611A)[9][10]
- BRL-37344[11]
- CL-316 243[12]
- L-742 791[13]
- L-796 568[14]
- LY-368 842
- Mirabegron (YM-178),[15] schváleno pro léčbu hyperaktivního močového měchýře v Japonsku, Spojených státech, Velké Británii, Kanadě, Číně a Indii.
- Nebivolol[16] selektivní beta (1) blokátor a beta (3) agonista.
- Ro40-2148
- Solabegron (GW-427 353)[17]
- Vibegron (MK-4618)[18]
Antagonisté
- L-748 328[13]
- L-748 337[13]
- SR 59230A byla považována za selektivní β3 antagonista[19] ale později se zjistilo, že je také antagonistou α1 receptor.[20]
Interakce
Bylo prokázáno, že beta-3 adrenergní receptor komunikovat s Src.[21]
Viz také
- jiný adrenergní receptory
Reference
- ^ A b C GRCh38: Vydání souboru 89: ENSG00000188778 - Ensembl, Květen 2017
- ^ A b C GRCm38: Vydání souboru 89: ENSMUSG00000031489 - Ensembl, Květen 2017
- ^ „Human PubMed Reference:“. Národní centrum pro biotechnologické informace, Americká národní lékařská knihovna.
- ^ „Myš PubMed Reference:“. Národní centrum pro biotechnologické informace, Americká národní lékařská knihovna.
- ^ A b „Entrez Gene: ADRB3 adrenergic, beta-3-, receptor“.
- ^ Ferrer-Lorente R, Cabot C, Fernández-López JA, Alemany M (září 2005). „Kombinované účinky oleoyl-estronu a β3-adrenergní agonista (CL316,243) na zásoby lipidů u samců potkanů Wistar s nadváhou ". Humanitní vědy. 77 (16): 2051–8. doi:10.1016 / j.lfs.2005.04.008. PMID 15935402.
- ^ Rang, H. P. (2003). Farmakologie. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4. Strana 163
- ^ Sawa M, Harada H (2006). „Nedávný vývoj designu orálně biologicky dostupných agonistů β3-adrenergních receptorů“. Současná léčivá chemie. 13 (1): 25–37. doi:10.2174/092986706775198006. PMID 16457637.
- ^ Consoli D, Leggio GM, Mazzola C, Micale V, Drago F (listopad 2007). „Behaviorální účinky β3 agonista adrenoreceptorů SR58611A: je to domnělý prototyp nové třídy antidepresiv / anxiolytik? “. European Journal of Pharmacology. 573 (1–3): 139–47. doi:10.1016 / j.ejphar.2007.06.048. PMID 17669397.
- ^ Overstreet DH, Stemmelin J, Griebel G (červen 2008). "Potvrzení antidepresivního potenciálu selektivního β3 agonista adrenoreceptoru amibegron ve zvířecím modelu deprese ". Farmakologická biochemie a chování. 89 (4): 623–6. doi:10.1016 / j.pbb.2008.02.020. PMID 18358519. S2CID 35026036.
- ^ Mukaida S, Sato M, Öberg AI, Dehvari N, Olsen JM, Kocan M a kol. (Květen 2019). „BRL37344 stimuluje translokaci GLUT4 a absorpci glukózy v kosterním svalu prostřednictvím β2-adrenoreceptorů, aniž by způsoboval klasickou desenzitizaci receptoru“. American Journal of Physiology. Regulační, integrační a srovnávací fyziologie. 316 (5): R666 – R677. doi:10.1152 / ajpregu.00285.2018. PMID 30892909.
- ^ Fu L, Isobe K, Zeng Q, Suzukawa K, Takekoshi K, Kawakami Y (2008). „Účinky agonisty beta (3) -adrenoceptoru CL-316,243 na adiponektin, receptory adiponektinu a expresi faktoru alfa nekrotizujícího nádory v tukových tkáních obézních diabetických myší KKAy.“ European Journal of Pharmacology. 584 (1): 202–6. doi:10.1016 / j.ejphar.2008.01.028. PMID 18304529.
