Tachykininový receptor 3 - Tachykinin receptor 3 - Wikipedia
Tachykininový receptor 3, také známý jako TACR3, je protein který je u lidí kódován TACR3 gen.[5][6]
Funkce
Tento gen patří do rodiny genů, které fungují jako receptory pro tachykininy. Afinity receptoru jsou specifikovány variacemi na 5'-konci sekvence. Receptory patřící do této rodiny jsou charakterizovány interakcemi s G proteiny a 7 hydrofobními transmembránovými oblastmi. Tento gen kóduje receptor pro tachykinin neurokinin 3, označovaný také jako neurokinin B.[6]
Selektivní ligandy
Pro NK je k dispozici řada selektivních ligandů3. NK3 antagonisté receptoru jsou zkoumány jako léčení různých indikací.[7]
Agonisté
- Neurokinin B - endogenní peptidový ligand, také interaguje s jinými neurokininovými receptory, ale má nejvyšší afinitu k NK3
- Senktide - 7-aminokyselinový polypeptid, NK3 selektivní, CAS # 106128-89-6
Antagonisté
- Fezolinetant (ESN-364)
- Osanetant (SR-142 801)
- Pavinetant (MLE-4901, AZD-4901, AZD-2624)
- Talnetant (SB-223 412)
- SB-222,200 - silný a selektivní antagonista, K.i = 4,4 nM, 3-methyl-2-fenyl-N - [(lS) -l-fenylpropyl] -4-chinolinkarboxamid, CAS # 174635-69-9
- SB-218 795 - selektivnější než SB-222,200, K.i = 13 nM, (R) - [(2-fenyl-4-chinolinylkarbonyl) amino] -methylester kyseliny benzenoctové, CAS # 174635-53-1
Viz také
Reference
- ^ A b C GRCh38: Vydání souboru 89: ENSG00000169836 - Ensembl, Květen 2017
- ^ A b C GRCm38: Vydání souboru 89: ENSMUSG00000028172 - Ensembl, Květen 2017
- ^ „Human PubMed Reference:“. Národní centrum pro biotechnologické informace, Americká národní lékařská knihovna.
- ^ „Myš PubMed Reference:“. Národní centrum pro biotechnologické informace, Americká národní lékařská knihovna.
- ^ Huang RR, Cheung AH, Mazina KE, Strader CD, Fong TM (duben 1992). "sekvence cDNA a heterologní exprese receptoru lidského neurokininu-3". Sdělení o biochemickém a biofyzikálním výzkumu. 184 (2): 966–72. doi:10.1016 / 0006-291X (92) 90685-E. PMID 1374246.
- ^ A b „Entrez Gene: TACR3 tachykininový receptor 3“.
- ^ Quartara L, Altamura M (srpen 2006). "Antagonisté tachykininových receptorů: od výzkumu po kliniku". Aktuální drogové cíle. 7 (8): 975–92. doi:10.2174/138945006778019381. PMID 16918326.
Další čtení
- Khawaja AM, Rogers DF (červenec 1996). "Tachykininy: receptor pro efektor". International Journal of Biochemistry & Cell Biology. 28 (7): 721–38. doi:10.1016/1357-2725(96)00017-9. PMID 8925404.
- Advenier C, Lagente V, Boichot E (srpen 1997). „Úloha antagonistů tachykininových receptorů v prevenci bronchiální hyperreaktivity, zánětu dýchacích cest a kašle“. European Respiratory Journal. 10 (8): 1892–906. doi:10.1183/09031936.97.10081892. PMID 9272936.
- Buell G, Schulz MF, Arkinstall SJ, Maury K, Missotten M, Adami N, Talabot F, Kawashima E (březen 1992). "Molekulární charakterizace, exprese a lokalizace receptoru lidského neurokininu-3". FEBS Dopisy. 299 (1): 90–5. doi:10.1016 / 0014-5793 (92) 80107-R. PMID 1312036. S2CID 29031625.
