Tachykininový receptor 2 - Tachykinin receptor 2

TACR2
Identifikátory
Aliasy	TACR2, NK2R, NKNAR, SKR, TAC2R, tachykininový receptor 2
Externí ID	OMIM: 162321 MGI: 98477 HomoloGene: 55548 Genové karty: TACR2
Umístění genu (člověk)
Chr.	Chromozom 10 (lidský)
Konec	69,416,918 bp
Umístění genu (myš)
Chr.	Chromozom 10 (myš)
Konec	62,265,990 bp
Exprese RNA vzor
	Další údaje o referenčních výrazech
Genová ontologie
Molekulární funkce	• aktivita tachykininových receptorů; • Aktivita receptoru spřaženého s G-proteinem; • aktivita receptoru látky K.; • aktivita převodníku signálu; • GO: 0001948 vazba na proteiny;
Buněčná složka	• integrální součást membrány; • membrána; • integrální součást plazmatické membrány; • spermie bičík; • spermie; • spermie; • buněčná membrána;
Biologický proces	• kontrakce hladkého svalstva střeva; • pozitivní regulace sekrece acetylcholinu, neurotransmise; • vylučování; • svalová kontrakce; • negativní regulace sekrece luteinizačního hormonu; • sekrece prolaktinu; • operativní kondicionování; • reakce na elektrický podnět; • regulace kontrakce hladkého svalstva dělohy; • pozitivní regulace vaskulární permeability; • pozitivní regulace iontového transportu; • pozitivní regulace kontrakce hladkého svalstva; • signální transdukce; • pozitivní regulace kontrakce hladkého svalstva dělohy; • signální dráha receptoru tachykininu; • chemický synaptický přenos; • pozitivní regulace motility bičíkovitých spermií; • Signální dráha receptoru spřaženého s G-proteinem;
	Zdroje:Amigo / QuickGO
Ortology
	6865
	21337
	ENSG00000075073
	ENSMUSG00000020081
	P21452
	P30549
	NM_001057
	NM_009314
	NP_001048
	NP_033340
	Wikidata
Zobrazit / upravit člověka	Zobrazit / upravit myš

Receptor látky K je protein že u lidí je kódován TACR2 gen.^[5]

Funkce

Tento gen patří do rodiny genů, které fungují jako receptory pro tachykininy. Afinity receptoru jsou specifikovány variacemi na 5'-konci sekvence. Receptory patřící do této rodiny jsou charakterizovány interakcemi s G proteiny a 7 hydrofobními transmembránovými oblastmi. Tento gen kóduje receptor pro tachykininovou neuropeptidovou látku K, označovanou také jako neurokinin A.^[5]

Selektivní ligandy

Několik selektivních ligandů pro NK₂ jsou nyní k dispozici, a přestože většina dosud vyvinutých sloučenin jsou peptidy, je v současné době v klinických studiích jako antagonista s malou molekulou Saredutant anxiolytikum a antidepresivum.

Agonisté

GR-64349 - silný a selektivní agonista, EC₅₀ 3,7 nM, 7-aminokyselinový polypeptidový řetězec. CAS # 137593-52-3

Antagonisté

Ibodutant
Saredutant
GR-159 897
MUŽI-10376 - silný a selektivní antagonista, 7-aminokyselinový polypeptidový řetězec. CAS # 135306-85-3

Viz také

Tachykininový receptor

Reference

^ ^A ^b ^C GRCh38: Vydání souboru 89: ENSG00000075073 - Ensembl, Květen 2017
^ ^A ^b ^C GRCm38: Vydání souboru 89: ENSMUSG00000020081 - Ensembl, Květen 2017
^ „Human PubMed Reference:“. Národní centrum pro biotechnologické informace, Americká národní lékařská knihovna.
^ „Myš PubMed Reference:“. Národní centrum pro biotechnologické informace, Americká národní lékařská knihovna.
^ ^A ^b „Entrez Gene: TACR2 tachykininový receptor 2“.

