Alfa-2A adrenergní receptor - Alpha-2A adrenergic receptor

ADRA2A
Dostupné struktury
PDB	Hledání ortologu: PDBe RCSB
Seznam id kódů PDB
	1HLL, 1HO9, 1HOD, 1HOF
Identifikátory
Aliasy	ADRA2A, ADRA2, ADRA2R, ADRAR, ALPHA2AAR, ZNF32, adrenoreceptor alfa 2A
Externí ID	OMIM: 104210 MGI: 87934 HomoloGene: 47944 Genové karty: ADRA2A
Umístění genu (člověk)
Chr.	Chromozom 10 (lidský)
Konec	111,080,907 bp
Exprese RNA vzor
	Další údaje o referenčních výrazech
Genová ontologie
Molekulární funkce	• vazba alfa-2C adrenergních receptorů; • Aktivita receptoru spřaženého s G-proteinem; • aktivita homodimerizace proteinu; • vazba epinefrinu; • vazba noradrenalinu; • vazba alfa-1B adrenergního receptoru; • aktivita převodníku signálu; • aktivita adrenergních receptorů; • GO: 0001948 vazba na proteiny; • aktivita alfa2-adrenergního receptoru; • aktivita heterodimerizace proteinu; • vazba thioesterázy; • heterotrimerní vazba na G-protein; • vazba protein kinázy;
Buněčná složka	• integrální součást membrány; • membrána; • receptorový komplex; • buněčná membrána; • integrální součást plazmatické membrány; • bazolaterální plazmatická membrána; • cytoplazma;
Biologický proces	• Signální dráha receptoru spřaženého s G-proteinem; • pozitivní regulace aktivity receptoru aktivovaného epidermálním růstovým faktorem; • aktivace aktivity proteinkinázy B.; • negativní regulace sekrece inzulínu; • pozitivní regulace aktivity MAP kinázy; • negativní regulace sekrece epinefrinu; • homeostáza glukózy; • regulace kontrakce hladkého svalstva; • pozitivní regulace produkce cytokinů; • regulace sekrece inzulínu; • pozitivní regulace buněčné migrace; • pozitivní regulace transportu iontů draslíku; • fosfolipáza C-aktivující adrenergní receptor, signální dráha; • pozitivní regulace hojení ran; • negativní regulace sekrece norepinefrinu; • pozitivní regulace proteolýzy membránového proteinu ektodomény; • negativní regulace sekrece inzulínu podílející se na buněčné reakci na stimul glukózy; • signální dráha adrenergního receptoru inhibující adenylátcyklázu; • negativní regulace aktivity transmembránového transportéru iontů vápníku; • buněčná odpověď na hormonální stimul; • regulace vazokonstrikce; • negativní regulace exocytózy závislé na iontech vápníku; • Rho proteinová signální transdukce; • pozitivní regulace buněčné proliferace; • negativní regulace transportu iontů vápníku; • absorpce ve střevě; • Transdukce signálu proteinu Ras; • negativní regulace lipidového katabolického procesu; • aktivace aktivity proteinkinázy; • organizace aktinového cytoskeletu; • signální transdukce; • aktivace krevních destiček; • pozitivní regulace kaskády MAPK; • signální dráha adrenergního receptoru; • signální dráha receptoru spřaženého s adenylátcyklázou spojeného s G-proteinem; • signální dráha receptoru spřaženého s adenylátcyklázou spojenou s G-proteinem; • signální dráha adrenergního receptoru aktivujícího adenylátcyklázu; • transaktivace receptoru; • signální dráha receptoru spřaženého s adenylátcyklázou modulující G-protein;
	Zdroje:Amigo / QuickGO
Ortology
	150
	11551
	ENSG00000150594
	ENSMUSG00000033717
	P08913
	Q01338
	NM_000681
	NM_007417
	NP_000672
	NP_031443
	Wikidata
Zobrazit / upravit člověka	Zobrazit / upravit myš

The alfa-2A adrenergní receptor (α_2A adrenoreceptor), také známý jako ADRA2A, je α₂ adrenergní receptor, a také označuje lidský gen kódování.^[4]

Receptor

α₂ adrenergní receptory zahrnují 3 vysoce homologní podtypy: α_2A, α_2Ba α_2C. Tyto receptory hrají při regulaci zásadní roli neurotransmiter uvolnit z sympatické nervy az adrenergních neuronů v centrální nervový systém. Studie na myších odhalily, že jak α_2A a α_2C pro normální byly vyžadovány podtypy presynaptický řízení uvolňování vysílače ze sympatických nervů v srdce a z centrálních noradrenergních neuronů; α_2A podtyp inhiboval uvolňování vysílače při vysokých stimulačních frekvencích, zatímco α_2C subtyp modulovaný neurotransmise při nižších úrovních nervové aktivity^[5]

Gen

Tento gen kóduje α_2A podtyp a obsahuje č introny buď v jeho kódování nebo nepřeložené sekvence.^[4]

Role v centrální nervové soustavě

Ačkoli pre-synaptické funkce α_2A receptory byly hlavním zaměřením (viz výše), většina α₂ receptory v mozku jsou ve skutečnosti lokalizovány postsynapticky k noradrenergním terminálům^{[Citace je zapotřebí ]}, a tedy pomoc ve funkci norepinefrin. Mnoho postsynaptických α_2A receptory mají důležité účinky na funkci mozku; například α_2A receptory jsou lokalizovány na prefrontálních kortikálních neuronech, kde regulují vyšší kognitivní funkce.