- ^ A b C Candelore MR, Deng L, Tota L, Guan XM, Amend A, Liu Y, Newbold R, Cascieri MA, Weber AE (srpen 1999). „Silní a selektivní antagonisté humánních beta (3) -adrenergních receptorů“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 290 (2): 649–55. PMID 10411574.
- ^ Larsen TM, Toubro S, van Baak MA, Gottesdiener KM, Larson P, Saris WH, Astrup A (2002). „Účinek 28denní léčby s L-796568, novým β3-adrenergní receptorový agonista, o výdeji energie a složení těla u obézních mužů ". American Journal of Clinical Nutrition. 76 (4): 780–8. doi:10.1093 / ajcn / 76.4.780. PMID 12324291.
- ^ Gras J (2012). „Mirabegron pro léčbu hyperaktivního močového měchýře“. Drogy dneška. 48 (1): 25–32. doi:10.1358 / tečka.2012.48.1.1738056. PMID 22384458.
- ^ Rozec B, Erfanian M, Laurent K, Trochu JN, Gauthier C. „Nebivolol, vazodilatační selektivní blokátor beta (1), je agonista beta (3) -adrenoreceptoru v nefunkčním transplantovaném lidském srdci“. J Am Coll Cardiol. 53 (17): 1532–8. doi:10.1016 / j.jacc.2008.11.057. PMID 19389564.
- ^ Hicks A, McCafferty GP, Riedel E, Aiyar N, Pullen M, Evans C, Luce TD, Coatney RW, Rivera GC, Westfall TD, Hieble JP (říjen 2007). „GW427353 (solabegron), nový, selektivní agonista beta3-adrenergních receptorů, evokuje relaxaci močového měchýře a zvyšuje práh reflexu močení u psa“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 323 (1): 202–9. doi:10.1124 / jpet.107.125757. PMID 17626794. S2CID 19281697.
- ^ Edmondson SD, Zhu C, Kar NF, Di Salvo J, Nagabukuro H, Sacre-Salem B, Dingley, Berger R, Goble SD, Morriello G, Harper B, Moyes CR, Shen DM, Wang L, Ball R, Fitzmaurice A, Frenkl T, Gichuru LN, Ha S, Hurley AL, Jochnowitz N, Levorse D, Mistry S, Miller RR, Ormes J, Salituro GM, Sanfiz A, Stevenson AS, Villa K, Zamlynny B, Green S, Struthers M, Weber AE (Leden 2016). „Objev Vibegronu: silný a selektivní agonista β3 adrenergních receptorů pro léčbu hyperaktivního měchýře“. Journal of Medicinal Chemistry. 59 (2): 609–23. doi:10.1021 / acs.jmedchem.5b01372. PMID 26709102.
- ^ Nisoli E, Tonello C, Landi M, Carruba MO (1996). „Funkční studie prvního selektivního β3-adrenergní receptorový antagonista SR 59230A v potkaních hnědých adipocytech ". Mol. Pharmacol. 49 (1): 7–14. PMID 8569714.
- ^ Bexis S, Docherty JR (duben 2009). „Role α1- a β3-adrenoreceptorů při modulaci účinků MDMA na tělesnou teplotu u myší pomocí SR59230A“. British Journal of Pharmacology. 158 (1): 259–66. doi:10.1111 / j.1476-5381.2009.00186.x. PMC 2795232. PMID 19422394.
- ^ Cao W, Luttrell LM, Medvedev AV, Pierce KL, Daniel KW, Dixon TM, Lefkowitz RJ, Collins S (2000). „Pro aktivaci MAP kinázy je vyžadována přímá vazba aktivovaného c-Src na beta 3-adrenergní receptor“. J. Biol. Chem. 275 (49): 38131–4. doi:10,1074 / jbc.C000592200. PMID 11013230.