Další čtení

Maggi CA, Giuliani S, Patacchini R, Santicioli P, Theodorsson E, Barbanti G, Turini D, Giachetti A (leden 1992). "Antagonisté tachykininu inhibují nervově zprostředkované kontrakce v kruhovém svalu lidského ilea. Zapojení neurokininových receptorů". Gastroenterologie. 102 (1): 88–96. doi:10.1016/0016-5085(92)91787-5. PMID 1370160.
Gerard NP, Gerard C (1991). „Molekulární klonování cDNA receptoru pro lidský neurokinin-2 polymerázovou řetězovou reakcí a izolací genu“. Annals of the New York Academy of Sciences. 632: 389–90. doi:10.1111 / j.1749-6632.1991.tb33132.x. PMID 1659296. S2CID 41610315.
Cyr C, South V, Saltzman A, Felder S, Ricca GA, Jaye M, Huebner K, Kagan J, Croce CM, Schlessinger J (1991). „Klonování, exprese lidského receptoru K a analýza jeho role v mitogenezi“. Annals of the New York Academy of Sciences. 632: 426–7. doi:10.1111 / j.1749-6632.1991.tb33144.x. PMID 1659297. S2CID 42849825.
Morten JE, Hopkins B, Powell SJ, Graham A (prosinec 1991). "Gen lidského receptoru NK-2 mapuje oblast chromozomu 10q11-21". Genetika člověka. 88 (2): 200–3. doi:10.1007 / bf00206072. PMID 1661704. S2CID 328872.
Graham A, Hopkins B, Powell SJ, Danks P, Briggs I (květen 1991). „Izolace a charakterizace genu lidského plicního receptoru NK-2 pomocí rychlé amplifikace konců cDNA“. Sdělení o biochemickém a biofyzikálním výzkumu. 177 (1): 8–16. doi:10.1016 / 0006-291X (91) 91940-E. PMID 1710456.
Gerard NP, Eddy RL, Ukazuje TB, Gerard C (leden 1991). "Receptor lidského neurokininu A (látka K). Molekulární klonování genu, lokalizace chromozomů a izolace cDNA z tracheální a žaludeční tkáně". The Journal of Biological Chemistry. 266 (2): 1354. PMID 1845990.
Kris RM, South V, Saltzman A, Felder S, Ricca GA, Jaye M, Huebner K, Kagan J, Croce CM, Schlessinger J (leden 1991). „Klonování a exprese lidského receptoru K a analýza jeho role v mitogenezi“. Růst a diferenciace buněk. 2 (1): 15–22. PMID 1848773.
Gerard NP, Eddy RL, Ukazuje TB, Gerard C (listopad 1990). "Receptor lidského neurokininu A (látka K). Molekulární klonování genu, lokalizace chromozomů a izolace cDNA z tracheální a žaludeční tkáně". The Journal of Biological Chemistry. 265 (33): 20455–62. PMID 2173708.
Alblas J, van Etten I, Khanum A, Moolenaar WH (duben 1995). „C-terminální zkrácení receptoru neurokininu-2 způsobuje zvýšenou a trvalou agonistou indukovanou signalizaci. Úloha fosforylace receptoru při útlumu signálu“. The Journal of Biological Chemistry. 270 (15): 8944–51. doi:10.1074 / jbc.270.15.8944. PMID 7721803.
Bhogal N, Donnelly D, Findlay JB (listopad 1994). "Ligandové vazebné místo receptoru neurokininu 2. Místně zaměřená mutageneze a identifikace vazebných zbytků neurokininu A v lidském receptoru neurokininu 2". The Journal of Biological Chemistry. 269 (44): 27269–74. PMID 7961636.
Arkinstall S, Emergy I, Church D, Chollet A, Kawashima E (leden 1994). „Příliv vápníku a aktivace proteinkinázy C alfa zprostředkovávají mobilizaci kyseliny arachidonové lidským receptorem NK-2 exprimovaným v buňkách vaječníků čínského křečka“. FEBS Dopisy. 338 (1): 75–80. doi:10.1016/0014-5793(94)80119-3. PMID 8307161. S2CID 20900006.
Brunelleschi S, Bordin G, Colangelo D, Viano I (červen 1998). "Tachykininové receptory na lidských monocytech: jejich účast na revmatoidní artritidě". Neuropeptidy. 32 (3): 215–23. doi:10.1016 / S0143-4179 (98) 90040-3. PMID 10189055. S2CID 40222022.
Patacchini R, Giuliani S, Turini A, Navarra G, Maggi CA (červen 2000). „Vliv nepadutantu na receptory tachykininu NK (2) v lidském střevě a močovém měchýři“. European Journal of Pharmacology. 398 (3): 389–97. doi:10.1016 / S0014-2999 (00) 00346-0. PMID 10862829.
Bellucci F, Carini F, Catalani C, Cucchi P, Lecci A, Meini S, Patacchini R, Quartara L, Ricci R, Tramontana M, Giuliani S, Maggi CA (leden 2002). "Farmakologický profil nového savčího tachykininu, hemokininu 1". British Journal of Pharmacology. 135 (1): 266–74. doi:10.1038 / sj.bjp.0704443. PMC 1573107. PMID 11786503.
Patacchini R, Barbagli G, Palminteri E, Lazzeri M, Turini D, Maggi CA (březen 2002). „Tachykininové receptory NK1 a NK2 zprostředkovávají inhibiční vs. excitační motorické reakce v izolovaném lidském těle corpus cavernosum a spongiosum“. British Journal of Pharmacology. 135 (6): 1351–4. doi:10.1038 / sj.bjp.0704650. PMC 1573278. PMID 11906947.
Candenas ML, Cintado CG, Pennefather JN, Pereda MT, Loizaga JM, Maggi CA, Pinto FM (prosinec 2002). "Identifikace sestřihové varianty receptoru tachykininového NK (2) a její exprese v lidských a potkaních tkáních". Humanitní vědy. 72 (3): 269–77. doi:10.1016 / S0024-3205 (02) 02240-3. PMID 12427486.
Bandari PS, Qian J, Oh HS, Potian JA, Yehia G, Harrison JS, Rameshwar P (květen 2003). „Přeslech mezi neurokininovými receptory je relevantní pro regulaci hematopoézy: klonování a charakterizace promotoru neurokininu-2“. Journal of Neuroimmunology. 138 (1–2): 65–75. doi:10.1016 / S0165-5728 (03) 00096-1. PMID 12742655. S2CID 3108613.
Zhao A, Shea-Donohue T (říjen 2003). „Agonisté PAR-2 indukují kontrakci myšího tenkého střeva prostřednictvím neurokininových receptorů“. American Journal of Physiology. Fyziologie gastrointestinálního traktu a jater. 285 (4): G696-703. doi:10.1152 / ajpgi.00064.2003. PMID 12801882.