Ligandy

Agonisté

Antagonisté

Idazoxan
1-PP (aktivní metabolit buspiron a gepiron )
Azenapin
BRL-44408
Klozapin
Lurasidon
Mianserin
Mirtazapin
Paliperidon
Risperidon
Yohimbin

Viz také

Adrenergní receptor

Reference

^ ^A ^b ^C GRCh38: Vydání souboru 89: ENSG00000150594 - Ensembl, Květen 2017
^ „Human PubMed Reference:“. Národní centrum pro biotechnologické informace, Americká národní lékařská knihovna.
^ „Myš PubMed Reference:“. Národní centrum pro biotechnologické informace, Americká národní lékařská knihovna.
^ ^A ^b „Entrez Gene: ADRA2A adrenergic, alpha-2A-, receptor“.
^ Hein, Lutz; Altman, John D .; Kobilka, Brian K. (1999). „Dva funkčně odlišné α2-adrenergní receptory regulují sympatickou neurotransmisi“. Příroda. 402 (6758): 181–184. doi:10.1038/46040. PMID 10647009. S2CID 205047992.

externí odkazy

„α_2A-adrenoceptor ". Databáze IUPHAR receptorů a iontových kanálů. Mezinárodní unie základní a klinické farmakologie.
Člověk ADRA2A umístění genomu a ADRA2A stránka s podrobnostmi o genu v UCSC Genome Browser.
Člověk ZNF32 umístění genomu a ZNF32 stránka s podrobnostmi o genu v UCSC Genome Browser.