Další čtení
- Granneman JG, Lahners KN, Rao DD (1993). „Geny pro hlodavce a lidské beta 3-adrenergní receptory obsahují intron v bloku kódujícím proteiny“. Mol. Pharmacol. 42 (6): 964–70. PMID 1336117.
- Nahmias C, Blin N, Elalouf JM, Mattei MG, Strosberg AD, Emorine LJ (1991). „Molekulární charakterizace myšího beta 3-adrenergního receptoru: vztah s atypickým receptorem adipocytů“. EMBO J.. 10 (12): 3721–7. doi:10.1002 / j.1460-2075.1991.tb04940.x. PMC 453106. PMID 1718744.
- Emorine LJ, Marullo S, Briend-Sutren MM, Patey G, Tate K, Delavier-Klutchko C, Strosberg AD (1989). "Molekulární charakterizace lidského beta 3-adrenergního receptoru". Věda. 245 (4922): 1118–21. doi:10.1126 / science.2570461. PMID 2570461.
- Guan XM, Amend A, Strader CD (1995). "Stanovení strukturálních domén pro vazbu G proteinu a vazbu ligandu v beta 3-adrenergním receptoru". Mol. Pharmacol. 48 (3): 492–8. PMID 7565630.
- Rodriguez M, Carillon C, Coquerel A, Le Fur G, Ferrara P, Caput D, Shire D (1995). „Důkazy o přítomnosti mRNA beta 3-adrenergního receptoru v lidském mozku“. Brain Res. Mol. Brain Res. 29 (2): 369–75. doi:10.1016 / 0169-328X (94) 00274-I. PMID 7609625.
- Clément K, Vaisse C, Manning BS, Basdevant A, Guy-Grand B, Ruiz J, Silver KD, Shuldiner AR, Froguel P, Strosberg AD (1995). „Genetická variace beta 3-adrenergního receptoru a zvýšená schopnost přibírat na váze u pacientů s morbidní obezitou“. N. Engl. J. Med. 333 (6): 352–4. doi:10.1056 / NEJM199508103330605. PMID 7609752.
- Dib A, Adélaïde J, Chaffanet M, Imbert A, Le Paslier D, Jacquemier J, Gaudray P, Theillet C, Birnbaum D, Pébusque MJ (1995). "Charakterizace oblasti krátkého ramene chromozomu 8 amplifikovaného v karcinomu prsu". Onkogen. 10 (5): 995–1001. PMID 7898940.
- Mahmoudian M (1994). „Komplex lidského proteinu Gs s adrenergním receptorem beta 3: počítačově podporovaná studie molekulárního modelování“. Journal of Molecular Graphics. 12 (1): 22–8, 34. doi:10.1016/0263-7855(94)80004-9. PMID 8011597.
- Wilkie TM, Chen Y, Gilbert DJ, Moore KJ, Yu L, Simon MI, Copeland NG, Jenkins NA (1994). "Identifikace, umístění chromozomů a organizace genomu savčích receptorů spřažených s G-proteinem". Genomika. 18 (2): 175–84. doi:10.1006 / geno.1993.1452. PMID 8288218.
- Krief S, Lönnqvist F, Raimbault S, Baude B, Van Spronsen A, Arner P, Strosberg AD, Ricquier D, Emorine LJ (1993). "Tkáňová distribuce mRNA beta 3-adrenergního receptoru u člověka". J. Clin. Investovat. 91 (1): 344–9. doi:10.1172 / JCI116191. PMC 330032. PMID 8380813.
- van Spronsen A, Nahmias C, Krief S, Briend-Sutren MM, Strosberg AD, Emorine LJ (1993). "Promotor a struktura intron / exon lidských a myších genů beta 3-adrenergních receptorů". Eur. J. Biochem. 213 (3): 1117–24. doi:10.1111 / j.1432-1033.1993.tb17861.x. PMID 8389293.