externí odkazy

„Tachykininové receptory: NK₂". Databáze IUPHAR receptorů a iontových kanálů. Mezinárodní unie základní a klinické farmakologie.

Tento transmembránový receptor související článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

Tento článek včlení text z United States National Library of Medicine, který je v veřejná doména.

[refGRCh38Ensembl-1] A ^b ^C GRCh38: Vydání souboru 89: ENSG00000075073 - Ensembl, Květen 2017

[refGRCm38Ensembl-2] A ^b ^C GRCm38: Vydání souboru 89: ENSMUSG00000020081 - Ensembl, Květen 2017

[3] „Human PubMed Reference:“. Národní centrum pro biotechnologické informace, Americká národní lékařská knihovna.

[4] „Myš PubMed Reference:“. Národní centrum pro biotechnologické informace, Americká národní lékařská knihovna.

[entrez-5] A ^b „Entrez Gene: TACR2 tachykininový receptor 2“.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

Neurokininový receptor modulátory
NK₁	Agonisté: Látka P Antagonisté: Aprepitant Befetupitant Burapitant Casopitant CI-1021 CP-96345 CP-99994 CP-122721 Dapitant Ezlopitant Obropitant FK-888 Fosaprepitant Fosnetupitant GR-203040 GW-597599 HSP-117 L-733 060 L-741 671 L-743 310 L-758 298 Lanepitant LY-306740 Maropitant Netupitant NKP-608 Nolpitantium besilát Orvepitant Rolapitant RP-67580 SDZ NKT 343 Serlopitant T-2328 Telmapitant Tradipitant Vestipitant Vofopitant
NK₂	Agonisté: Neurokinin A Antagonisté: GR-159897 Ibodutant Nepadutant Saredutant
NK₃	Agonisté: Neurokinin B Senktide Antagonisté: Fezolinetant (ESN-364) Osanetant (SR-142 801) Pavinetant (MLE-4901, AZD-2624, AZD-4901) SB-218 795 SB-222,200 Talnetant (SB-223,412)
Viz také: Receptorové / signalizační modulátory • Signální modulátory peptid / proteinový receptor