Další čtení

Perälä M, Hirvonen H, Kalimo H, Ala-Uotila S, Regan JW, Akerman KE, Scheinin M (listopad 1992). „Diferenciální exprese dvou mRNA podtypu alfa 2-adrenergního receptoru v lidských tkáních“. Výzkum mozku. Molekulární výzkum mozku. 16 (1–2): 57–63. doi:10.1016 / 0169-328X (92) 90193-F. PMID 1334200.
Surprenant A, Horstman DA, Akbarali H, Limbird LE (srpen 1992). "Bodová mutace alfa 2-adrenoreceptoru, která blokuje vazbu na draslíkové, ale nikoli vápníkové proudy". Věda. 257 (5072): 977–80. doi:10.1126 / science.1354394. PMID 1354394.
Handy DE, Gavras H (listopad 1992). "Promotorová oblast lidského genu alfa 2A adrenergního receptoru". The Journal of Biological Chemistry. 267 (33): 24017–22. PMID 1385431.
Suryanarayana S, Daunt DA, Von Zastrow M, Kobilka BK (srpen 1991). „Bodová mutace v sedmé hydrofobní doméně alfa 2 adrenergního receptoru zvyšuje její afinitu k rodině antagonistů beta receptoru“. The Journal of Biological Chemistry. 266 (23): 15488–92. PMID 1678390.
Wang CD, Buck MA, Fraser CM (srpen 1991). „Místně zaměřená mutageneze alfa 2A-adrenergních receptorů: identifikace aminokyselin zapojených do vazby ligandů a aktivace receptorů agonisty“. Molekulární farmakologie. 40 (2): 168–79. PMID 1678850.
Chhajlani V, Rangel N, Uhlén S, Wikberg JE (březen 1991). "Identifikace dalšího genu patřícího do rodiny alfa 2 adrenergních receptorů v lidském genomu pomocí PCR". FEBS Dopisy. 280 (2): 241–4. doi:10.1016 / 0014-5793 (91) 80301-I. PMID 1849485. S2CID 26642747.
Guyer CA, Horstman DA, Wilson AL, Clark JD, Cragoe EJ, Limbird LE (říjen 1990). "Klonování, sekvenování a exprese genu kódujícího prasečí alfa 2-adrenergní receptor. Alosterická modulace pomocí analogů Na +, H + a amiloridu". The Journal of Biological Chemistry. 265 (28): 17307–17. PMID 2170371.
Fraser CM, Arakawa S, McCombie WR, Venter JC (červenec 1989). "Klonování, sekvenční analýza a trvalá exprese lidského alfa 2-adrenergního receptoru ve vaječníkových buňkách čínského křečka. Důkazy pro nezávislé cesty vazby receptoru k útlumu a aktivaci adenylátcyklázy". The Journal of Biological Chemistry. 264 (20): 11754–61. PMID 2568356.
Kobilka BK, Matsui H, Kobilka TS, Yang-Feng TL, Francke U, Caron MG, Lefkowitz RJ, Regan JW (říjen 1987). "Klonování, sekvenování a exprese genu kódujícího lidský destičkový alfa 2-adrenergní receptor". Věda. 238 (4827): 650–6. doi:10.1126 / science.2823383. PMID 2823383.
Lynch CJ, Steer ML (duben 1981). "Důkazy pro vysoko a nízkoafinitní alfa 2 receptory. Srovnání vazby [3H] norepinefrinu a [3H] fentolaminu na lidské membrány krevních destiček." The Journal of Biological Chemistry. 256 (7): 3298–303. PMID 6259160.
Eason MG, Moreira SP, Liggett SB (březen 1995). „Čtyři po sobě jdoucí seriny ve třetí intracelulární smyčce jsou místy pro fosforylaci zprostředkovanou beta-adrenergními receptory kinázou a desenzibilizaci alfa 2A-adrenergních receptorů.“. The Journal of Biological Chemistry. 270 (9): 4681–8. doi:10.1074 / jbc.270.9.4681. PMID 7876239.
Grassie MA, Milligan G (březen 1995). „Analýza relativních interakcí mezi alfa 2C10 adrenoreceptorem a proteiny vázajícími guanin-nukleotidy G (o) 1 alfa a Gi 2 alfa po společné expresi těchto polypeptidů ve fibroblastech krysy 1“. The Biochemical Journal. 306 (Pt 2): 525–30. doi:10.1042 / bj3060525. PMC 1136549. PMID 7887906.
Shilo L, Sakaue M, Thomas JM, Philip M, Hoffman BB (leden 1994). „Enhanced transkripce of the human alpha 2A-adrenergic receptor gen by cAMP: evidence for multiple cAMP responzivních sekvencí v promotorové oblasti tohoto genu“. Mobilní signalizace. 6 (1): 73–82. doi:10.1016/0898-6568(94)90062-0. PMID 8011430.
Valet P, Senard JM, Devedjian JC, Planat V, Salomon R, Voisin T, Drean G, Couvineau A, Daviaud D, Denis C (květen 1993). "Charakterizace a distribuce alfa 2-adrenergních receptorů v lidské střevní sliznici". The Journal of Clinical Investigation. 91 (5): 2049–57. doi:10,1172 / JCI116427. PMC 288203. PMID 8098045.
Alblas J, van Corven EJ, Hordijk PL, Milligan G, Moolenaar WH (říjen 1993). „Gi zprostředkovaná aktivace dráhy proteinkinázy aktivované p21ras-mitogenem alfa 2-adrenergními receptory exprimovanými ve fibroblastech“. The Journal of Biological Chemistry. 268 (30): 22235–8. PMID 8226727.
Klein U, Ramirez MT, Kobilka BK, von Zastrow M (srpen 1997). „Nová interakce mezi adrenergními receptory a alfa podjednotkou eukaryotického iniciačního faktoru 2B“. The Journal of Biological Chemistry. 272 (31): 19099–102. doi:10.1074 / jbc.272.31.19099. PMID 9235896.
Bétuing S, Daviaud D, Pagès C, Bonnard E, Valet P, Lafontan M, Saulnier-Blache JS (červen 1998). „Gbeta gama nezávislá vazba alfa2-adrenergního receptoru na p21 (rhoA) v preadipocytech“. The Journal of Biological Chemistry. 273 (25): 15804–10. doi:10.1074 / jbc.273.25.15804. PMID 9624180.
Prezeau L, Richman JG, Edwards SW, Limbird LE (květen 1999). „Izoforma zeta 14-3-3 proteinů interaguje s třetí intracelulární smyčkou různých podtypů alfa2-adrenergních receptorů“. The Journal of Biological Chemistry. 274 (19): 13462–9. doi:10.1074 / jbc.274.19.13462. PMID 10224112.
Hein L, Altman JD, Kobilka BK (listopad 1999). "Dva funkčně odlišné alfa2-adrenergní receptory regulují sympatickou neurotransmisi". Příroda. 402 (6758): 181–4. doi:10.1038/46040. PMID 10647009. S2CID 205047992.
Schaak S, Cussac D, Cayla C, Devedjian JC, Guyot R, Paris H, Denis C (srpen 2000). „Alfa (2) adrenoreceptory regulují množení lidských střevních epiteliálních buněk“. Střevo. 47 (2): 242–50. doi:10.1136 / gut.47.2.242. PMC 1728001. PMID 10896916.

Tento transmembránový receptor související článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

[refGRCh38Ensembl-1] A ^b ^C GRCh38: Vydání souboru 89: ENSG00000150594 - Ensembl, Květen 2017

[2] „Human PubMed Reference:“. Národní centrum pro biotechnologické informace, Americká národní lékařská knihovna.

[3] „Myš PubMed Reference:“. Národní centrum pro biotechnologické informace, Americká národní lékařská knihovna.

[entrez-4] A ^b „Entrez Gene: ADRA2A adrenergic, alpha-2A-, receptor“.

[5] Hein, Lutz; Altman, John D .; Kobilka, Brian K. (1999). „Dva funkčně odlišné α2-adrenergní receptory regulují sympatickou neurotransmisi“. Příroda. 402 (6758): 181–184. doi:10.1038/46040. PMID 10647009. S2CID 205047992.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]