- Lelias JM, Kaghad M, Rodriguez M, Chalon P, Bonnin J, Dupre I, Delpech B, Bensaid M, LeFur G, Ferrara P (1993). "Molekulární klonování cDNA lidského beta 3-adrenergního receptoru". FEBS Lett. 324 (2): 127–30. doi:10.1016 / 0014-5793 (93) 81377-C. PMID 8389717. S2CID 84702667.
- Candelore MR, Deng L, Tota LM, Kelly LJ, Cascieri MA, Strader CD (1996). „Farmakologická charakterizace nedávno popsaného mutanta lidského beta 3-adrenergního receptoru“. Endokrinologie. 137 (6): 2638–41. doi:10.1210 / cs.137.6.2638. PMID 8641219.
- Fujisawa T, Ikegami H, Yamato E, Takekawa K, Nakagawa Y, Hamada Y, Oga T, Ueda H, Shintani M, Fukuda M, Ogihara T (1996). „Sdružení mutace Trp64Arg beta3-adrenergního receptoru s NIDDM a přírůstkem tělesné hmotnosti“. Diabetologie. 39 (3): 349–52. doi:10.1007 / BF00418352. PMID 8721782. S2CID 24270803.
- Higashi K, Ishikawa T, Ito T, Yonemura A, Shige H, Nakamura H (1997). „Sdružení genetické variace genu beta 3-adrenergního receptoru s ischemickou chorobou srdeční mezi Japonci“. Biochem. Biophys. Res. Commun. 232 (3): 728–30. doi:10.1006 / bbrc.1997.6339. PMID 9126344.
- Hoffstedt J, Poirier O, Thörne A, Lönnqvist F, Herrmann SM, Cambien F, Arner P (1999). „Polymorfismus lidského genu beta3-adrenoreceptoru tvoří dobře konzervovaný haplotyp, který je spojen se střední obezitou a změnou funkce receptoru“. Cukrovka. 48 (1): 203–5. doi:10.2337 / diabetes.48.1.203. PMID 9892244.
- Halushka MK, Fan JB, Bentley K, Hsie L, Shen N, Weder A, Cooper R, Lipshutz R, Chakravarti A (1999). „Vzory polymorfismů jednoho nukleotidu v kandidátských genech pro homeostázu krevního tlaku“. Nat. Genet. 22 (3): 239–47. doi:10.1038/10297. PMID 10391210. S2CID 4636523.
- Kimura K, Sasaki N, Asano A, Mizukami J, Kayahashi S, Kawada T, Fushiki T, Morimatsu M, Yoshida T, Saito M (2000). „Mutovaný lidský beta3-adrenergní receptor (Trp64Arg) snižuje reakci na beta3-adrenergní agonisty v transfekovaných preadipocytech 3T3-L1“. Horm. Metab. Res. 32 (3): 91–6. doi:10.1055 / s-2007-978597. PMID 10786926.
- Cao W, Luttrell LM, Medvedev AV, Pierce KL, Daniel KW, Dixon TM, Lefkowitz RJ, Collins S (2001). „Pro aktivaci MAP kinázy je vyžadována přímá vazba aktivovaného c-Src na beta 3-adrenergní receptor“. J. Biol. Chem. 275 (49): 38131–4. doi:10,1074 / jbc.C000592200. PMID 11013230.
- Russell ST, Hirai K, Tisdale MJ (2002). „Role β3-adrenergních receptorů při působení faktoru mobilizujícího lipidy v nádoru“. Br. J. Cancer. 86 (3): 424–8. doi:10.1038 / sj.bjc.6600086. PMC 2375201. PMID 11875710.
externí odkazy
- „β3-adrenoceptor ". Databáze IUPHAR receptorů a iontových kanálů. Mezinárodní unie základní a klinické farmakologie.
- Člověk ADRB3 umístění genomu a ADRB3 stránka s podrobnostmi o genu v UCSC Genome Browser.