- Takahashi K, Tanaka A, Hara M, Nakanishi S (březen 1992). "Primární struktura a genová organizace receptorů lidské látky P a neuromedinu K". European Journal of Biochemistry / FEBS. 204 (3): 1025–33. doi:10.1111 / j.1432-1033.1992.tb16724.x. PMID 1312928.
- Xie GX, Miyajima A, Goldstein A (květen 1992). "Expresní klonování cDNA kódující receptor se sedmi šroubovicemi z lidské placenty s afinitou k opioidním ligandům". Sborník Národní akademie věd Spojených států amerických. 89 (9): 4124–8. Bibcode:1992PNAS ... 89,4124X. doi:10.1073 / pnas.89.9.4124. PMC 525645. PMID 1315051.
- Huang RR, Cheung AH, Mazina KE, Strader CD, Fong TM (duben 1992). "sekvence cDNA a heterologní exprese receptoru lidského neurokininu-3". Sdělení o biochemickém a biofyzikálním výzkumu. 184 (2): 966–72. doi:10.1016 / 0006-291X (92) 90685-E. PMID 1374246.
- Dion S, Corcos J, Carmel M, Drapeau G, Regoli D (1988). "Látka P a neurokininy jako stimulanty izolovaného lidského močového měchýře". Neuropeptidy. 11 (2): 83–7. doi:10.1016/0143-4179(88)90015-7. PMID 2452993. S2CID 13728584.
- Krause JE, Staveteig PT, Mentzer JN, Schmidt SK, Tucker JB, Brodbeck RM, Bu JY, Karpitskiy VV (leden 1997). „Funkční exprese nového homologu lidského receptoru neurokininu-3, který váže [3H] senktid a [125I-MePhe7] neurokinin B a reaguje na agonisty tachykininových peptidů.“. Sborník Národní akademie věd Spojených států amerických. 94 (1): 310–5. doi:10.1073 / pnas.94.1.310. PMC 19326. PMID 8990205.
- Brunelleschi S, Bordin G, Colangelo D, Viano I (červen 1998). "Tachykininové receptory na lidských monocytech: jejich účast na revmatoidní artritidě". Neuropeptidy. 32 (3): 215–23. doi:10.1016 / S0143-4179 (98) 90040-3. PMID 10189055. S2CID 40222022.
- Stránka NM, Woods RJ, Gardiner SM, Lomthaisong K, Gladwell RT, Butlin DJ, Manyonda IT, Lowry PJ (červen 2000). „Nadměrná placentární sekrece neurokininu B během třetího trimestru způsobuje preeklampsii“. Příroda. 405 (6788): 797–800. Bibcode:2000Natur.405..797P. doi:10.1038/35015579. PMID 10866201. S2CID 4392048.
- Bellucci F, Carini F, Catalani C, Cucchi P, Lecci A, Meini S, Patacchini R, Quartara L, Ricci R, Tramontana M, Giuliani S, Maggi CA (leden 2002). "Farmakologický profil nového savčího tachykininu, hemokininu 1". British Journal of Pharmacology. 135 (1): 266–74. doi:10.1038 / sj.bjp.0704443. PMC 1573107. PMID 11786503.
- Graham GJ, Stevens JM, Page NM, Grant AD, Brain SD, Lowry PJ, Gibbins JM (srpen 2004). "Tachykininy regulují funkci krevních destiček". Krev. 104 (4): 1058–65. doi:10.1182 / krev-2003-11-3979. PMID 15130944.
- Stránka NM, Dakour J, Morrish DW (červenec 2006). „Genová regulace neurokininu B a jeho receptoru NK3 v pozdním těhotenství a preeklampsii“. Molekulární lidská reprodukce. 12 (7): 427–33. doi:10,1093 / mol / gal025. PMID 16709596.
externí odkazy
- „Tachykininové receptory: NK3". Databáze IUPHAR receptorů a iontových kanálů. Mezinárodní unie základní a klinické farmakologie.
Tento článek včlení text z United States National Library of Medicine, který je v veřejná doména.
 | Tento transmembránový receptor související článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |